Эналаприл табл. 0,01 №20

Общая характеристика: Международное название : еnalapril; кислота (Z)-бутендионат; основные физико-химические свойства: таблетки лимонно-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, плоскоцилиндрические с выпуклыми поверхностями, с риской и надписью «КМП» с обеих сторон риски с одной стороны таблетки (для дозировки 0,01 г) или таблетки лимонно-желтого цвета , покрытые пленочной оболочкой, плоскоцилиндрические с выпуклыми поверхностями, с риской и надписью «КМП» и «20» по обе стороны риска с одной стороны таблетки (для дозировки 0,02 г), на поперечном срезе видны два слоя; состав : 1 таблетка содержит 0,01 г (10 мг) или 0,02 г (20 мг) эналаприла малеата;  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, таблеттоза-80, кальция стеарат, смесь для покрытия «Opadry II Yellow».   Форма выпуска . Таблетки, покрытые оболочкой.   Фармгруппа . Ингибиторы АПФ (АПФ).  Код АТС С09А А02.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат имеет гипотензивное, кардио-и ренопротективни свойства.Эналаприла малеат (ЭМ) - пролекарство. В организме он гидролизуется с образованием активного метаболита - эналаприлата, который подавляет АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорного (симпато-адреналовой) и активацией депрессорных (калликреин-кининовой и простагландинов) систем организма, повышением секреции сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприла малеат улучшает метаболизм в миокарде, препятствует ремоделированию сердца у больных с артериальной гипертензией, уменьшает гипертрофию левого желудочка (при длительном применении). При сердечной недостаточности снижает ОПСС, что сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, снижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения. Длительное (в течение 6 месяцев) лечения сердечной недостаточности препаратом повышает толерантность к физическим нагрузкам, способствует уменьшению размеров дилатованого сердца. Оказывает ренопротективну действие, улучшает функцию почек, препятствует прогрессированию диабетической нефропатии. Фармакокинетика. После приема внутрь около 60% принятой дозы абсорбируется из пищеварительного канала (независимо от приема пищи). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 час, активного метаболита эналаприлата - через 4 часа после приема. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (в том числе через плаценту), кроме гематоэнцефалического. Экскретируется препарат преимущественно почками. Период полувыведения - 11 часов. Снижение артериального давления (АД) проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 1 суток. Некоторым больным для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель.   Показания.  - Симптоматическая артериальная гипертензия; - Застойная сердечная недостаточность; - Бессимптомная дисфункция левого желудочка; - Диабетическая нефропатия.   ПРИМЕНЕНИЕ . Препарат предназначен для взрослых, для детей безопасность и эффективность Эналаприла не установлены, поэтому детям его не назначают. Эналаприл принимают внутрь 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного. При гипертонической болезни и симптоматической артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки.При недостаточном эффекте дозу повышают до 10-20 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в 1-2 приема. При застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до средней поддерживающей дозы 20 мг в сутки в 1 или 2 приема (эффект терапии оценивают через 4 недели от начала приема препарата). Пациентам с нарушениями функции почек следует увеличить интервал между приемами препарата или уменьшить дозу. Режим дозирования корректируют в зависимости от значений клиренса креатинина. При КК 30 мл / мин начальная доза составляет 5 мг, при КК менее 30 мл / мин начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки, которую затем можно постепенно увеличивать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 10-20 мг. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения диализа назначают Эналаприл в суточной дозе 2,5 мг, в другие дни дозу корректируют в зависимости от уровня артериального давления.   Побочное действие. При прием препарата возможны: - со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), обморок, тахикардия; - со стороны ЦНС: при гипотензии - головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания; - со стороны дыхательной системы: ринорея, фарингит, дисфония, редко - кашель, одышка, бронхоспазм; - со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; - со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз; - аллергические проявления: кожные реакции (сыпь, зуд), редко - ангионевротический отек. В случае возникновения ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение Эналаприлом и назначить антигистаминные препараты. В тех случаях, когда отек может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начинать лечение подкожными инъекциями раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл).   Противопоказания.  - Ангионевротический отек в анамнезе;  - Порфирия; - Беременность; - Кормление грудью (на время лечения прекращают); - Детский возраст; - Прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или при стенозе почечной артерии единственной почки; - Гиперкалиемия; - Повышенная чувствительность к Эналаприла и других ингибиторов АПФ.   Передозировки. Передозировка препарата может вызвать артериальную гипотензию. Лечение: следует перевести пациента в горизонтальное положение, подняв нижние конечности, промыть желудок с последующим назначением активированного угля. В более серьезных случаях принимают меры, направленные на стабилизацию АД (в условиях стационара - введение 0,9% натрия хлорида или плазмозаменителей, при ухудшении состояния - проведение гемодиализа).   Особенности применения. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в плазме крови. Препарат не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный обмен. У больных с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, гипонатриемией, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка, а также в тех, кто находится в состоянии гиповолемии (вследствие приема диуретиков, бессолевой диеты, поносов, рвоты, гемодиализа), после приема первой дозы может развиться чрезмерная гипотензия . В этом случае рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение и скорректировать объем плазмы (путем инфузии физиологического раствора). Если пациент принимает диуретики, то за 2-3 дня до назначения Эналаприла их следует отменить. С осторожностью следует назначать препарат больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки пациентам с тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом; больным с нарушениями функции печени лицам с аутоиммунными заболеваниями. Снижение эффективности Эналаприла возможно в случае потребления пищи с высоким содержанием натрия хлорида. Во время лечения Эналаприлом не следует употреблять алкоголь (возможно развитие гипотензии). У пациентов, имеющих в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с использованием ингибиторов АПФ, существует повышенный риск его возникновения при лечении Эналаприлом. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ, в том числе Эналаприлом. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Эналаприла. Прием препарата следует отменить перед исследованием функции паращитовидных желез. При длительном применении необходим контроль за показателями периферической крови.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При одновременном применении Эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид) или препаратов калия, особенно у больных с нарушениями функции почек, возможно развитие гиперкалиемии. Диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие Эналаприла. Одновременное применение с циклоспорином может привести почечную недостаточность. НПВП, эстрогены, симпатомиметики ослабляют действие препарата. При совместном применении с иммунодепрессантами возрастает риск развития действия, подавляет костный мозг. При совместном применении Эналаприла с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма и соответственно усиливается риск возникновения побочных и токсических эффектов лития. Циметидин удлиняет период полувыведения Эналаприла, а последний уменьшает период полувыведения теофиллина. При одновременном приеме Эналаприла и препаратов наперстянки клинически значимого взаимодействия не отмечено.   Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.   Условия отпуска. По рецепту.