Гепацеф (gepacef) фл. 1,0 г в/в, в/м (цефоперазон,цефобид)

ГЕПАЦЕФ® (GEPACEF) CEFOPERAZONUM J01D D12 Артериум Корпорация Киевмедпрепарат СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 10 Цефоперазон 1 г Содержит цефоперазон в форме натриевой соли. № UA/0881/01/01 от 17.05.2004 до 17.05.2009 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цефоперазон (натрий (6R,7R)-7-[(R)-2-(4этил-2,3-диоксо-1-пиперазин-карбоксиамидо)-2-(р-гидрокси-фенил) ацетамидо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тио-1-азабицикло[4.2.0]-окт-2ен-2-карбоксилат) — антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Действует бактерицидно, путем подавления синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия распространяется на большинство клинически значимых патогенных возбудителей, в частности грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. рyogenes, Str. agalactiae; грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae (в т. ч. продуцирующие b?лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. продуцирующие b?лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp., Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp. Максимальная концентрация достигается через 15 мин после в/в введения и через 1 ч — после в/м введения. Связываение с белками плазмы крови составляет 82–93%. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 ч после введения в перитонеальной, асцитической, амниотической жидкости и крови пуповины; накапливается в небных миндалинах, слизистой оболочке синусов; в ткани легких и мокроте; ткани печени; желчи и стенке желчного пузыря; почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и маточных трубах, а также в костной ткани. Практически не проникает в СМЖ при неповрежденном ГЭБ, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация цефоперазона в желчи достигается через 1–3 ч после введения. После болюсного в/в введения 2 г препарата его концентрации через 0,5, 1, 3 ч примерно составляют 65, 1940 и 6000 мкг/мл соответственно. Метаболизируется менее 1% препарата. Период полувыведения цефоперазона из организма составляет около 2 ч. Выводится из организма главным образом с желчью (70%), а также с мочой (30%). При почечной недостаточности нет необходимости коррекции дозы. ПОКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в частности инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевых и желчных путей и органов малого таза, септицемия, перитонит, менингит (только при травматическом или послеоперационном), инфекции кожи, костей, суставов и мягких тканей. Препарат используют также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических операциях. ПРИМЕНЕНИЕ: обычная доза для взрослых и подростков при инфекциях легкой и средней степени тяжести составляет 1–2 г каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях — 2–4 г каждые 8 ч или 3–6 г каждые 12 ч, курс лечения — 7–14 дней; максимальная суточная доза для взрослых — 12 г. При неосложненном гонококковом уретрите вводят в/м однократно в дозе 0,5 г. Для профилактики послеоперационных осложнений вводят 1–2 г за 30–90 мин до начала оперативного вмешательства, затем каждые 12 ч, но обычно не более 24 ч (в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч) после завершения операции. Новорожденным и детям в возрасте до 12 лет назначают в дозе 50–100 мг/кг в сутки в 2–3 введения. Детям в возрасте до 8 лет препарат вводят с интервалом 12 ч. При тяжелых инфекциях детям назначают из расчета 200–300 мг/кг в сутки в 2–3 введения. Р?ры готовят непосредственно перед введением. Для этого во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют не менее 2,8 мл воды для инъекций (для в/в инъекций предпочтительно 5 мл) и хорошо встряхивают до полного растворения. После приготовления р?р должен постоять. За это время он станет прозрачным, и можно будет визуально определить, завершено ли растворение. Для растворения может потребоваться энергичное и продолжительное встряхивание. Окраска р?ров может варьировать от бесцветной до соломенно-желтой, в зависимости от концентрации. При приготовлении р?ра для в/м введения в предварительно разведенный водой для инъекций р?р дополнительно добавляют 1,0 мл 2% р?ра лидокаина и хорошо перемешивают. После получения прозрачного и равномерно окрашенного р?ра его вводят глубоко в/м в верхненаружный квадрант ягодичной мышцы. При приготовлении р?ра для в/в капельного введения в предварительно разбавленный р?р дополнительно добавляют 125–250 мл 5% р?ра глюкозы или изотонического р?ра натрия хлорида, перемешивают и вводят в/в капельно в течение 30–60 мин. Для в/в струйного введения в предварительно разбавленный водой для инъекций р?р дополнительно добавляют 5–10 мл необходимого растворителя (вода для инъекций, изотонический р?р натрия хлорида) и вводят в/в медленно на протяжении 3–5 мин. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим b?лактамным антибиотикам, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз и ЩФ; крапивница, сыпь, лихорадка, эозинофилия; флебит при в/в введении; болезненность в месте инъекции при в/м введении; дефицит витамина К и гипотромбинемия (необходим контроль протромбинового времени), анемия, нейтронепия, эозинофилия. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения запрещается употребление алкоголя и прием алкогольсодержащих препаратов. С осторожностью Гепацеф применяют у кормящих грудью женщин (в период лечения кормление грудью рекомендуется прекратить), у больных с аллергией на пенициллины или на цефалоспориновые антибиотики в анамнезе, новорожденных и недоношенных детей, пациентов пожилого возраста, при повышенном риске кровотечения, с частичной обструкцией желчных путей или с заболеваниями печени. Больным с нарушением функции почек не требуется снижать дозу препарата Гепацеф, поскольку он выводится в основном с желчью. Пациентам с нарушением функции печени и почек дозу Гепацефа следует снизить, так как препарат практически не метаболизируется, что может привести к возникновению токсических концентраций в сыворотке крови. Доза в этом случае не должна превышать 2 г/сут. Больные, которым проводят гемодиализ, должны получать дозы препарата в соответствии с проведением сеансов гемодиализа. В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и при постановке реакции Кумбса. При одновременном применении с аминогликозидами не следует смешивать их в одной емкости. Сами р?ры вводят в разные участки тела с интервалом не менее 1 ч. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение Гепацефа и употребление алкоголя может приводить к развитию дисульфирамоподобного эффекта: спазм кишечника, тошнота, рвота, головная боль, тахикардия, одышка, гиперемия кожи лица. Эти эффекты отмечаются в течение 15–30 мин после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с наличием N?метилтиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефоперазона, которая подавляет активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, что приводит к накоплению в крови ацетальдегида, вызывающего описанные побочные эффекты. Одновременое применение с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или любыми тромболитиками повышает риск кровотечения. Может отмечаться усиление нефротоксического эффекта при совместном применении с аминогликозидами и петлевыми диуретиками, особенно у больных с нарушением функции почек. Возможно усиление язвенного кровотечения при совместном применении Гепацефа с сульфинпиразоном, НПВП или салицилатами, вызывающими поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта и способствующими ульцерогенезу. ПЕРЕДОЗИРОВКА: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, а также развитие судорог. Препарат отменяют, проводят симптоматическую терапию. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 2–8 °С.