Изониазид (isoniazidum)-д табл. 0,3 №50

Состав: действующее вещество: isoniazid, гидразид изоникотиновой кислоты; 1 таблетка содержит 300 мг изониазида (в пересчете на 100% сухое вещество) Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.   Лекарственная форма. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A C01.   Клинические характеристики. Показания. •  В сочетании с 3-4 другими противотуберкулезными препаратами - для лечения активного туберкулеза всех форм и локализаций; •  как монотерапия - для лечения латентной туберкулезной инфекции и профилактики туберкулеза у лиц, которые были или находятся в близком контакте с больными туберкулезом.   Противопоказания. Повышенная чувствительность к изониазиду или к вспомогательным веществам препарата. Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе вследствие применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)., Выраженный атеросклероз, острая печеночная и / или почечная недостаточность. Применение изониазида в дозе выше 10 мг / кг массы тела в сутки противопоказано в период беременности. Период кормления грудью.   Способ применения и дозы. Суточную и курсовую дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от течения и формы заболевания, степени инактивации изониазида, эффективности терапии и переносимости препарата.Изониазид применяют внутрь до еды или через 30-40 мин после приема пищи. Взрослым и детям старше 4 лет назначают в дозе   5 мг / кг 1 раз в сутки при ежедневном применении или 10 мг / кг при интермиттирующем приеме (3 раза в неделю). Максимальная суточная доза - 600 мг, для детей - 500 мг. Лечение активного туберкулеза длится 6-8 месяцев, с целью профилактики принимают 2-3 месяца.    Побочные реакции . Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты, психозы, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти. Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в животе, анорексия, тошнота, рвота. Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия, желтуха. Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия. Со стороны системы крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластична анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: ревматоидный синдром. Со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагии. Аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, высыпания на коже (эксфолиативный, макулопапулезная, пурпура), волчаночный синдром. Со стороны организма в целом: недомогание, слабость. Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.   Передозировка. При передозировке через 0,5-3 часа после приема препарата могут появиться тошнота, рвота, головокружение, ухудшение зрения, невнятная речь и зрительные галлюцинации. Тяжелая интоксикация приводит к угнетению дыхания и ЦНС, судорог и комы. Типичными лабораторными показателями передозировки изониазидом является метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия. Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, внутривенно - высокие дозы пиридоксина.Эффективный гемодиализ.   Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности противопоказано применение препарата в дозе выше 10 мг / кг в сутки. В дозе до 10 мг / кг массы тела в сутки применение изониазида возможно с учетом соотношения польза / риск при применении Изониазид-Дарница беременным женщинам (в дозе до 10 мг / кг) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагии (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекратить применение препарата.   Дети. В данной лекарственной форме Изониазид-Дарница назначают детям в возрасте от 4 лет.   Особенности применения. Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается устойчивость возбудителей (в 70% случаев), для замедления этого процесса назначают только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды и т.д.. Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печеночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследование необходимо проводить не реже 2 раз, затем - 1 раз в месяц. Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения применяют внутримышечно пиридоксин, тиамина хлорид или тиамина бромид, глутаминовая кислота, натриевая соль АТФ. Для предупреждения возможного токсического влияния изониазида на печень его назначают в сочетании с гепатопротекторами. Во время лечения нежелательно употреблять алкогольные напитки. Не рекомендуется применять препарат в дозе выше 10 мг / кг, при легочно-сердечной недостаточности III степени, АГ II-III степени, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, ХПН, гепатите в фазе обострения, циррозе печени, гипотиреозе, микседеме. У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Водителям и операторам сложных механизмов следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и скорость реакции.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Антацидные средства - уменьшение абсорбции изониазида (интервал между их приемом должен составлять не менее 1 часа). Непрямые антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы МАО - изониазид потенцирует эффекты этих препаратов (в т.ч. токсические). Потенциально гепатотоксические и нейротоксические средства (в том числе алкоголь, рифампицин) - повышается вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатоксичнои действия). Вальпроат - при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови. Ставудин - повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии. Витамин 6 и глутаминовая кислота - при комбинировании снижается вероятность побочных эффектов изониазида. Для усиления эффективности Изониазид-Дарница применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (например, рифампицин, этамбутол, пиразинамид), а при смешанной инфекции - одновременно с антибиотиками широкого спектра действия фторхинолонами (например, офлоксацин, ципрофлоксацин), сульфаниламидами (например, ко- тримоксазол), макролидами (например, кларитромицин, азитромицин, рокситромицин) и другие. Издониазид-Дарница следует принимать во время еды. Исследования показали, что биодоступность изониазида значительно снижается, когда его применяют вместе с пищей. Усиливает антиаритмические свойства дифенина.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Изониазид-Дарница ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тормозит синтез миколевих кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Препарат обладает высокой бактериостатическим активностью относительно микобактерий туберкулеза, задерживая их рост в концентрации 0,03 мкг / мл. Особенно активен в отношении микроорганизмов, быстро размножаются.Слабо влияет на возбудителей других инфекционных заболеваний. Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови (T Max ) составляет 1-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет до 10%. Объем распределения - 0,56-0,76 л / кг. Туберкулостатическое концентрация после приема в разовой дозе сохраняется в течение 6-24 часов. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроты, слюну, казеозные массы. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем ацетилирования. Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена ??уровнем активности N-ацетилтрансферазы. В зависимости от скорости ацетилирования больных делят на «быстрых» и «медленных» инактиваторов. В «быстрых» инактиваторов период полувыведения изониазида составляет 0,5-1,6 часа, а количество неизмененного вещества, выделенного почками - менее 10% в сутки. В «медленных» инактиваторов - соответственно 2-5 часов и более 10% в сутки.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.   Срок годности. 5 лет.   Условия хранения . В защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка . По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке. По 1000, 1500, 2500 таблеток в контейнерах.   Категория отпуска. По рецепту.   Производитель. ЗАО ??«Фармацевтическая фирма« Дарница ».