Дженагра 100 табл. п/о 100 мг №1

Общая характеристика: Международное название: S ildenafil, 1 - ((3 - (4,7 - дигидро - 1-метил - 7 - оксо - 3 -  пропил - 1H - пиразоло (4, 3 - d) пиримидин 5 - ил) 4 - этоксифенил) сульфонил)-4-метилпиперазин ; основные физико-химические свойства: таблетки серо-синего с зеленым оттенком цвета, в форме вытянутого шестиугольника, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с надписью "GENOM" на одной стороне и цифрами "25 ", "50 "или "100 "- На другом; Состав 1 таблетка содержит силденафила цитрата эквивалентно силденафила 25 мг, 50 мг или 100 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон К-30), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния стеарат, тальк; оболочка : гипромеллоза, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, краситель лак индигокармин, лак хинолин желтый. Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой . Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Код АТС G04B E03. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Дженагра ® - представитель группы препаратов - ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5. Средство помогает достичь эрекции только при сексуальном возбуждении. Физиологический механизм эрекции включает выделение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальном возбуждении. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, который приводит к увеличению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что способствует расслаблению гладких мышц в кавернозных телах и обеспечивает приток крови в пенис. Силденафил не оказывает прямого релаксирующей действия на изолированное кавернозное тело пениса, но усиливает действие оксида азота путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5, которая ответственна за распад гуанозин монофосфата в кавернозном теле. Сексуальное возбуждение вызывает местное выделение оксида азота, который подавляет активность фосфодиэстеразы типа 5, в результате чего увеличивается концентрация гуанозин монофосфата в кавернозном теле, происходит релаксация гладкой мышцы, приток крови в кавернозное тело.Дженагра ® в рекомендованных дозах не действует при отсутствии сексуального возбуждения. Фармакокинетика. Силденафила цитрат быстро всасывается после приема внутрь.Концентрация препарата в плазме достигает максимума в течение 30 - 120хв (в среднем 60 минут) после приема натощак. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 41%. Фармакокинетика в пределах рекомендованного диапазона доз (25 - 100 мг) является линейно зависимой. При приеме силденафила с очень жирной пищей степень абсорбции снижается. Распределение силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем105 л. Метаболизируется изоферментами печени и превращается в активный метаболит N-десметил силденафил, который по активности составляет 50% от такой же препарата. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от такой силденафила. Силденафил и его метаболит на 96% связываются с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4 часа.Силденафил выводится в виде метаболитов. в основном с калом (80% от введенной дозы), в меньшей степени - с мочой (13% от введенной дозы). Общий клиренс составляет 41л/год, конечный период полувыведения - 35 час. У здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила и его метаболита снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18 - 45 лет). У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50 - 80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30 - 49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь в разовой дозе 50 мг не менялись. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (на 100%) и повышению максимальной концентрации в крови (на 88%) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции почек . У добровольцев с легким и умеренно выраженным циррозом печени (функциональный класс А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (на 84%) и повышению максимальной концентрации в плазме крови (на 47%) по сравнению с такими у добровольцев аналогичного возраста без печеночной недостаточности. Возможно повышение концентрации силденафила в плазме крови   вследствие снижения клиренса у пациентов старше 65 лет (на 40%), при печеночной недостаточности (цирроз на 80%), при почечной недостаточности (клиренс креатинина <30мл/хв на 100%), при одновременном применении с ингибиторами цитохрома 450 3А4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин - на 182%, саквинавиром - на 210%). Увеличение концентрации в плазме может усиливать эффективность и при этом увеличивать частоту побочных эффектов. Показания. Нарушение эрекции, которые определяются как недостаточность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для совершения полового акта. Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, которую принимают при необходимости   примерно за 1 час до полового акта. Препарат можно принимать в пределах от 0,5 ч - 4 часа перед половым актом. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы - 100 мг или уменьшена до 25 мг. Рекомендуется применять не чаще одного раза в сутки. Эффект действия препарата при одновременном приеме пищи развивается позднее, чем при приеме натощак. Пациентам старше 65 лет следует применять начальную дозу 25 мг. Побочное действие. Дженагра ® обычно хорошо переносится. Случаи неблагоприятного действия были преимущественно временными и по форме - от легких до умеренных. Случаи побочного действия: головная боль,   приливы крови к лицу, расстройства пищеварения, отеки слизистой оболочки носа, нарушения зрения, диарея, головокружение, сыпь. Другие реакции: инфекции дыхательных путей, боли в спине и артралгии. В исследованиях с гибкой дозой расстройства пищеварения чаще наблюдались при дозировке 100мг, чем при меньших дозировках. При превышении  рекомендуемых доз неблагоприятное воздействие подобная описанной выше, но отмечалась чаще. Долговременная эрекция более 4 часов и приапизм (болезненная эрекция более 6 часов) отмечены в единичных случаях применения препарата. Противопоказания. При приеме лекарственных препаратов, содержащих нитраты в любой форме, повышенная чувствительность к компонентам препарата, женщины и дети. Передозировка. При применении разовых доз до 800 мг случаи неблагоприятного действия были подобны которые при приеме низких доз, но количество случаев было больше. При передозировке рекомендуется поддерживающая терапия. Почечный диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой. Особенности применения. При сексуальной активности существует выраженный риск сердечных нарушений у пациентов, не имевших ранее сердечно-сосудистые заболевания. Не применяется у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна из-за состояния их сердечно-сосудистой системы. Препарат имеет системный сосудорасширяющий эффект, что приводит к временному снижению артериального давления, поэтому необходимо тщательно взвесить польза / риск при назначении Дженагра ® пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, приступ или опасную для жизни аритмии в течение последних 6 месяцев; пациентам с остаточной гипотензией (АД <90/50) или гипертензией (АД> 170/110) пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями коронарных артерий, вызывающих нестабильную стенокардию, поскольку отсутствуют контролируемые клинические исследования по безопасности препарата. Силденафил необходимо с осторожностью назначать больным с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), пациентам с заболеваниями, которые вызывают предрасположенность к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, многочисленная миелома или лейкемия). Долговременная эрекция (более 4 часов) и приапизм (болезненные эрекции более 6 ч) наблюдались не часто. В случае эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться к врачу. Если не начать лечение приапизма сразу, это может привести к повреждению полового члена и долговременной потере потенции. У больных с пептической язвой в фазе обострения не установлена ??безопасность применения Дженагра ® . Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами терапии эректильной дисфункции не изучалась. Применение таких комбинаций не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. У некоторых пациентов, принимавших препарат, наблюдалось временное нарушение зрения и головокружение (при дозировке 100мг), поэтому они должны быть знакомы с собственной реакцией на прием Дженагра ®перед тем, как управлять автомобилем , или работать с механизмами, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Наблюдается снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин) и неспецифическими ингибиторами цитохрома CYP (циметидин). Можно ожидать, что одновременное применение с индукторами CYP ЗА4 (рифампицин) снижать концентрации препарата в плазме. Одновременное применение саквинавира - ингибитора протеазы ВИЧ, который является ингибитором СYР 3А4 (1200 мг 3 раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводит к повышению максимальной концентрации силденафила в плазме крови на 140% и увеличение AUCна 210%. Одновременное применение ритонавира - ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р 450 , в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки) с Дженагра ® (100 мг однократно) приводит к повышению максимальной концентрации силденафила на 300%, а AUC - в 11 раз.   Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла 200нг/мл, тогда как в случае приема только силденафила - 5 нг / мл. Это обусловлено влиянием ритонавира на изоферменты Р 450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. С учетом этого не следует назначать Дженагра ® в комбинации с ритонавиром. Если подобную комбинацию все же применяют, доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 2диб (48 год). Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором СYР 3А4, влияет на метаболизм силденафила в стенке кишечника и может способствовать повышению его уровня в плазме крови. Разовые дозы антацидных средств (алюминия гидроксида) не влияют на биодоступность Дженагра ® . Препарат увеличивает время кровотечения при применении с аспирином. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при однократном и при длительном применении последних, в связи с чем применение Дженагра ® в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Препарат усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев. Условия хранения. Хранить  в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска. По рецепту . Упаковка. По 1 или 4 таблетки в блистере; 1блистер в картонной коробке.