Итраконазол (itraconazolum) капс. 100 мг №4

Фармакологические свойства Синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Угнетает цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активный относительно дерматофитов (Тriсhорhyton spp., Мiсrоsроrum sрр., Ерidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т.ч. Саndida sрp (включая С.аlbicans, C.glabrata, С.krusei), плесневелых грибов (Сгiрtососсus nеоfоrmans, Аsреrgillus sрр., Нistoplasma sрр., Раrасоссidioides brаsiliеnsis, Sроrоthrix schenckii, Fоnsесаеа sрр., Сlаdоsроrium sрр., Blastomyces dermatitidis) и других. Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Прием после еды повышает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-4 часа, равновесная концентрация - через 1-2 недели. Связывание с белками плазмы составляет 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает концентрацию в плазме (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается на протяжении 1 недели и сохраняется около 8 месяцев после трехмесячного лечения, в коже - на протяжении 2-4 недель после 4-х недельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Вывод из плазмы двухфазный, время полувыведения - 24-36 часов. Выводится на протяжении 1 недели кишечником (3-18%) и почками (35%). Показания к применению Онихомикоз. Микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневелыми грибами. Системные или топические микозы (аспергильоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракоккцидиоидомикоз, бластомикоз и прочие). Вульвовагинальный кандидоз. Способ применения и дозы Дозы и продолжительность лечения определяет врач! Препарат принимают внутрь, после пищи. При онихомикозе - 200 мг в сутки на протяжении 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 недели со следующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуются 3 курса лечения, кистей - 2 курса. Высевкоподобный лишай - 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта - 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 15 дней (при необходимости курс повторяют). Грибковый кератит - 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня. Системные микозы - по 100-200 мг 1-2 разы в сутки на протяжении 2-12 месяцев (в зависимости от возбудителя). Вульвовагинальный кандидоз - по 200 мг 2 раза на протяжении 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней. При микозах высоко кератинизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, следует проводить дополнительный курс лечения в той самой дозе на протяжении 15 суток. Побочные эффекты Со стороны системы пищеварения: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, анорексия; проходящее повышение уровня трансаминаз, гепатит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия. Со стороны системы кровообразования: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения. Со стороны половой системы: дисменорея. Со стороны мочевыводящей системы: гиперкреатининемия, окраска мочи в темный цвет. Со стороны системы обмена веществ: отеки, гипокалиемия, гипераммониемия, повышение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность, отек легких. Аллергические реакции: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивена-Джонсона. Дерматологические реакции: возможна аллопеция. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату. Кормление грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Если Вы принимаете любые другие лечебные средства, обязательно сообщите об этом врачу, а в случае, если Вы лечитесь самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом относительно, возможности применения препарата. Итракон несовместим с терфенадином, астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидозолама и триазолама (поскольку метаболизм этих препаратов осуществляется при участии энзимов цитохрома Р450 ЗА и возможно увеличение интенсивности и/или продолжительности их эффекта). Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, метил-преднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итракона, антацидные препараты - всасывание (интервал, который разделяет их прием, должен быть не меньше 2 часов). Передозировка Не описано. При случайной передозировке необходимо немедленно обратиться за медпомощью, на протяжении первого часа после приема препарата следует промыть желудок, при необходимости - назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматичной и поддерживаемой терапии. Итракон не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен. Особенности применения Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Матерям, которые кормят грудью, следует отказаться от грудного кормления. Детям не рекомендуется назначать препарат, поскольку нет достаточного клинического опыта. При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект превышает риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итракона в плазме и при необходимости корректировать дозу. В случае сниженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с колой. Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно пользоваться контрацептивными средствами. Условия и сроки хранения 3 года. Не следует использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. Условия отпуска По рецепту. Упаковка По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.