Энагексал® табл. 20 мг №30

Общая характеристика: Международное название : enalapril; (1:1); основные физико-химические свойства : таблетки по 5 мг овальные, двояковыпуклые, белого цвета, рифленые с обеих сторон (snap tab) таблетки, с линией разлома на одной стороне и тиснением "EN 5" - на другой   таблетки по 10 мг : овальные, двояковыпуклые, красно-коричневого цветов, рифленые с обеих сторон (snap tab) таблетки, с линией разлома на одной стороне и тиснением "EN 10" - на другой таблетки 20 мг: овальные, двояковыпуклые, оранжевого цвета , рифленые с обеих сторон (snap tab) таблетки, с линией разлома на одной стороне и тиснением "EN 20" - на другой Состав 1 таблетка содержит эналаприла малеата 5 мг, или 10 мг, 20 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза (таблетки 5 мг), железа оксид (III) красный (таблетки 10 мг и 20 мг), железа оксида гидрат (III) желтый (таблетки 20 мг ).   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТС С09А А02.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Эналаприл по химической структуре является производным двух аминокислот - L-аланина и L-пролина. После перорального приема препарат быстро абсорбируется и трансформируется (путем гидролиза) в активный метаболит - эналаприлат, который имеет свойства высокоспецифического ингибитора АПФ. Эналаприлат тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и распад брадикинина. Результатом его действия является системная периферическая вазодилатация и снижение ОПСС, системного АД, постнагрузки на сердце, давления в малом круге кровообращения. Уменьшение концентрации ангиотензина II приводит к повышению активности ренина за счет отрицательной обратной связи и уменьшению секреции альдостерона. При длительном применении препарат препятствует развитию гипертрофии миокарда левого желудочка и гладкомышечных элементов сосудистой стенки, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.  Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается 50 - 70% эналаприла, пища не влияет на процесс абсорбции. Связывание с белками крови - 50 - 60%. Биотрансформация происходит в печени путем гидролиза до активного метаболита - эналаприлата.Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3 - 4 ч после приема per os. Период полувыведения эналаприлата - 11 ч, возрастает при наличии почечной недостаточности. Выводится почками до 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата). До 33% введенной дозы элиминирует через желудочно-кишечный тракт (в виде неизмененного вещества - 6%, метаболита - до 27%). Эналаприлат выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Продолжительность действия лекарственного средства до 24 часов. Препарат проникает через плаценту, в незначительных количествах секретируется в грудное молоко.   Показания. Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Бессимптомное нарушение функции левого желудочка, в том числе после инфаркта миокарда (фракция выброса £ 35%).   Способ применения и дозы. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Режим дозирования - 1 раз в сутки. При необходимости можно разделить суточную дозу на два приема - утром и вечером. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки с последующей коррекцией дозы в зависимости от реакции пациента. При необходимости дозу повышают до 10 мг в сутки. Интервал между повышением дозы - 3 недели.Поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин) рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 5 - 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг в сутки, в зависимости от переносимости некоторым пациентам целесообразно удлинять интервалы между приемами препарата (1 раз в 2 дня). Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в сутки, в зависимости от переносимости некоторым пациентам целесообразно удлинять интервалы между приемами препарата (1 раз в 2 дня). Пациенты, находящиеся на гемодиализе, принимают препарат после процедуры. При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2,5 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы зависит от реакции пациента. Поддерживающая доза составляет 5 - 10 мг в сутки, максимальная - 20 мг в сутки.   Побочное действие. Возможны сухой кашель, головная боль. Реже наблюдаются: артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата), ортостатические реакции, сопровождающиеся головокружением, слабостью, нарушением зрения, коллапсом, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, боль в груди, стенокардия, ощущение усталости, слабость, нарушение сна, нервозность , депрессии, парестезии, судороги, шум в ушах, спутанность сознания; дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, стоматит; глоссит, сухость во рту одышка, ринорея, фарингит, дистония, инфильтраты в легких, сухой кашель, бронхоспазм, аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, ангионевротический отек с эозинофилией, температурными реакциями, болями в суставах, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз. Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгия, миозит, артралгия, артрит, васкулитом, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом и / или повышенными титрами антинуклеарных антител. Со стороны лабораторных показателей: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (частота гематологических нарушений чаще наблюдалась у больных с почечной недостаточностью, аутоиммунными заболеваниями возможны: повышение концентрации калия, креатинина и мочевины в сыворотке крови. Есть сведения об ухудшении функции почек и появление протеинурии на фоне терапии ингибиторами АПФ. Зарегистрированы единичные случаи гепатотоксичности эналаприла, чаще имел место холестаз, однако наблюдалось повышение активности печеночных трансаминаз и содержания билирубина за счет нарушения функции печени с поражением и некрозом гепатоцитов. Возможны импотенция, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, нечеткость зрения, алопеция, онихолиз, синдром Рейно.   Противопоказания. Повышенная чувствительность к эналаприла и компонентам препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе после применения ингибиторов АПФ, идиопатический и наследственный отек Квинке. Стеноз почечной артерии (двусторонний / стеноз артерии единственной почки). Клиническое состояние после трансплантации почки. Стеноз артериального или митрального клапана с выраженными нарушениями гемодинамики, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, заболевания печени, печеночная недостаточность. Аферез с декстрансульфатом. Проведение десенсибилизации к яду насекомых. Дети до 12 лет. Беременность, период лактации.   Передозировки. Наиболее характерные черты передозировки: выраженная гипотензия с ухудшением перфузии жизненно важных органов и ступор, брадикардия, коллапс, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность. Уровни эналаприлата в плазме, что в 100 - 200 раз превышали обычные после терапевтических доз, описаны при приеме соответственно 300 мг и 400 мг эналаприла. При передозировке рекомендуется дать больному горизонтальное положение с низким изголовьем.Если таблетки были приняты недавно (в течение последних 30 мин) следует стимулировать рвота, осуществить промывание желудка. В дальнейшем показано внутривенное введение физиологического раствора и / или плазмозаменителей. При необходимости вводят катехоламины и ангиотензин II. Необходимо контролировать и корректировать жизненно важные функции. Эналаприлат может быть удален из организма с помощью гемодиализа. При резистентной к терапии брадикардии проводят кардиостимуляцию. Контролируют концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.   Особенности применения. Эффективность и безопасность применения эналаприла у детей не изучались. У пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия в связи с применением диуретиков, бессолевой диеты, из-за рвоты, диареи или в связи с диализом возможно развитие внезапной тяжелой гипотензии, ОПН. В таких случаях целесообразно компенсировать потери жидкости и солей до начала лечения эналаприлом и обеспечить медицинское наблюдение. Нередко гипотензия, особенно после первой дозы, может развиться у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, следует учитывать, назначая начальную дозу и поддерживающую терапию. С особой осторожностью (учитывая соотношение польза / риск) следует назначать препарат больным с нарушениями функции почек, печени, нарушениями кроветворения, аутоиммунными заболеваниями, выраженным аортальным или митральным стенозом, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока из левого желудочка. Все вышеперечисленные патологические состояния при применении эналаприла требуют соответствующего медицинского наблюдения и лабораторного контроля. Для препаратов группы ингибиторов АПФ возможна перекрестная гиперчувствительность. Больные пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к эналаприла по развитию гипотензии и ортостатических реакций. Во время лечения эналаприлом может иметь место гиперкалиемия, редко - повышение уровня креатинина, протеинурия, особенно при наличии почечной и / или сердечной недостаточности, требующей обязательного лабораторного контроля. Особая осторожность необходима при назначении эналаприла пациентам, которые параллельно принимают / принимали диуретики. Если терапию диуретиками отменить невозможно, рекомендуется начинать терапию с минимальных доз эналаприла и обеспечить адекватный контроль АД и функции почек. При наличии первичного гиперальдостеронизма ингибиторы АПФ - неэффективны, поэтому их применение не рекомендуется. У больных, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилонитриловых мембран AN69, зарегистрированы случаи анафилактических реакций на фоне сопутствующей терапии эналаприлом, поэтому рекомендуется воздержаться от подобных сочетаний. 1 таблетка содержит 0,01 углеводной единицы обмена. Необходима осторожность при работе с транспортными и другими потенциально опасными техническими средствами из-за возможности головокружение, особенно в начале лечения эналаприлом.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Алкоголь, диуретики, антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, антагонисты кальция и др.) потенцируют гипотензивный эффект эналаприла. Снотворные, наркотические, обезболивающие средства способствуют снижению артериального давления при применении с эналаприлом. При необходимости хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии эналаприлом малеатом.  Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может привести к гиперкалиемии. Поэтому при условии одновременного применения названных средств необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови. Гиперкалиемия также может быть спровоцирована одновременным приемом циклоспорина, препаратов калия, пищевых добавок, содержащих калий, что особенно актуально при наличии почечной недостаточности, сахарного диабета.  НПВП, особенно индометацин, уменьшают гипотензивный эффект эналаприла. При применении с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма и соответственно повышение риска его побочного и токсического действия. Средства, угнетающие функцию костного мозга при применении с эналаприлом, повышают риск развития нейтропении и / или агранулоцитоза (аллопуринол, цитостатические, иммуносупрессивные средства, системные ГКС, прокаинамид). Эстрогены при одновременном применении могут снижать антигипертензивный эффект эналаприла (из-за задержки жидкости в организме). Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие эналаприла. Чрезмерное употребление натрия хлорида снижает гипотензивный эффект эналаприла. На фоне использования пероральных противодиабетических средств (например сульфонилмочевины / бигуанидов), инсулина возможно усиление гипотензивного эффекта эналаприла.   Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не выше 25 о С. Срок годности - 3 года.   Условия отпуска. По рецепту.   Упаковка. По 30 таблеток в упаковке.