Доксазозин-ратиофарм (doxazosin-ratiopharm®) табл. 2 мг №20

ДОКСАЗОЗИН-РАТИОФАРМ (DOXAZOSIN-RATIOPHARM®) DOXAZOSINUM C02C A04 ratiopharm СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 2 мг, № 20 Доксазозин 2 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. № UA/4621/01/01 от 14.06.2006 до 14.06.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: доксазозин (1-(4-амино-6,7-диметокси-2-гуиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодтокси-2-ил)карбонил]пиперазин монометансульфонат) является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса гладких мышц сосудов доксазозин снижает ОПСС, приводя к снижению АД. После однократного приема препарата максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 2–6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч. При продолжительном применении доксазозина развитие толерантности не наблюдалось. При лечении доксазозином отмечается снижение в плазме крови уровня ТГ и общего ХС. В то же время наблюдалось некоторое увеличение (на 4–13%) соотношения содержания ЛПВП к общему ХС. Стойкий выраженный гипотензивный эффект доксазозина и благоприятное влияние на липидный обмен способствуют снижению риска развития ИБС и инсульта. Лечение доксазозином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Указанное действие препарата связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума приблизительно через 2 ч. Доксазозин связывается с белками плазмы крови на 98%. Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. В неизмененном виде выводится лишь 5% дозы. Выведение из плазмы крови двухфазное, с суммарным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. У лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек. ПОКАЗАНИЯ: AГ (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами — тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция или ингибиторами АПФ; доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии сопутствующей АГ, так и при нормальном АД). ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки глотают целиком запивая достаточным количеством воды. При лечении больных с АГ доза препарата в зависимости от течения болезни может составлять от 1 до 16 мг в сутки (максимальная суточная доза). Начальная доза составляет 1 мг/сут, ее постепенно титруют с периодом 1–2 нед, повышая при необходимости в начале до 2 мг, затем до 4 и 8 мг. Средняя суточная доза составляет 2–4 мг. Больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы без АГ обычно назначают в дозе 2–4 мг/сут. Начальная доза — 1 мг/сут. Дозу можно повышать с интервалом 1–2 недели до 2 мг/сут, затем до 4 мг/сут. Максимальная доза составляет 8 мг/сут. Препарат принимают длительное время, продолжительность лечения определяют индивидуально. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолона или иным компонентам препарата; возраст до 12 лет; период беременности и кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: отмечаются ортостатические реакции, головокружение, особенно в начале лечения. В целях предупреждения ортостатических реакций больные должны избегать резких изменений положения тела. Частые (< 1%) – аллергические реакции, повышенная утомляемость, тошнота, астения, головная боль, боль в грудной клетке, сонливость, головокружение, аритмия, периферические отеки, одышка, ринит, запор, диарея, нарушение эякуляции, апатия, нарушения аккомодации, мышечные судороги, частые позывы и усиление мочеиспускания. Нечастые (0,1-1%) – отек лица/общий отек, синкопе, гиперемия лица, лихорадка/озноб, бледность кожных покровов, гипотензия, постуральная гипотензия, аритмия, ишемия, стенокардия, тахикардия, носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель, фарингит, анорексия, повышение аппетита, метеоризм, ночные кошмарные сновидения, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, тремор, судороги, недержание мочи, боль в мышцах, отеки и боль в суставах, мышечная слабость, алопеция, жажда, гипокалиемия, нарушение вкусовых ощущений, слезовыделения. Единичные (0,01-0,1%) – нарушение мозгового кровообращения, отек гортани, гастралгия, рвота, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, депрессия, возбуждение, парестезии, импотенция, приапизм, сухость во рту, сыпь и зуд кожи, тромбоцитопеническая пурпура, нарушение вкусовых ощущений, гинекомастия, снижение температуры тела у больных пожилого возраста, нарушения зрения, шум в ушах, приливы, повышение массы тела. Редко (<0,01%) – повышение содержания в крови азота мочевины и креатинина, снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов. По результатам клинических испытаний у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы наблюдались те же побочные эффекты, что и у больных с АГ. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью необходимо применять при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом, при правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочных сосудов или выпотом в полости перикарда, при левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка, низком сердечном выбросе, при нарушениях функции печени, особенно в тех случаях, если одновременно применяются потенциально гепатотоксические препараты. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат срочно отменяют. Таблетки содержат лактозу, поэтому препарат не следует принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы. Опыт применения доксазозина в период беременности и кормления грудью недостаточен, поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по результатам экспериментальных исследований, препарат можно назначать в период беременности и кормления грудью только тогда, когда ожидаемый результат лечения для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Опыт применения доксазозина у детей недостаточен и назначать его детям в возрасте до 12 лет не рекомендуется. В связи с тем, что доксазозин способен вызвать ортостатические реакции в начале лечения или при повышении дозы, больным целесообразно воздержаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами. Употребление алкоголя способно усиливать негативные явления. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Препарат не влияет на связь с белками плазмы крови дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина. Антигипертензивный эффект препарата можно потенцировать при одновременном применении с вазодилататорами и нитратами. Симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина. Препарат может ослабить сосудистые реакции и изменения давления в ответ на введение допамина, эфедрина, эпинефрина, метараминола, метоксамина, фенилэфрина. Доксазозин может повышать активность ренина в плазме крови и выведение с мочой винилилминдальной кислоты. Это следует учитывать при интерпретации лабораторных данных. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемизирующих средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется значительным снижением АД, головокружением. Больному следует придать горизонтальное положение с поднятыми нижними конечностями. При необходимости применяют плазмозамещающие р?ры и вазопрессорные средства, контролируют и поддерживают функцию почек. Диализ неэффективен. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 30 °С.