Глюкостабил(glucostabil) табл. 80 мг

ГЛЮКОСТАБИЛ(GLUCOSTABIL) GLICLAZIDE Представительство: ГЕДЕОН РИХТЕР А/О Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС ЗАО код ATX: ( A10BB09 ) Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне. 1 таб. гликлазид 80 мг Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, повидон, глицерола дибегенат, магния стеарат. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. Регистрационные №№: таб. 80 мг: 30 или 60 шт. - Р №003522/01 15.06.04 Фармакологическое действие Пероральный гипогликемический препарат, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточной мышечной гликоген-синтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальное повышение уровня глюкозы. Улучшает микроциркуляцию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов к адреналину. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии. Применение препарата не приводит к увеличению массы тела, т.к. гликлазид оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь гликлазид быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема препарата в дозе 80 мг Cmax составляет 2.2-8 мкг/мл и достигается примерно через 4 ч, после приема в дозе 40 мг - Cmax составляет 2-3 мкг/мл и достигается через 2-3 ч. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 85-97%. Vd – 0.35 л/кг. Css достигается через 2 сут. Метаболизм Биотрансформируется в печени с образованием 8 метаболитов, при этом количество основного метаболита в крови составляет 2-3% от принятой дозы. Основной метаболит не оказывает гипогликемического действия, но улучшает микроциркуляцию. Выведение Выводится почками – 70% в виде метаболитов и менее 1% в неизмененном виде; с калом – 12% в виде метаболитов. T1/2 составляет 8-20 ч. Показания – cахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних. Режим дозирования Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинических проявлений заболевания, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза – 160 мг. Максимальная доза – 320 мг/сут. Таблетки принимают внутрь 2 раза/сут (утром и вечером) за 30-60 минут до еды. Побочное действие Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете), проявляющаяся головной болью, чувством усталости, чувством голода, потливостью, резкой слабостью, агрессивностью, тревожностью, раздражительностью, невнимательностью, невозможностью сосредоточиться и замедленной реакцией, депрессией, нарушением зрения, афазией, тремором, чувством беспомощности, сенсорными расстройствами, головокружением, утерей самоконтроля, делирием, судорогами, гиперсомнией, потерей сознания, поверхностным дыханием, брадикардией. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии, анорексия (выраженность снижается при приеме препарата во время еды); нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз). Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь. Противопоказания – сахарный диабет 2 типа инсулинзависимый; – диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; – гиперосмолярная кома; – тяжелая печеночная недостаточность; – тяжелая почечная недостаточность; – хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; – кишечная непроходимость, парез желудка; – состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания); – лейкопения; – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают Глюкостабил при лихорадочном синдроме, хроническом алкоголизме и заболеваниях щитовидной железы с нарушением ее функции (необходимо более тщательное наблюдение и подбор дозы). Беременность и лактация Глюкостабил противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Пациентки должны быть информированы о том, что при наступлении беременности следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Особые указания Лечение Глюкостабилом проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина. Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии при одновременном приеме НПВС, а также при несвоевременном приеме пищи. На фоне применения Глюкостабила не следует употреблять алкоголь, т.к. при этом возможно развитие дисулифирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль) и повышается вероятность развития гипогликемии. Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты с гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы. Лечение: если пациент в сознании – легкоусвояемые углеводы (сахар) внутрь, при потере сознания – в/в ввести 40% раствор декстрозы (глюкозы), 1-2 мг глюкагона в/м. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). Лекарственное взаимодействие При совместном применении гипогликемическое действие Глюкостабила усиливают ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (циметидин), противогрибковые препараты (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибраты (кофибрат, безафибрат), противотуберкулезные препараты (этионамид), салицилаты, непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, циклофосфамид, хлорамфеникол, ингибиторы МАО, сульфаниламиды пролонгированного действия, фенфлурамин, флуоксетин, пентоксифиллин, гуанетидин, теофиллин, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие препараты, а также другие гипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин). При совместном применении гипогликемическое действие Глюкостабила ослабляют барбитураты, ГКС, симптомиметики (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), фенитоин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтарен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, никотиновая кислота (при применении в высоких дозах), хлорпромазин, эстрогены и содержащие их пероральные контрацептивы. Глюкостабил увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов. Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические проявления гипогликемии. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Торговые названия препаратов с действующим веществом Гликлазид* (Gliclazide*) Веро-Гликлазид (Vero-Gliclazide) Глюкостабил (Glucostabil) Диабрезид (Diabrezide?) Глидиаб (Glidiab) Диабетон (Diabeton?) Диатика (Diatica) Глидиаб МВ (Glidiab MV) Диабетон MB (Diabeton? MR) Реклид (Reclide) Глизид (Glizid) Диабефарм (Diabefarm) Гликлазид-АКОС (Gliclazide-AKOS) Диабинакс (Diabinax)