Финлепсин® 400 ретард табл. прол. д-я 400мг №50

Общая характеристика:  Международное название carbamazepine;   основные физико-химические свойства: от белого до желтоватого цвета, круглые, плоские таблетки, которые по форме напоминают «листочки конющины» со скошенными краями, с крестообразной линией разлома с обеих сторон и 4-мя засечками по бокам, с гладкой поверхностью и цельными краями. вспомогательные вещества : сополимеры метакрилата, триацетин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, кросповидон.     Форма выпуска.  Таблетки пролонгированного действия.   Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТС N03A F01 .   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбену. Обладает умеренным антидепрессивным и нормотемичну действие. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и тем самым уменьшением распространения судорожных разрядов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетаничного потенцирования. Снижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.  При несахарном диабете препарат оказывает антидиуретическое действие, обусловленное, возможно, гипотоламичним влиянием на осморецепторы. Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью. Период напиввсмоктування составляет 8,5 часов и имеет большой диапазон (примерно 1,72-12 часов). После однократного приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4-16 часов (очень редко - через 35 часов), у детей - примерно через 4-6 часов. Концентрация карбамазепина в плазме крови находится в линейной зависимости от дозы и при применении более высоких доз кривая концентрации в плазме имеет вид плато. При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток. Равновесная концентрация достигается через 2-8 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и концентрацией стабильного равновесия в плазме крови. Относительно терапевтических и токсических концентраций карбамазепина в плазме крови указывается на то, что исчезновение приступов может произойти при уровне его в плазме крови 4-12 мкг / мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, превышающие 20 мкг / мл ухудшают картину заболевания. При концентрации активного вещества в плазме крови 5-18 мкг / мл устраняет боли при невралгии тройничного нерва. 70-80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Доля несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг / мл остается постоянной. 48-53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10 ,11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. После однократного приема карбамазепин выводится из плазмы крови с периодом полураспада 36 часов. При длительном лечении период полураспада снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени. У здоровых людей общий плазменный клиренс составляет около 19,8 мл / ч / кг, у больных при монотерапии - примерно 54,6 мл / ч / кг, у больных при комбинированном лечении - примерно 113,3 мл / ч / кг. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выводится из организма почками. Остальные 28% выводятся с калом, частично в неизмененном виде. Только 2-3% и вещества, выводимой с мочой-это карбамазепин в неизмененном виде.   Показания. -Эпилепсии: парциальные приступы с элементарной симптоматикой (фокальнi приступы); парциальные приступы со сложной симптоматикой (психомоторнi приступы); большие приступы, в основном фокального генезa (большие приступы во время сна, дифузнi большие приступы); смешанные формы эпилепсии. -Невралгии трiйчастого нерва. -Генуинна глоссофарингеальная невралгии. -Боли при диабетической невропатии. -Епiлептиформнi судороги при рассеянном склерозе. -Предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме. Предупреждающая указание: для предотвращения развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме ФiнлепсинÒ 400 ретард применяют только в условиях стационара. - Психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-ажитированная и гипохондричних депрессиях, а также кататонического возбуждения).   Способ применения и дозы. Лечение ФiнлепсиномÒ 400 ретард начинают осторожно, назначают препарат в низких дозах, индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера и тяжести течения болезни. Потом дозу медленно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по уровню его в плазме крови. Терапевтическая концентрация ФiнлепсинуÒ 400 ретард в плазме крови составляет 4 -12 мкг / мл, как свидетельствует накопленный опыт. Замену одного противоэпилептического средства ФiнлепсиномÒ 400 ретард следует проводить постепенно, уменьшая дозу препарата, который применялся ранее. Если возможно, противоэпилептических средство применяют только для монотерапии. За ходом лечения устанавливают наблюдение врача-специалиста. Общепринятый диапазон доз составляет 400-1200 мг ФiнлепсинуÒ 400 ретард в сутки, разделяют на 1-2 однократные дозы в день. Превышение общей суточной дозы, которая составляет 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, потому что более высокие дозы могут вызывать увеличение количества побочных действий. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно вiдхилятись от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы (например, в следствие ускоренного метаболизма в свя связи с индукцией микросомальных ферментов печени или черезi взаимодействие лекарственных средств при комбинированной терапии). Без специальных указаний врача руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата. Противосудорожное лечение Вообще для взрослых начальную дозу, которая составляет 1/2 -1 таблетку пролонгированного действия (соответствует 200 -400 мг карбамазепина), медленно повышают до поддерживающей дозы, равной 2-3 таблеткам пролонгированного действия (соответствует 800 -1200 мг карбамазепина). Вообще Поддерживающая доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10 -20 мг / кг массы тела в сутки. Рекомендуется такая схема дозирования:   Начальная доза ежедневно Поддерживающая доза ежедневно   Назначают по 200 - 300 мг вечером по 200 - 600 мг Утром   по 400 - 600 мг вечером   Детям * назначают (см. указание)   от 6 до 10 лет по 200 мг вечером по 200 мг Утром   по 200 -400 мг вечером   от 11 до 15 лет по 200 мг вечером по 200 - 400 мг Утром   по 400 -600 мг вечером   * указания. Для детей до 6 лет для начального i поддерживающей лечения являются таблетки непролонгованои дiи.У связи с недостаточным опытом, накопленным с таблетками пролонгированного ди, их не рекомендуется назначать детям в этом возрасте. Предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара. Средняя суточная доза составляет 1/2 таблетки пролонгированного действия Утром, вечером назначают 1 таблетку ретард (соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях в первые дни доза может быть повышена до 1 1/2 мг 2 раза в сутки (соответствует 1200 мг карбамазепина). ФiнлепсинÒ 400 ретард не следует комбинировать с седативно-гiпнотичнимы средствами. Однако в соответствии с клинических требований, при необходимости ФiнлепсинÒ 400 ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание ФiнлепсинуÒ 400 ретард в плазме крови.