Изо-мик™ табл. 10 мг №50

Общая характеристика: Международное название: изосорбида динитрат; 1,4:3,6-диангидросорбитол-2 ,5-динитрат; основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, с плоской поверхностью, фаской Состав 1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг;                               Вспомогательные вещества:   крахмал картофельный, стеарат кальция, сахар.         Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС СО1D А 08.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота оказывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень циклического 3 ¢ , 5 ¢ -гуанозинмонофосфата, что в итоге приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом круге кровообращения.   Фармакокинетика. При приеме внутрь после всасывания из желудочно-кишечного тракта изосорбида динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Длительность терапевтического действия препарата составляет 4-5 часов. Средняя биодоступность при пероральном и сублингвальном применении составляет соответственно 22%. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата при однократном приеме препарата составляет 1 год. Период полувыведения может возрастать при курсовом применении препарата. От 80 до 100% введенной перорально разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов.   Показания. Ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность, синдром легочной гипертензии.   Способ применения и дозы. При приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг определяется индивидуально. Обычно назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости на короткий срок суточная доза может быть повышена до 40-50 мг (по 1 таблетке 4-5 раз в сутки). Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально.   Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль, слабость, рефлекторная тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия, в отдельных случаях - учащение приступов стенокардии (синдром обкрадывания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны нервной системы : возможны сонливость, нечеткость зрения, редко - ишемия мозга и коллапс. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь. Возможно возникновение толерантности к Изо-Мик ® 10 мг или перекрестной толерантности к другим нитратам.   Противопоказания.   Выраженная артериальная гипотония (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома.Повышенная чувствительность к нитратам.   Передозировка. результате передозировки, как и при применении всех органических нитратов, может возникать ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головных болей, приступов слабости, головокружения, усиленного сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии. Возможно образование метгемоглобинемии. Терапевтические меры следует прежде всего направлять на повышение кровяного давления. В легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровезаменителей или физиологического раствора), в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально; метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно; толуидиновый синий - первоначально 2-4 мг / кг массы тела ; оксигенотерапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.    Особенности применения. Препарат принимается перорально и не предназначен для купирования приступов стенокардии. Препарат с осторожностью применяют при лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и / или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; пациентов пожилого возраста. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновению «нитратной» толерантности. Для преодоления толерантности к препарату рекомендуется воздержаться от его приема на 36-72 ч, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами.Возникновение «нитратной» головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин, каптоприл). Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. Влияние на управление автомобилем и другими механизмами. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Препарат принимают, запивая небольшим количеством воды. Беременность и кормление грудью. В период беременности назначают только по строгим показаниям, после оценки реального соотношения польза / риск. Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  Одновременное применение вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие Изо-Мик ® 10 мг. При одновременном применении симпатомиметических средств (адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) возможно снижение антиангинального эффекта Изо-Мик ® 10 мг. Невозможно одновременное применение изосорбида динитрата и силденафила, который назначают при эректильной дисфункции, вследствие усиления антигипертензивного действия таблеток Изо-Мик ®10 мг.   Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.   Условия отпуска. По рецепту.   Упаковка. По 50 таблеток в контейнере полимерном, вложенном в пачку из картона.