Под фармакодинамикой лекарственных веществ понимают совокупность процессов в организме, возникающих последовательно, имеющих причинно-следственную связь и приводящих к развитию фармакологических эффектов. Фармакологический эффект - это изменения функций на всех уровнях, от субклеточных структур до организменного, под воздействием фармакологического вещества. В организме молекулы лекарственного вещества взаимодействуют с функционально значимыми молекулами (первичная фармакологическая реакция), что приводит к развитию фармакологических эффектов. Функционально значимые молекулы (молекулярный субстрат или молекулярные мишени действия лекарственных веществ) -это белки, нуклеиновые кислоты, фосфолипиды и др , которые образуют или входят с состав рецепторов, ферментов, ионных каналов, сократительных белков и т.п. При взаимодействии молекул лекарственного вещества с функционально значимыми молекулами организма происходит повышение, понижение или полное подавление их активности. При этом повышается или понижается функция клеток, органов и систем. Врачу важно знать не только то, в каком направлении (повышение или понижение) изменяется функция клеток, органов и систем, но также уровень изменения этой функции. Если оценивать эти изменения от уровня физиологической нормы, то лекарственные вещества могут:
повышать сниженную функцию до нормы (тонизирующее действие); повышать функцию сверх нормы (возбуждающее действие); понижать избыточную функцию до нормы (седативное действие), понижать функцию ниже нормы (угнетающее действие); полностью подавлять функцию (парализующее действие). Надо отметить, что лекарственные вещества способны изменять функцию одних клеток, органов и систем, не изменяя при этом функцию других избирательность (селективность) действия лекарственных веществ. Изменение функции зависит от наличия в клетках молекулярного субстрата действия лекарственных веществ. Если нет молекулярного субстрата, то нет и действия.Также лекарственное вещество, в силу своей природы, может не проникать к этим молекулярным мишеням, например, к клеткам мозга из-за наличия гематоэнцефалического барьера. Таким образом, избирательность действия лекарственных веществ определяется их фармакодинамикой и фармакокинетикой.В то же время изменение функции клеток (органов и систем) может осуществляться не за счет прямого действия лекарственных веществ (например, при отсутствии молекулярного субстрата), а за счет непрямого действия, опосредованного анатомо-физиологическими взаимоотношениями между этими клетками или органами.