Эмесет табл. 8мг бл №6

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЭМЕСЕТ® (EMESET)   Торговое название препарата: Эмесет® Международное непатентованное название: ондансетрон (ondansetron) Лекарственные формы: - раствор для внутривенного и внутримышечного введения - таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав 1 мл раствора содержит: активное вещество: ондансетрон 2 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата). вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, тринатрий цитрат дигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций. 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: ондансетрон 4 мг или 8 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата). вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, лактоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль. Описание Раствор: прозрачный бесцветный раствор. Таблетки по 4 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной цифрой "4" на одной стороне. Таблетки по 8 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной цифрой "8" на одной стороне и линией разлома на другой. Фармакотерапевтическая группа - противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов. Код ATX: А04АА01 Фармакологические свойства Фармакодинамика Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты. Фармакокинетика При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения. Показания к применению Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты. Противопоказания - Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата - Беременность и период кормления грудью. - Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась) Способ применения и дозы Цитостатическая терапия Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы: При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: - 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии; - 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии. При высокоэметогенной химиотерапии: - 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа; - непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час; -16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность Эмесета® может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 часов после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Дети: Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или Назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза. Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет® может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг! Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет® применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет. Пожилые больные Изменения дозировки не требуется. Больные с поражениями почек. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета ® , причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу - 8 мг. Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: -0.9% раствор натрия хлорида, -5% раствор декстрозы, -раствор Рингера, -0.3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, -0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы. Побочное действие Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения, Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия. Передозировка В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. При передозировке таблетками Эмесет® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона. Специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид); с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил). Особые указания У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета ® также могут развиться аналогичные реакции. Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении. Форма выпуска Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл. По 4 мг/2 мл и 8 мг/4 мл в ампулах с точкой и линией надлома. По 5 ампул в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 4 мг и 8 мг. По 6 таблеток в стрипе из AЛ/AЛ. По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 пачек в картонной коробке. Условия хранения Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годностиРаствор для внутривенного и внутримышечного введения - 3 года. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту. Производитель «Ципла Лимитед», Индия