Гипотиазид (hypothiazid) табл. 25мг №20

ГИПОТИАЗИД (HYPOTHIAZID) HYDROCHLOROTHIAZIDUM C03A A03 Sanofi-Aventis Chinoin СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 25 мг, № 20 Гидрохлоротиазид 25 мг Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактоза. табл. 100 мг, № 20 Гидрохлоротиазид 100 мг Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактоза. № П.05.03/06826 от 21.05.2003 до 21.05.2008 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: первичным механизмом дейст­вия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Этим они повышают экскрецию натрия, хлоридов и, следовательно, воды. Экскреция других электролитов, а именно калия и магния, также повышается. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков. Они также снижают активность карбоангидразы путем усиления выведения бикарбонат-иона, но это действие обычно слабо проявляется и не влияет на рН мочи. Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное АД тиазидные диуретики не влияют. Гидрохлоротиазид не полностью, однако довольно быстро всасывается из пищеварительного тракта. Увеличение выведения натрия и мочи наблюдается уже через 2 ч и достигает максимального значения примерно через 4 ч после приема. Это действие сохраняется в течение 6–12 ч. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч. При максимальной ди­уретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%. Первичный путь элиминации — почечный (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 6,4 ч, у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью — 11,5 ч, а у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин — 20,7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. ПОКАЗАНИЯ: для устранения отеков при застойной сердечной недо­статочности, циррозе печени с асцитом, предменструальном синдроме, терапии ГКС или эстрогенами; при отеках, связанных с различными формами дисфункции почек, такими как нефротический синдром, острый гломерулонефрит и ХПН; для лечения АГ в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (при более тяжелых формах АГ); для уменьшения полиурии (парадоксальным образом), главным образом при нефрогенном несахарном диабете; для снижения гиперкальциурии. ПРИМЕНЕНИЕ: дозу препарата подбирают индивидуально (под постоянным врачебным контролем устанавливают минимальную эффективную дозу). Таблетки следует принимать после еды. Обычная начальная доза для устранения отеков составляет 25–100 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической эффективности дозу снижают до 25–50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В тяжелых случаях препарат можно применять в начальной дозе до 200 мг/сут. При предменструальном отеке обычная доза составляет 25 мг в сутки и применяется от начала проявления симптомов до начала мен­струации. В качестве антигипертензивного средства гидрохлоротиазид обычно назначают в начальной суточной дозе 25–50 мг в один прием в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Для некоторых больных достаточно применение в начальной дозе 12,5 мг как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе, не превышающей 100 мг/сут. Если Гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость в снижении дозы другого препарата с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение АД. Гипотензивное действие Гипотиазида проявляется в течение 3–4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3–4 нед. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется около 1 нед. При нефрогенном несахарном диабете рекомендованная суточная доза составляет 50–150 мг в несколько приемов. Доза препарата для детей должна устанавливаться в зависимо­сти от массы тела ребенка. Обычная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела или 30–60 мг на 1 м2 поверхности тела и принимается 1 раз в сутки. Суточная доза для детей в возрасте до 2 лет составляет 12,5–37,5 мг, 2–12 лет — 37,5–100 мг в сутки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам, анурия, тяжелая почечная (клиренс креа­тинина ниже 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, период корм­ления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагние­мия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз, которые проявляются в виде сухости во рту, жажды, аритмии, изменений психики, настроения, судорог и миалгии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости или слабости. Гипохлоремический алкалоз может вызывать развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы. Возможна гипонатриемия, проявляющаяся спутанностью сознания, судорогами, сопором, замедлением процесса мышления, усталостью, повышенной возбудимостью, судорогами. Метаболические нарушения: гипергликемия, глюкозурия. У больных с бессимптомным течением заболевания Гипотиазид может вызывать развитие гиперурикемии и приступа подагры. Применение Гипотиазида может ухудшать переносимость глюкозы, вследствие чего может наблюдаться манифестация латентно протекающего сахарного диабета. При применении в высоких дозах может приводить к повышению уровня липидов в сыворотке крови. Со стороны ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит. Неврологические проявления: головокружение, преходящая нечеткость зрения, головная боль, парестезия. Гематологические проявления (очень редко): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Реакции гиперчувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, респираторный ди­стресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до шока). Прочие: снижение потенции, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при продолжительном курсе лечения необходим регулярный контроль за появлением клинических симптомов нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь у пациентов группы повышенного риска — больных с нарушенной функцией сердца и печени. Клиническими симптомами нарушения водно-электролитного баланса являются: сильная рвота, сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, беспокойство, миалгия, судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, нарушения со стороны ЖКТ. В связи с усиленной потерей калия и магния в ходе лечения (уровень калия в сыворотке крови может снижаться ниже 3,0 ммоль/л) возникает необходимость в возмещении потери калия и магния. Особую осторожность следует соблюдать у больных с сердечной недостаточностью, нарушенной функцией печени или у больных, получающих лечение гликозидами наперстянки. Гипокалиемии можно избежать, применяя калийсодержащие добавки, или рекомендуя пациенту рацион, богатый калием (фрукты, овощи), особенно в случае повышенной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или препаратами ГКС. Гипотиазид увеличивает выведение магния с мочой, что может привести к развитию гипомагниемии. При сниженной функции почек необходим контроль клиренса креатинина. У больных с заболеваниями почек препарат может вызвать азотемию, развитие кумулятивных эффектов. Если нарушение функции почек очевидно, при развитии олигурии, следует взвесить возможность отмены препарата. Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени Гипотиазид следует назначать с осторожностью, поскольку даже незначительное нарушение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке крови может вызвать развитие печеночной комы. В случае тяжелого атеросклероза мозговых и коронарных артерий применение препарата требует особой осторожности. Лечение Гипотиазидом может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может возникнуть необходимость в изменении дозы гипогликемизирующих препаратов. Необходимо регулярно контролировать состояние больных с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты. Алкоголь, барбитураты, наркотики усиливают ортостатический гипотензивный эффект Гипотиазида. При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение функции паращитовидной железы, сопровождающее­ся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Гипотиазид может уменьшать количество йода, связывающегося с белками плазмы крови, без проявления признаков расстройств функции щитовидной железы. Применение Гипотиазида может вызвать желудочно-кишечные расстройства у больных с непереносимостью лактозы в связи с наличием лактозы в составе препарата. В первые дни приема препарата (продолжительность этого периода определяется индивидуально) запрещается управлять автотранспорт­ными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. В период беременности препарат может назначаться только в случае крайней необходимости, при тщательном взвешивании ожидаемого терапевтического эффекта для матери и потенциального риска для ребенка, поскольку препарат уменьшает объем плазмы крови и крово­снабжение плаценты, а также проникает через плацентарный барьер. Таким образом, существует опасность возникновения желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других негативных послед­ствий. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому если применение препарата является абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить. Применение Гипотиазида может влиять на результаты лабораторных исследований: снижать уровень йода, связанного с белками, в плазме крови; повышать концентрацию билирубина в сыворотке крови. Перед проведением анализов на функцию паращитовидной железы Гипотиазид следует отменить. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать одновременного применения препарата с солями лития (почечный клиренс лития снижается, по­этому повышается его токсичность). Необходимо с осторожностью применять Гипотиазид с такими препаратами: антигипертензивными средствами (потенцируется их действие, может потребоваться коррекция дозы); сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, связанные с действием тиазидных диуретиков, могут повышать токсичность препаратов наперстянки); амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией); пероральными антидиабетическими препаратами (снижается их эффективность, может развиться гипергликемия); ГКС, кальцитонином (повышают выраженность гипокалиемии); НПВП (могут ослаблять диуретический и гипотензивный эффект Гипотиазида); недеполяризирующими миорелаксантами (эффект последних может усиливаться); амантадином (клиренс амантадина может снижаться, что ведет к повышению его концентрации в плазме крови и повышению токсичности); колестирамином (может угнетать всасывание Гипотиазида в ЖКТ); алкоголем, барбитуратами и наркотическими средствами, которые усиливают выраженность ортостатической гипотензии. ПЕРЕДОЗИРОВКА: основным следствием передозировки Гипотиа­зида является острая дегидратация и потеря электролитов, которые проявляются следующими симптомами: тахикардия, гипотензия, шок; слабость, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость; тошнота, рвота, жажда; полиурия, олиг­урия или анурия (из-за гемоконцентрации); гипокалиемия, гипонатрие­мия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью). Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля для уменьшения абсорбции препарата. В случае артериальной гипотензии или шока следует восполнить ОЦК и дефицит электролитов (калия, натрия). Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно уровень калия в сыворотке крови) и функцию почек до нормализации показателей. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С. Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazide) Гипотиазид (Hypothiazid) Дихлотиазида таблетки 0,025 г (Tabulettae Dichlothiazidi 0,025 g) Гидрохлортиазид (Hydrochlorothiazide) Дихлотиазида таблетки (Tabulettae Dichlothiazidi)