Диклофенак (diclofenac) натрия амп. 2,5%-3 мл №5

Состав: действующее вещество: диклофенак натрия; 1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг; вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций. Лекарственная форма. Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В05. Клинические характеристики. Показания. Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения: • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставный ревматизма; • острых приступов подагры • почечной и билиарной колики; • боли и отека после травм i операций; • тяжелых приступов мигрени. Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли. Противопоказания. • повышенная чувствительность к компонентам препарата. • Аллергическая реакция на другие нестероидные противовоспалительные средства, например, ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, которая может выражаться приступами астмы, ринитом, высыпаниями на коже, отеком лица. • Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация. • Тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности. • Выраженная сердечная недостаточность. • III триместр беременности. • Период кормления грудью. • Препарат противопоказан детям и подросткам. Способ применения и дозы. Общая рекомендация - дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и принимать в течение менее возможного срока. Не применять более 2 дней. Инъекция 3 целью предотвращения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечно инъекции нужно выполнять следующие правила. Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрат большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики), суточную дозу можно увеличить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг диклофенака тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Инфузии Диклофенак натрия раствор для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции. Непосредственно перед началом инфузии Диклофенак натрия, в зависимости от требуемой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизуемых раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2% или соответствующий объем ной концентрации), принявших со только открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы диклофенака натрия. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя. Рекомендуемые два альтернативных режима дозирования Диклофенак натрия. Для лечения умеренной i тяжкого послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа. Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг / час до максимальной суточной дозы 150 мг. Побочные реакции. Побочные реакции описаны с частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1 / 1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Побочные эффекты включают явления, связанные с введением диклофенака натрия ЛХ в условиях краткосрочного i длительного применения. Инфекции и инвазии: очень редко - абсцесс в месте инъекции. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительные, анафилактические и псевдо-анафилактические реакции (включая гипотензию и шок), очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица). Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, редко - сонливость, очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт, нарушение ощущения при прикосновении. Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия. Со стороны органов слуха и равновесия: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, нарушение слуха. Со стороны сердца: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит. Pecnipamopнi, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - астма (включая диспноэ), бронхоспазм, очень редко - пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдомиальний боль, метеоризм, редко - гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без него , перфорации), очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, глоточный расстройство подобных диафрагмы интестинальних стриктур, панкреатит. Гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня трансаминаз, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени, очень редко - мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, редко - крапивница, очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, различные виды эритем, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос , реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз. Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: часто - реакция в месте инъекции, боль, затвердение, редко - отек, некроз в месте инъекций. Передозировка. Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует.Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания. Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузии, не могут гарантировать вывод нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность Диклофенак натрия не следует применять во время первых двух триместров беременности за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.Как i с другими нестероидными противовоспалительными средствами, применение при III триместра беременности противопоказано вследствие возможного развития отсутствии сокращения матки и / или преждевременного закрытия ductus arteriosus. Период кормления грудью Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклофенак натрия ЛХ проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, препарат не следует применять в период кормления грудью. Фертильность Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Диклофенак натрия ЛХ может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют сложности с зачатием или те, кто проходил обследование в результате инфертильности, должны прекратить применение препарата. Дети. Вследствие значительного влияния Диклофенак натрия ЛХ, раствор для инъекций, не применяют детям. Особенности применения. При применении всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорации могут быть смертельными i могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения у больных, получающих Диклофенак натрия ЛХ, данное лекарственное средство необходимо отменить. Очень редко в связи с приемом НПВС, включая Диклофенак натрия ЛХ, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона i токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак натрия ЛХ следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности. Как i при применении других НПВП, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные. Метабисульфит натрия может привести к отдельным тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма. НПВС могут повышать риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Диклофенак натрия ЛХ не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции аортокоронарного шунтирования. Как и другие НПВП, диклофенак натрия благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки i симптомы инфекции. Предостережение - Общие Следует избегать применения препарата Диклофенак натрия ЛХ с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия которой синергического пользы i возможности развития дополнительных побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем, и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы. - Астма в анамнезе У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), хронические обструктивные заболевания легких или хронические инфекции дыхательных путей (особенно связанные с аллергическими подобными ринитов симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (также связанные с переносимостью анальгетиков / анальгезирующего астмы), отек Квинке, крапивница.В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей. Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Диклофенак натрия применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться. - Влияние на пищеварительный тракт Как i при применении других НПВП, при назначении препарата пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ) или с анамнезом, что предполагает наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации, обязательным является медицинское наблюдение i особая осторожность . Риск возникновения кровотечения у ТТ увеличивается с повышением дозы у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста. Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ТТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста, лечение розчинають и поддерживают низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ТТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Оговорки нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Диклофенак натрия ЛХ необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты и устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соответствующие меры, в связи с тем, что их состояние может обостряться. - Влияние на печень Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда Диклофенак натрия ЛХ назначается пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться. Как и при применении других НПВС, уровень одного i больше печеночных энзимов может повышаться. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Внимание необходимы в случае, когда Диклофенак натрия применяют пациентам с печеночной порфирией через вероятность провокации приступа. - Влияние на почки Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе , больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению. - Влияние на гематологические показатели При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, диклофенак натрия ЛХ может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациенты, у которых во время лечения наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Jlimiй: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке. Дигоксин: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови. Диуретики и антигипертензивные средства: как i другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) могут привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно лицам пожилого возраста, необходимо находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Одновременное лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем. Другие НПВП и кортикостероиды: сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ТТ. Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять меры, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): одновременное введение системных НПВС и SSRIs может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте. Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак можно применять с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так i гипергликемических влиянием, требующих изменения дозы противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии. Колестипол и холестирамин: одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно.Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства: препараты, которые стимулируют ферменты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способные уменьшать концентрации диклофенака в плазме. Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим его следует применять в низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судом, могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат содержит диклофенак натрия, нестероидные соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клиническую ответ, характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отека суставов, также заметное улучшение функций. Диклофенак натрия ЛХ способен усилить выраженный обезболивающий влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения в течение 15-30 мин. Диклофенак натрия ЛХ продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени. При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления Диклофенак натрия быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами. Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, Диклофенак натрия ЛХ существенно уменьшает их необходимость. Диклофенак натрия ЛХ особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения. Фармакокинетика. Абсорбция. После введения 75 мг диклофенака путем инъекции абсорбция начинается немедленно, а максимальная концентрация в плазме составляет примерно 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается после 20 мин. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы. В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средняя максимальная концентрация в плазме составляет около 1,9 мкг / мл (5,9 мкмоль / л). Короткое время инфузии ведет к максимальной концентрации в плазме, в то время как длительные инфузии приводят к концентрации, пропорциональной показателя инфузии после 3-4 часов.После инъекции концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения пикового уровня. Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит. Распределение 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак натрия ЛХ попадает в синовиальной жидкости, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 ч после достижения шокового значение в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови i остается выше течение 12 часов. Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4 ',5-дигидрокси-и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак), большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем диклофенака. Вывод. Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четверо из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения - 1-3 часа.Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит является фактически неактивным. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь а затем с фекалиями. Специальные группы пациентов. Никакой разницы в возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме и экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых ociб. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ждать накопления активного вещества. При клиренса креатинина менее 10 мл / мин уровне гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния примерно в 4 раза выше, чем у нормальных лиц. Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсованим циррозом кинетика и метаболизм диклофенака является такими же, что i у пациентов без заболеваний печени. Фармацевтические характеристики: Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная, стерильная, апирогенная жидкость. Несовместимость. Диклофенак натрия ЛХ нельзя смешивать с другими растворами для инъекций. Растворы для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять. Срок годности. 2 года. Приготовленные растворы для инфузии подлежат немедленному использованию. Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ° до 25 ° С. Упаковка. По 3 мл в ампуле, по 5 ампул в коробке. Категория отпуска. По рецепту.