Габагамма® (gabagamma) 400 капс. 400 мг №50

ГАБАГАММА® (GABAGAMMA®) GABAPENTINUM N03A X12 Woerwag Pharma СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: ГАБАГАММА® 100 капс. 100 мг, № 20, № 30, № 50 Габапентин 100 мг № UA/3989/01/01 от 06.12.2005 до 06.12.2010 ГАБАГАММА® 300 капс. 300 мг, № 20, № 30, № 50 Габапентин 300 мг Прочие ингредиенты: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый. № UA/3989/01/02 от 06.12.2005 до 06.12.2010 ГАБАГАММА® 400 капс. 400 мг, № 20, № 30, № 50 Габапентин 400 мг Прочие ингредиенты: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый. № UA/3989/01/03 от 06.12.2005 до 06.12.2010 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: габапентин является циклическим структурным аналогом г-аминомасляной кислоты (ГАМК), который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на структурное сродство c ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиком или агонистом рецепторов ГАМК-б и ГАМК-в. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, N-метил-D-аспартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывания габапентина. Таким образом, механизм противоэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным. Биодоступность непропорциональна дозе: при повышении дозы снижается и при дозе 300 мг составляет 60%, при дозе 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, — 2–4 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация — 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC, соответственно, — 24,8 мкг/мл и 33,3 мкг/мл/ч. Проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных с эпилепсией концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме крови. Связь с белками плазмы крови очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, которые принимают участие в мета­болизме лекарственного средства. Выделяется почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения — в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5,2 ч, 400 мг — 6,1 ч). Выводится при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не изменяется. ПОКАЗАНИЯ: как дополнительное лечение при парциальной эпилепсии с или без вторичных генерализованных припадков у пациентов, которые не реагируют на стандартные антиэпилептические средства; сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии. ПРИМЕНЕНИЕ: дозировку устанавливает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. Для индивидуального подбора дозы применяются препараты по 100, 300, 400 мг. Эпилепсия Эффективная доза составляет 900–3600 мг габапентина в сутки. Взрослые и подростки Лечение начинается с дозы 300 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300 мг 1 раз в сутки, во 2-й — 300 мг 2 раза в сутки и в 3-й — 300 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения: День приема препарата Утренняя доза Дневная доза Вечерняя доза 1-й день (300 мг) – – 300 мг 2-й день (600 мг) 300 мг – 300 мг 3-й день (900 мг) 300 мг 300 мг 300 мг Как альтернативный вариант возможна начальная доза 3 раза в сутки по 300 мг габапентина (900 мг габапентина в сутки). После этого суточная доза может быть повышена до 1200 мг с разделением ее на 3 разовые дозы и при необходимости в дальнейшем может повышаться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной суточной дозы — 3600 мг. Если необходима более высокая доза препарата и ее повышение происходит быстро, повышается риск возникновения головокружения во время фазы титрования. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более12 ч, во избежание проявления новых эпилептических припадков. Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии Обычная доза составляет 1800–2400 мг в сутки; в некоторых слу­чаях может быть необходимо ее повышение до максимальной — 3600 мг в сутки. Взрослые Лечение начинается с дозы 300/400 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300/400 мг 1 раз в сутки, во 2-й день — 300/400 мг 2 раза в сутки и в 3-й день — 300/400 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения: День приема препарата Утренняя доза Дневная доза Вечерняя доза 1-й день (300/400 мг) – – 1 капсула 2-й день (600/800 мг) 1 капсула – 1 капсула 3-й день (900/1200 мг) 1 капсула 1 капсула 1 капсула После этого дозу на протяжении недели повышают до 1800 мг в сутки, разделив ее на 3 разовые дозы. На следующей неделе при необходимости доза может быть повышена до 2400 мг в сутки, разделенная на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее ее повышение на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в сутки. Повышение дозы до получения поддерживающей должно осуществ­ляться медленно с целью предотвращения возможного побочного действия. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч. Для пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов преклонного возраста рекомендуется снизить дозу, так как у них функция почек может быть изменена. Таким пациентам необходимо подбирать дозы индивидуально. Пациенты, которые находятся на гемодиализе Начальная доза препарата составляет 300–400 мг, далее — поддер­живающая: 200–300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Если гемодиализ не проводится, габапентин не принимают. Для пациентов с неудовлетворительным общим состоянием, недостаточной массой тела или после трансплантации органов дозу препарата необходимо повышать постепенно, назначая капсулы по 100 мг габапентина. Лечение эпилепсии является продолжительным. Врач должен принимать решение самостоятельно о том, в каком случае забытый прием­ разовой дозы габапентина (например, последний прием лекар­ства был более 12 ч назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которую необходимо будет принять позже. Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата; острый панкреатит. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД; со стороны пищеварительной системы: диспепсия; редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; в единичных случаях­ — сухость во рту, запор или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит. со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, арт­р­алгия, боль в спине; со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), тремор, дизартрия, повышенная нерв­ная возбудимость; редко — головная боль, амнезия, депрессия; в единичных случаях — нарушения мышления, спутанность сознания, тик, парестезия (дозозависимая), астения, гиперкинезия; гипо- или арефлексия, тревожность, бессонница; со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит, кашель, пневмония; со стороны мочеполовой системы: вединичных случаях — недержание мочи, снижение потенции, инфекции мочевыводящих путей; со стороны органов чувств: нарушения зрения (диплопия, амблио­пия), звон в ушах; со стороны органов кроветворения: вединичных случаях — лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура; аллергические реакции: вединичных случаях — кожные высыпания, зуд, озноб, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона); другие: увеличение массы тела, в единичных случаях — периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отечность лица, изменение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, повышенная ломкость костей. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: снижение дозы, отмена препарата или замена его другим (альтернативным) должна осуществляться постепенно, на протяжении не менее 1 нед. Резкое прекращение лечения противо­эпилептическими лекарственными средствами у больных с эпилеп­сией может спровоцировать эпилептический статус. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарственное средство. Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия габапентина на ЦНС, такие как обнибуляция сознания и атаксия. Применение препарата в период беременности и кормления грудью­ возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для организма матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При применении препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Габапентин не рекомендуется для лечения эпилепсии у детей до 12 лет, а также для лечения диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у подростков до 18 лет, которые сопровождаются болями, поскольку опыт применения препарата у этих групп огра­ничен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно одновременное применение с дру­гими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинил­эстрадиол), с препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выделение габапентина почками. Антациды, которые содержат Al3+ и Mg2+ снижают биодоступность габапентина приблизительно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацидного препарата. Миелотоксические лекарственные средства — усиление гематотоксичности (лейкопения). ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляетсяувеличением выраженности побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткая речь, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, диарея). Лечениесимптоматическое. Габапентин может выводиться из крово­обращения путем гемодиализа. Но как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с ХПН гемодиализ может быть эффективен. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С в оригинальной упаковке. Дата добавления: 03/11/2006