Эмадин® гл. капли 0,05% по 5мл фл.- капельница

Общая характеристика: Международное название: емидастин ( E medastine) , 1 H-бензимидазол, 1 - (2-етоксиетил) -2 - (гексагидро-4-метил-1 H-1 ,4-диазепин-1-ил) (E) -2-бутенедиоат (1:2); основные физико-химические свойства: стерильный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета; состав Эмадин капли глазных. 0.05% 5 мл.: 1 мл емидастину дифумарату 0,884 мг / мл, эквивалентно 0,5 мг / мл емидастину; Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, трометамол, натрия хлорид, гипромеллоза, кислота соляная / натрия гидроксид, вода очищенная.   Форма выпуска. Капли глазные.   Фармакотерапевтическая группа. Антиаллергические средства. Код АТС S01GX.   Фармакологические свойства . Фармакодинамика. Емидастин является сильнодействующим селективным антагонистом Н 1-рецепторов (K и = 1.3 Nм) для местного применения. Исследование сродства емидастину с гистаминовыми рецепторами (Н 1 , Н 2 и Н 3 ) in vitro  продемонстрировали в 10000 раз больше селективность относительно Н 1 - рецепторов K и = 1,3 Nм, 49,064 Nм и 12,430 Nм, соответственно. При местном офтальмологическом применении in vivo емидастин вызвал зависящее от концентрации снижение стимулированной гистамином проницаемости сосудов конъюнктивы. Исследования показали, что емидастин не влияет на адренергические, дофаминергические и серотониновые рецепторы. Контролируемое клиническое исследование продемонстрировало, что емидастин вызывает незначительные изменения в диаметре зрачка. В опытах на животных при однократном введении емидастину дифумарат продемонстрировал низкий уровень токсичности при различных способах введения. При проведении долговременных исследований на кроликах при местном офтальмологическом применении препарата не наблюдалось никаких существенных локальных или системных эффектов. При этом мононуклеарные клеточные инфильтраты роговицы в зоне лимба были отмечены в 1/4 обезьян самцов при введении 0,05% и в 4/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,1% раствора. Склеральный мононуклеарные клеточные инфильтраты наблюдались в 1/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,05% и в 2/4 самцов и 1/4 самок при введении 0,1% раствора. Максимальная концентрация в плазме крови примерно 1 нг / мл и 2 нг / мл при введении 0,05% и 0,1% растворов соответственно. Было обнаружено, что емидастин увеличивает интервал QT у собак; NOEL соответствует уровню, что в 23 раза превышает уровень в человека (7 нг / мл по сравнению с 0,3 нг / мл, т.е. уровень обнаружения емидастину). В опытах на мышах и щюрах не выявлено канцерогенного потенциала емидастину дифумарату. В стандартной серии генотоксические экспериментов in vitro и in vivo не обнаружено генотоксического эффекта емидастину дифумарату. В опыте с тератологии на крысах при оценке высоких доз (140 мг / кг / день) наблюдался токсическое влияние на плод, однако тератогенный эффект отсутствовал; любых эффектов не наблюдалось при низком уровне доз (40 мг / кг / день), соответствует влияния, достаточно превышающем влияние при рекомендованных терапевтических дозах. Не наблюдалось токсического влияния на репродуктивную функцию в исследованиях на кроликах. После перорального введения емидастин был обнаружен в молоке крыс. Фармакокинетика. Емидастин абсорбируется системно, как и некоторые другие препараты для местного применения. В исследовании с участием 10 здоровых добровольцев, которым закапывали в два глаза дважды в день глазные капли ЕМАДИН ® в течение 15 дней, концентрации основного соединения в плазме крови, в целом, были ниже количественного лимита содержания (0,3 нг / мл). Пробы, в которых количественно определялся емидастин, находились в пределах от 0,30 нг / мл до 0,49 нг / мл. При пероральном приеме биодоступность емидастину у человека составляет примерно 50%, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 - 2 часов после приема препарата. Емидастин, в целом, метаболизируется в печени. Период полувыведения после местного применения емидастину составляет 10 часов. Около 44% пероральной дозы выводится с мочой в течение 24 часов, лишь 3,6% дозы выводится в форме основной лекарственного вещества. Два первичных метаболиты 5 - и 6-гидроксиемидастин выводятся с мочой, как в свободной, так и конъюгированной форме. Также образуются незначительные метаболиты: 5-оксоаналогы 5 - и 6-гидроксиемидастину и N-оксид.   Показания. ЕМАДИН ® глазные капли показан для симптоматического лечения сезонных конъюнктивитов.   Применение Эмадин капли глазных. 0.05% 5 мл .. В пораженный глаз (ие) следует закапывать по одной капле ЕМАДИНУ ® два раза в сутки. Применение в педиатрии ЕМАДИН ® может применяться в педиатрии (дети от 3 ??лет и старше) в таких же дозах, как и у взрослых.   Побочное действие.   Офтальмологические эффекты. Общее количество случаев возникновения офтальмологических побочных эффектов в клинических исследованиях составляет 14-18%. Наиболее частым побочным эффектом при применении глазных капель ЕМАДИН ® был дискомфорт (жжение или покалывание после закапывания, которые проходят). Другие офтальмологические побочные эффекты, как правило, включали в себя сухость глаз, глазную гиперемию, зуд, затуманивание зрения, окраска роговицы, слезотечение, отек век, ощущение инородного тела, конъюнктивит, кератит, инфильтрат, ячмень, образование чешуек на краях век, усталость глаз, раздражение, снижение остроты зрения, слипание век, выделения, конъюнктивальную эдема, случайное повреждение, светобоязнь. Неофтальмологичнимы побочными эффектами, которые наблюдались редко, были головная боль, ринит, симптомы простуды, недомогание, боль в спине.   Противопоказания . Повышенная чувствительность к емидастину или любого другого компонента препарата.   Передозировка . Нет данных о передозировке у человека при случайном или самопроизвольном глотании. В случае случайного проглатывания содержимого флакона ЕМАДИН ® следует принимать во внимание способность емидастину увеличивать интервал QT и провести соответствующее обследование и лечение.   Особенности применения. Глазные капли ЕМАДИН ® предназначены только для местного применения, а не для др. "инъекций или перорального приема. Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не прикасаться к векам и других поверхностей кончиком флакона-капельницы. Флакон следует держать плотно закрытым. Сообщалось о случаях глазных роговичных инфильтратов в связи с применением препарата ЕМАДИН ® . В случае возникновения роговичных инфильтратов прием препарата необходимо прекратить и провести необходимое лечение. Сообщалось о случаях точечной кератопатии и / или токсического язвенной кератопатии, связанные с использованием в препарате бензалкония хлорида как консерванта. Контактные линзы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что необходимо подождать 10-15 минут после закапывания ЕМАДИНУ ®, прежде чем вставлять контактные линзы. Не следует применять ЕМАДИН ® при ношении контактных линз. Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Как и при применении других офтальмологических препаратов, при закапывании возникает преходящее ухудшение зрения, больному необходимо подождать пока зрение не станет четким, прежде чем управлять автомобилем или другими механизмами. Беременность. До настоящего времени существует слишком мало данных, чтобы оценить возможные врожденные пороки или токсическое воздействие на плод при применении емидастину во время беременности. Таким образом, не рекомендуется применять емидастин во время беременности. Лактация. Неизвестно, может ли местное применение у человека вызвать системную абсорбцию, достаточную для появления определенных количеств препарата в грудном молоке. Таким образом, не рекомендуется назначать ЕМАДИН ® в период лактации. Пациенты пожилого возраста. Исследование ЕМАДИНУ ® у пациентов старше 65 лет не проводились, поэтому его применение для этой категории населения не рекомендуется. При нарушении функции печени и почек. Исследование ЕМАДИНУ ® у пациентов с нарушениями функции печени и почек не проводилось, поэтому его применение для этой категории населения не рекомендуется. ЕМАДИН ® не изучалось в клинических исследованиях продолжительностью более чем 6 месяцев.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При сопутствующей терапии с использованием других офтальмологических препаратов следует придерживаться интервала 10 минут между их применением. Специального исследования по изучению взаимодействия емидастину не проводилось.   Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0 С.  Срок годности - 30 месяцев.  Глазные капли ЕМАДИН ® не должны использоваться более 4 недель после вскрытия флакона.