Габапентин (gabapentin) капс.300 мг №50

Общая характеристика: Международное название: габапентин, циклогексануксусна кислота, 1 (амином этил) основные физико-химические свойства: содержимое капсулы 100 мг: белый или почти белый зернистый порошок, размер капсулы: № 3, Coni-Snap®, верхняя часть красного цвета (L570), нижняя часть оранжевого цвета (L540) содержимое капсулы 300 мг: белый или почти белый зернистый порошок, размер капсулы: № 1, Coni-Snap®, верхняя часть красного цвета (L570), нижняя часть желтого цвета (42087 STD YELLOW) содержимое капсулы 400 мг: белый или почти белый зернистый порошок, размер капсулы: № 0, Coni-Snap®, верхняя часть красного цвета (L570), нижняя часть белого цвета (L500) состав: одна капсула содержит 100 мг, 300 мг или 400 мг габапентина; Вспомогательные вещества: содержимое капсулы: лактоза, крахмал преже латинизированный, тальк, магния стеарат твердая желатиновая капсула: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин. Форма выпуска.Капсулы. Фармакотерапевтическая группа.Против эпилептические средства. Код АТС N03A X12. Фармакологические свойства.Фармакодинамика.Габапентинявляеться струкрурним аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).Липофильностью молекулы габапентина способствует проникновению его через гематоэнцефалический барьер.Точный механизм действия не известен.Габапентинзвьязуеться со вспомогательными протеинами вольтаж зависимыми натриевыми каналами и, как результат модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение трансмиттеров.Подобные системы могут выполнять роль мишени для габапентина при выявлении противоболевой свойства. Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы иглютамат-синтетазы in vitro.По данным исследований, габапентин увеличивает синтезГАМК в ткани человека. В опытах на животных габапентин продемонструваванты конвульсивные, анальгетическое (на моделях невропатических и инфламаторниххворих), анксиолитическое и невро-протективное активность. Фармакокинетика. Всасывания.Всасывания препарата не зависит от времени приема пищи. Средняя максимальная концентрация габапентина в плазме (Сmax) определяется примерно через 3 часа после однократного прийомуТебантину внутрь, независимо от дозы и лекарственной формы.Величины Тmахписля повторных приемов препарата примерно на один час меньше, чем после однократного приема. При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в ходе всего курса лечения. Ниже приводятся фармакокинетические показникигабапентину (относительная стандартная девиация в%) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8 ??часов.  Показатели 300 мг(n ? 7)400 мг(n ? 11) Сmах (кг / мл) 4,02 (24) 5,50 (21) T max (ч) 2,7 (18) 2,1 (47) Т 1/2 (ч) 5,2 (12) 6,1 (ND) AUC (0 - ∞) (мкг / ч / мл) 24,8 (24) 33,3 (20) Ae (%) - 63,6 (14) Cmax - максимальная концентрация в плазме; T max - время, необходимое для достижения Cmax; Т 1/2 - время полу вывода; AUC - площадь под кривой концентрации и времени; Ae - количество габапентина, выделенного с мочой; ND - измерение не проводился. Биодоступность габапентина не зависит от дозы.Биодоступность после повторных (3 раза в сутки) приемов доз до 300-600 мг, рекомендуемые для лечения составляет около 60%. Метаболизм.В печени человека метаболизм габапентинунезначний, габапентин не вызывает индукции энзимов печени, участвующих вокисних процессах. Распределение.Габапентин не связывается с белками плазмии быстро проникает через гематоэнцефалический барьер.Концентрация, измеренная вликвори, составляет 20% от концентрации в плазме в стадии насыщения. Вывода.Вывод габапентина из организма осуществляется исключительно через почки.Время полу выведения габапентина Т 1/2становить 5-7 часов.Показатели элиминации габапентина, Т 1/2, почечный клиренс (Сlr) не зависят от дозы препарата и остаются неизменными после повторных приемов препарата. Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, так же нарушение функции почек у больных, проявляющиеся снижением клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его элиминации.Пропорционально снижению клиренса креатинина нузнижуеться постоянная скорость выведения габапентина, плазменный и почечный клиренс.Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренсукреатини на.Габапентин можно удалить из плазмы с помощью гемодиализа. Показания.Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет в виде моно терапии или как дополнительное средство при комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией. Детям от 3 до 12 лет как дополнительное средство для лечения парциальных припадков, в том числе протекающих со вторичной генерализацией. В настоящее время нет достаточного опыта применения препарата в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии для лечения детей младше 3 лет, по применению в виде моно терапии у детей младше 12 лет. Боли при невропатиях. Для лечения невропатической боли у взрослых. Способ применения и дозы.Эпилепсия. Оптимальную дозу устанавливает врач на основании індивідуальноїпереносимості и эффективности препарата.В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме. Взрослым и детям старше 12 лет.Как правило, против эпилептический эффект наступает при дозе 900-1200 мг.Терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования. Рекомендуемые режимы назначения препарата. А)первый день 300 мг габапентина. (По одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки). На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки). На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки). На четвертый день увеличить дозу до 1200 мг, принимать в три приема, т.е. по одной капсуле 400 мг 3 раза в сутки. или Б)В первый день можно начать с приема по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки.Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг. В зависимости от полученного эффекта дозу можно и дальше увеличивать ежедневно на 300-400мг, при этом суточная доза, принятая в три приема, не должна превышать 2400 мг габапентина, поскольку в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз препарата. Лечение детей от 3 до 12 лет.   Суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг / кг, для детей 3 и 4 лет - 40 мг / кг / сут.Суточная доза распределяется на 3 приема.Рекомендуемые дозы, рассчитанные на 1 кг массы тела, приведены в таблице № 1.Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что первый день назначают 10 мг габапентина на 1 кг массы тела, на второй день 20 мг / кг / сут и на третий день - 30 мг / кг / сутки (см. таблицу № 2).Далее, в случае необходимости, суточная доза может быть увеличена максимум до 35-40 мг / кг, в зависимости от возраста.В клинических исследованиях больные хорошо переносили длительное лечение дозамив 40-50 мг / кг / день. Таблица № 1 Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет   Масса тела, в кг Общая суточная доза в мг  17-25 600  26-36 900  37-50 1200  51-72 1800 Таблица № 2 Начальные дозы габапентина для детей 3 -12 лет Масса тела, в кг Доза Первый день Второй день Третий день  17-25 600 мг 200 мг 1 200 мг х 2 200 мг 3  > 26 900 мг 300 мг х 1 300 мг 2 300 мг х 3 Лечение нейропатической боли у взрослых. Освидетельствованию на полученный эффект и переносимость препарата, врач устанавливает оптимальную лечебную дозу путем постепенного наращивания ее.В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.   Рекомендуемые режимы назначения препарата. А)первый день 300 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки). На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки). На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки). или Б)При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки.Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг. В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы.Суточная доза не должна превышать 3600 мг должна быть непременно разделена на три приема.(В одном клиническом исследовании дозу повышали до 1800 мг в течение одной недели, затем в течение следующей недели - до 2400 мг, а на третьей неделе - до 3600 мг). Больным с тяжелым общим состоянием, с малой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать только 100-миллиграммовых порциями. Пожилым пациентам соответствии с возрастным снижением клиренсукреатины на, больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80мл/хв) и больным, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме. Дозы габапентина, рекомендуемые при снижении функции почек.  Клиренс креатинина Суточная доза габапентина, рассчитанная  (Мл / мин) на три приема в сутки(мг / сут)  ≥ 80 мл / мин (норма) 900 - 2400  50-79 600 - 1800  30-49 300 - 900  15-29 150 * - 600  <15 150 * - 300 * - Каждую вторую сутки принимать по 100 мг 3 раза в сутки (эта необходимость обусловлена ??отсутствием капсул, содержащих 150 мг габапентина). Режим дозирования при гемодиализе.Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначать насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 часа сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата.В дни, когда диализ не проводится, принимать габапентин нельзя. Капсулы Тебантин принимают внутрь и запивают необходимым количеством жидкости.Капсулы можно принимать как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи.При трехразовом приеме препарата в сутки перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 часов.Если больной забудет принять очередную дозу препарата, врач решает вопрос о необходимости ее пополнения. Если одновременно проводится лечение антацидными препаратами, содержащими алюминий и / или магний, капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.Таким образом можно избежать нежелательного изменения биоусвоение габапентина. Длительность лечения зависит от клинического ответа на терапию; обычно требуется длительное лечение.Отмена Тебантинуабо переход на другой против эпилептический препарат всегда осуществляется постепенно, по мере, в течение одной недели, в том числе и тогда, когда ничто не свидетельствует об учащении эпилептических припадков. Побочное действие. Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, усталость и нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушение зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, сухость во рту, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность. Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия. Другие побочные явления: увеличение массы тела, астения, парестезия, бессонница. В клинических исследованиях (эпилепсия, постгерпетичнаневралгия) кроме перечисленных побочных эффектов наблюдали такие явления: боль в животе, спине, жар; со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатацию; Со стороны пищеварительной системы: запор, понос, диспепсия, усиление аппетита, сухость в горле, нарушения со стороны зубов, флатуленция *; со стороны картины крови: лейкопения; Со стороны обмена веществ: периферические отеки; со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей, миалгии; Со стороны нервной системы: нарушение сознания, раздражительность, подергивание мышц, снижение чувствительности * головокружение *; Со стороны органов дыхания: кашель, фарингит, одышка *, ринит; со стороны кожных покровов: повреждение эпителия, угри, зуд, сыпь; Со стороны мочеполовых органов: импотенцию; (* - Отмечали в клинических дослідженняхпостгерпетичної невралгии). Кроме того, в клинических исследованиях у детей младше 12 лет наблюдали враждебность и гиперкинезы. В ходе лечения габапентином наблюдали возникновения геморрагического панкреатита, отдельные случаи аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему). Подробного исследования на лицах 65-летнего и более старшего возраста не проводили, однако проведенные клинические исследования не выявили специфических для этой возрастной группы побочных явлений. Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острый панкреатит, в период кормления грудью. Передозировки. Признаки передозировки: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и понос слабой степени тяжести.Острое отравление, что угрожало бы жизни не возникло даже после приема 49 г препарата в сутки.Мероприятия поддерживающей терапии оказались эффективными во всех случаях.Габапентин можно вывести из организма с помощью гемодиализа.Показанием для гемодиализа может быть клиническое состояние больного или существенно снижена функция почек. Особенности применения. Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например при абсансов. При одновременном применении с иншимипроты эпилептическими препаратами наблюдалось повышение показателей функции печени. В исследованиях у 16% больных наблюдали изменения уровня сахара крови в клинически значимых пределах (сахар крови <3,3 или ≥ 7,8 ммоль / л при норме 3,5-5,5 ммоль / л).Поэтому необходим регулярный контроль уровня цукрув крови у больных сахарным диабетом, иногда возникает необходимость в изменении дозипротидиабетичного препарата. Больным с нарушением функции почек габапентинпризначають в пониженных дозах. Есть сообщения о случаях возникновения геморагичногопанкреатиту при лечении габапентином.Поэтому при появлении первых признаков острого панкреатита (неущухаючи боли со стороны органов брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином.Больного следует тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.В настоящее время нет достаточного опыта застосуваннягабапентину при хроническом панкреатите.В таких случаях вопрос о необходимости продолжения терапии габапентином или о прекращении ее решает врач. При непереносимости лактозы следует учесть, щокапсула 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг - 66,43 мг, 400 мг - 88,56 мг. Применение препарата во время беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия достаточного количества клинических наблюдений по применению габапентина во время беременности назначение капсулТебантин в этот период рекомендуется только после тщательного взвешивания возможного риска с благоприятным эффектом терапии. Габапентин проникает в грудное молоко.Лечение препаратом в период кормления грудью противопоказано из-за возможных тяжелых побочных действиях у младенцев. Действие препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с механизмами с повышенным риском травматизма. Следует избегать управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, особенно в начале лечения, в периоды увеличения доз и перехода на другой против епилептичнийпрепарат. Алкоголь может усилить побочные эффекты габапентина со стороны центральной нервной системы (например вызвать сонливость). Лабораторные исследования на белок в моче.Присемы квантитативной анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки может иметь место ложноположительный результат.В таких случаях рекомендуется подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа, например с помощью пробы Биурета (Biuret-проба) аботурбидиметричним методом. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Против эпилептические препараты.В ходе фармакокинетических исследований не нашли существенного изменения уровня фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала в плазме, применявшиеся как базовые препараты в комбинации с габапентином. Пероральные противозачаточные препараты.Габапентин влияет на действие пероральных противозачаточных препаратов, содержащих норетиндрон-та/або этинилэстрадиол, однако при применении его в комбинации с иншимипроты эпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать прекращения противозачаточного действия. Антацидные препараты.Лекарственные препараты, містятькислотонейтралізуючі алюминий или магний, могут на 24% снизить биозасвоеннягабапентину.Капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем чем через 2 часа с момента приема антацидов. Циметидин.При одновременном применении габапентинуи циметидина почечная элиминация габапентина несколько замедляется. Условия и срок годности.Хранить при температуре 15 - 300С. Срок годности - 2 года.