Гатиспан (gatispan) табл. п/о 200 мг №5

Общая характеристика: международное и химическое сескиви-гидрат; основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, каплеобразной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой Состав 1 таблетка содержит гатифлоксацина сескивигидрату, который еквівалентнийгатифлоксацину 200 мг и 400 мг; Вспомогательные вещества: кремния оксид безводный коллоидный, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк, магния стеарат оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (Methocel E 15 LVP), гидроксипропилметил-целлюлоза (Methocel E 5 LVP), полиэтиленгликоль 4000, тальк, титана диоксид, симетикон (эмульсия 30%). Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного застосування.Фторхинолоны. Код АТС J01M A16. Фармакологические свойства. Фармакодинамика . Гатифлоксацин - 8-метоксифлороквинолон, маеантибактериальну активность против широкого диапазона грамотрицательных игрампозитивних микроорганизмов. Противобактериальных действие гатифлоксацинузабезпечується благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в редупликации ДНК збудникив.Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНКпры делении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксична половина имеет более активность и медленный развитие резистентности по сравнению знеметоксичною С-8 половиной. Согласно этому гатифлоксацин показан для лечения видповиднихнозологий, причиной которых является: чувствительные возбудители - грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительной чувствительны грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis ( включаючиметицилінрезистентні штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacteriumdiphtheriae; чувствительные возбудители - грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillusinfluenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophiliasраrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β- лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продукуютьβ-лактамазы); и относительно чувствительные - грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteusmиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; относительно чувствительны анаэробы - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonasspp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительные возбудители атипичной формы - C.pneumoniae, C.trachomatis, M.pneumoniae, L.Pneumophilia, Ureaplasma; и относительно чутливиатипови формы - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H.Pylori. Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий резистентных доβ-лактамным и макролидным антибиотикам. Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина пациентов - 96%. Пик концентрации в плазме гатифлоксацина наступает через 1 - 2 часа после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови гатифлоксацина составляет приблизительно 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и швидкорозподиляеться по биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, вальвеолярних макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секретипростаты, слюне, желчи, семявыводящей жидкости, влагалище , эндо-и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин в организме биотрансформируется с <1% выделения дозы мочу. Гатифлоксацин выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина-от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения. При экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. Различия в фармакокинетике гатифлоксацина были обнаружены в жинок.Жинкы пожилые люди имели 21% увеличение максимальной концентрации и 32% увеличение AUC (0 -), более медленное выведение было у женщин молодого возраста. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была определена. Почечная недостаточность: клиренс гатифлоксацина снижен и системнийвплив более выражен у людей с почечной недостаточностью. Показания. Гатифлоксацин показан для лечения инфекционных-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату, таких как: - Инфекции дыхательных путей (в том числе гострийсинусит, острый бронхит, абсцесс легких, обострения хронических захворюваньлегеневих путей, кистозный фиброз, пневмония); - Инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит, хронические инфекции мочевыделительной) - Инфекции кожи и мягких тканей; - Инфекции костей и суставов; - Инфекции пищеварительного тракта; - Послеоперационные инфекционные заболевания, сепсис, перитонит; - Неосложненная уретры гонорея у мужчин; - Эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин. Способ применения и дозы. Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки або200 мг 2 раза в сутки в течение 7 - 14 дней, острые и осложненные хроничнибронхиты, пневмонии, инфекции кожи и подкожной клетчатки, гострийпиелонефрит и осложненные инфекции мочевыделительной системы - 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг два раза в сутки в течение 7 - 10 суток; неосложненные инфекции мочевого тракта (цистит) - 400 мг начальная дозата 200 мг - один раз в сутки в течение 3 суток; неосложненная уретры гонорея у мужчин, гонорея у женщин - 400 мг 1 раз в сутки. Побочное действие. Наиболее распространенные побочные эффекты гатифлоксацина-головокружение, рвота, диарея, вагинит, боль в животе, головная биль.Инши побочные эффекты - нарушения вкусовых ощущений, аллергические реакции, озноб, жар, боль в спине, боль в груди, учащенное сердцебиение, запор , диспепсия, глоссит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, периферические отеки, беспокойный сон, бессонница, парестезии, тремор, расширение сосудов, диспноэ, фарингит, потливость, нарушение зрения, звон в ушах, дизурия тагематурия. Квинолоны могут быть причиной нарушений центральной нервной системы, включая нервозность, беспокойство, бессонница, кошмары или паранойю. Нейтропения, повышение активности трансаминаз, амилазы крови. Противопоказания. Гатифлоксацин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к гатифлоксацина, квинолонових противобактериальных компонентов и других компонентов этого препарата, беременным, кормящим грудью, детям до 18 лет. Передозировки. Нет информации о передозировке. При случайной передозировке препарата необходимо провести промывание. Пациент должен находиться под контролем и получать симптоматичнета поддерживающее лечение. Нужно применять соответствующую станугидратацийну терапию.Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4 ч) или допомогоюфорсованого гемодиализа (примерно 11% через 8 дней). Особенности применения. Гатифлоксацин может вызвать увеличение QTинтервалив электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клиничнийдосвид гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненными QT интервалами, больным неадекватную гиперкальциемию и пациентам, которые получают препаратикласу И А (например хинидин, процаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол) противоаритмических препаратов. Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлоксацина тапрепаратив, которые удлиняют QT интервалы, таких как цисапрайд, эритромицин татрицикличних антидепрессантов. Гатифлоксацин должен применяться с осторожностью при одновременном использовании с этими препаратами. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда. Серьезные и фатальные случаи гиперчувствительности и анафилактические наблюдались у пациентов, прошедших лечение квинолоном. Гатифлоксацин не должен применяться при первых проявлениях повышенной - при высыпаниях на коже или других аллергических реакциях. С осторожностью назначают больным эпилепсией и лицам пожилого возраста. С осторожностью применять препарат во время управления транспортными (возможно головокружение). Назначение гатифлоксацина должно быть осторожным при наличии почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализинеобхидно провести до и в течение проведения лечения, при необходимости зависимости уровня показателей, следует снизить дозу гатифлоксацина. Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) коррекции дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить во избежание накопления гатифлоксацинучерез понижения клиренса. Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / хврекомендуються сниженные дозы гатифлоксацина. Как и с другими квинолонамы, нарушения содержания глюкозы в крови, включаючисимптоматични гипер-и гипогликемию, были обнаружены части у пациентов, больных диабетом, которые получают одновременное лечение пероральнимигіпоглікемічними препаратами (например глибурид) или инсулином. В этих пациентиврекомендуеться контролировать уровень глюкозы в крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Прием гатифлоксацина за 1 час писляциметидину (один раз в день перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты говорят о том, что всасывание гатифлоксацина влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие якциметидин. Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренсвнутришньовенного мидозолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг / кг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей. Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного препарата. Совместное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного препарата, протромбиновое время не изменился. Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильномустани один раз в день) пациентами с 2-м типом сахарного диабета не малозначительного влияния на размещение одного препарата, уровни глюкозы натощак не изменились. Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дали значногоефекту по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациенты, приймаютьдигоксин, должны проверяться на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксинуу сыворотке должна быть проверена и доза дигоксина соответственно откорректирована. Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном гатифлоксацина и пробенецида. У пациентов, которые получили варфарин, не было выявлено значительных изменений во времени свертывания крови при одновременном применении гатифлоксацина. Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при сумисномузастосуванни с НПВП, такими как квинолон, оказалось, что квинолон может повысить риск расстройств ЦНС и судом. Источник Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности -2 года.