Флутамид табл. 250 мг №84

Общая характеристика  Общая характеристика международное и химическое названия: флутамид, 2-метил-N-[4-нитро-3-(трифторметил) фенил] пропионамид; основные физико-химические свойства: таблетки желтого цвета, капсулоподобной формы, без оболочки с насечками, длиной 19 мм, шириной 7 мм Состав 1 таблетка содержит флутамида 250 мг вспомогательные вещества: маннитол, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала, магния стеарат. Форма выпуска. Таблетки. Форма выпуска Таблетки по 250 мг № 84 Фармгрупп Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТС L02BB01. Фармакологические свойства Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Флутамид - антиандрогенный препарат с нестероидными структурой.Флутамид и его метаболиты не имеют агонистической или антагонистических свойств в отношении рецепторов глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестина и минералокортикоидов. Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не подавляет действие на андрогенопосередковану секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (ГТРГ) гипоталамусом или не влияет на чувствительность гипофиза к ГТРГ. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего), вследствие чего происходит стимуляция гиперпродукции тестостерона. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и цитоплазме клетки. Основной метаболит - 2-гидроксифлутамида. Его сродство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамида, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида. Комбинация флутамида с химической или хирургической кастрацией приводит к появлению тестикулярная и адреналовых эффектов андрогенов. Фармакокинетика. После перорального применения флутамид хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов. Опыты с использованием меченного тритием флутамида свидетельствуют о его быстрый метаболизм до биологически активной формы - 2-гидроксифлутамида и других метаболитов. Период полураспада препарата составляет 5-6 часов. Существует примерно 10 метаболитов флутамида. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы. Элиминируется преимущественно почками. Приблизительно 4% принятой дозы экскретируется с калом. Показания к применению Показания. При прогрессирующем раке предстательной железы в сочетании с хирургической (орхиэктомия) или медикаментозной (агонисты ЛГРГ) кастрацией.