Экзитер табл. 250мг №14

Наименование:  ЭкзитерФорма выпуска:  таблеткиДозировка: 250 мг; МНН:  ТербинафинКод АТХ:  D01BA02Группа:  Препараты для лечения заболеваний кожиПодгруппа:  Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожиФармгруппа:  Противогрибковые препараты для системного примененияФармподгруппа:  Противогрибковые препараты для системного применения  Состав 1 таблетка Экзитер содержит активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281 мг, в пересчете на тербинафин 250 мг.Фармгруппа:  противогрибковое средство.Фармдействие:  Экзитер - противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum); в отношении дрожжевых грибов (в основном Candida albicans) активность в зависимости от вида носит фунгицидный или фунгистатический характер. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.Фармакокинетика:  Абсорбция - более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг TCmax - 2 ч; Cmax - 1 мкг/мл. AUC - 4.56 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20%. При длительном приеме Cmax увеличивается на 25%, AUC - в 2.5 раза. Эффективный T1/2 - около 36 ч, терминальный T1/2 - 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Css не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола. Связь с белками плазмы - более 99%. Подвергается значительному метаболизму, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками.Показания:  Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория). Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum. Тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения. Кандидозы кожи.Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. В (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)Противопоказания:  Повышенная чувствительность к компонентам препарата Экзитер, хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 3 лет и с массой тела до 20 кг, период лактации, беременность.Дозирование:  Внутрь, после еды, взрослым по 0.25 г 1 раз в сутки. Детям старше 3 лет с массой тела 12-20 кг - 62.5 мг/сут, 20-40 кг - 125 мг, более 40 кг - 250 мг, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевой, подошвенный или по типу носков) - 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней - 2-4 нед, при кандидозе кожи - 2-4 нед, при микозе волосистой части головы - 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.Побочное действие:  Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко - нарушение функции печени; очень редко - печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода. Со стороны органов кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек). Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение вкуса, включая агевзию. Со стороны кожных покровов: очень часто - кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия. Прочие: очень редко - усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.Передозировка:  Симптомы: головная боль, тошнота, боль в животе, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь. Лечение: активированный уголь, при необходимости - симптоматическая поддерживающая терапия.Взаимодействие:  Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут снижать или повышать концентрацию тербинафина в плазме, что может потребовать коррекции режима дозирования последнего. Циметидин снижает плазменный клиренс тербинафина на 33% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности последнего). Рифампицин повышает клиренс тербинафина на 100% и снижает его концентрацию в плазме (снижение эффективности тербинафина). При одновременном приеме с пероральными контрацептивами возможно нарушение менструального цикла. Снижает клиренс кофеина на 19% и повышает его концентрацию в плазме (повышение токсичности кофеина). Ингибирует изофермент CYP2D6, что может повысить токсичность субстратов этого изофермента (трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические ЛС I класса, ингибиторы МАО В) с узким терапевтическим диапазоном. Повышал Cmax и AUC дезипрамина в 2 и 5 раз соответственно у здоровых добровольцев с нормальной активностью изофермента CYP2D6. Может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренс циклоспорина на 15%. Снижает протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином (причинно-следственная связь не установлена).Особые указания:  В отличие от тербинафина для наружного применения тербинафин для приема внутрь не эффективен при разноцветном (отрубевидном) лишае. Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива. Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат. При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики реинфицирования (через белье, обувь). Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.