Гатиспан (gatispan) табл. п/о 400 мг №5

Общая характеристика: Международное название: gatifloxacin; кислоты сескиви-гидрат; основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, каплеобразной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой состав Гатиспан табл. 400 мг. № 5: 1 таблетка содержит гатифлоксацина сескивигидрату, который эквивалентен гатифлоксацина 200 мг и 400 мг; Вспомогательные вещества: кремния оксид безводный коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк, магния стеарат оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (Methocel E 15 LVP), гидроксипропилметил-целлюлоза (Methocel E 5 LVP), полиэтиленгликоль 4000, тальк, титана диоксид, симетикон (эмульсия 30%).   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика . Гатифлоксацин - 8-метоксифлороквинолон, обладает антибактериальной активностью против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Противобактериальных действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки.Оказалось, что С-8-метоксична половина имеет большую активность и медленный развитие резистентности по сравнению с неметоксичною С-8 половиной. Согласно этому гатифлоксацин показан для лечения соответствующих нозологий, причиной которых является: чувствительные возбудители - грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; чувствительные возбудители - грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis ( включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы); и относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; относительно чувствительны анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительные возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L.Pneumophilia, Ureaplasma; и относительно чувствительные атипичные формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H.Pylori. Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина у пациентов - 96%.Пик концентрации в плазме гатифлоксацина наступает через 1 - 2 часа после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови гатифлоксацина составляет примерно 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семьи явивидний жидкости, влагалище, матке, эндо-и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с <1% выделения дозы мочу. Гатифлоксацин выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина - от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения. При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. Различия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. Пожилые женщины имели 21% увеличение максимальной концентрации и 32% увеличение AUC (0 -), более медленное выведение было у женщин молодого возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была определена. Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина снижен и системное влияние более выражен у людей с почечной недостаточностью.   Показания. Гатифлоксацин показан для лечения инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - Инфекции дыхательных путей (в том числе острый синусит, острый бронхит, абсцесс легких, обострения хронических заболеваний легочных путей, кистозный фиброз, пневмония); - Инфекции почек и мочевыделительной системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, хронические инфекции мочевыделительной системы); - Инфекции кожи и мягких тканей; - Инфекции костей и суставов; - Инфекции пищеварительного тракта; - Послеоперационные инфекционные заболевания, сепсис, перитонит; - Неусклад Гатиспан табл. 400 мг. № 5нена уретры гонорея у мужчин; - Эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.   Применение Гатиспан табл. 400 мг. № 5. Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 - 14 дней, острые и осложнений Гатиспан табл. 400 мг. № 5нени хронические бронхиты, пневмонии, инфекции кожи и подкожной клетчатки, острый пиелонефрит и осложнений Гатиспан табл. 400 мг. № 5нени инфекции мочевыделительной системы - 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 7 - 10 суток; неусклад Гатиспан табл. 400 мг. № 5нени инфекции мочевого тракта (цистит) - 400 мг начальная доза и 200 мг - один раз в сутки в течение 3 суток; неусклад Гатиспан табл.400 мг. № 5нена уретры гонорея у мужчин, гонорея у женщин - 400 мг 1 раз в сутки.   Побочное действие. Наиболее распространенные побочные эффекты гатифлоксацина - головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная боль. Другие побочные эффекты - нарушения вкусовых ощущений, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор, диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезия, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия и гематурия. Квинолоны могут быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или паранойю. Нейтропения, повышение активности трансаминаз, амилазы крови.   Противопоказания . Гатифлоксацин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацина, квинолонових противобактериальных компонентов и других компонентов этого препарата, беременным, кормящим грудью, детям до 18 лет.   Передозировка . Нет информации о передозировке. При случайной передозировке препарата необходимо провести промывание желудка.Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую состояния Гидратационные терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 ч) или с помощью форсированного гемодиализа (примерно 11% через 8 дней).   Особенности применения. Гатифлоксацин может вызвать увеличение QT интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненными QT интервалами, больным неадекватную гиперкальциемию и пациентам, получающим препараты класса I А (например хинидин, процаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол) противоаритмических препаратов. Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлоксацина и препаратов, которые удлиняют QT интервалы, таких как цисапрайд, эритромицин и трициклических антидепрессантов. Гатифлоксацин должен применяться с осторожностью при одновременном использовании с этими препаратами. Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. Серьезные и фатальные случаи гиперчувствительности и анафилактические реакции наблюдались у пациентов, прошедших лечение квинолоном. Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной чувствительности - при высыпаниях на коже или других аллергических реакциях. С осторожностью назначают больным эпилепсией и лицам пожилого возраста. С осторожностью применять препарат во время управления транспортными средствами (возможно головокружение). Назначение гатифлоксацина должно быть осторожным с почечной недостаточностью.Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и в течение проведения лечения, при необходимости в зависимости от уровня показателей, следует снизить дозу гатифлоксацина. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) коррекции дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить во избежание накопления гатифлоксацина из-за понижения клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин рекомендуются сниженные дозы гатифлоксацина. Как и с другими квинолонамы, нарушения содержания глюкозы в крови, включая симптоматические гипер-и гипогликемию, были обнаружены части у пациентов, больных диабетом, которые получают одновременное лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например глибурид) или инсулином. У этих пациентов рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Прием гатифлоксацина за 1 час после циметидина (один раз в день перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты говорят о том, что на всасывание гатифлоксацина влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин. Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидозолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей. Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику препарата. Совместное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику препарата, протромбиновое время не изменился. Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии один раз в день) пациентами с 2-м типом сахарного диабета не имело значительного влияния на размещение одного препарата, уровни глюкозы натощак не изменились. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны проверяться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови должна быть проверена и доза дигоксина соответственно откорректирована. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида. У пациентов, которые получили варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при совместном применении с НПВП, такими как квинолон, оказалось, что квинолон может повысить риск расстройств ЦНС и судом.   Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.