Дигоксин (digoxin) табл. 0,00025 №40

Общая характеристика: Международное название: Digoxin; 3b-[O-2 ,6-дидезоксы-bD-рыбо-гексопиранозил) - (1 ® 4)-О- -12b, 14-дигидрокси-5b-кард-20 (22)-енолид; основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета; Состав: одна таблетка содержит дигоксина 0,00025 г; целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат. Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки.Дигоксин. Код АТС С01А А05. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Имеет положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объем сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений.У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Имеет умеренный диуретический эффект, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма. Фармакокинетика. При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность - 60 - 70%.Терапевтическая концентрация в крови достигается через 1 ч, максимальная концентрация - через 1,5 ч после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 - 51 ч и зависит от состояния здоровья (функциональное состояние почек) и возраста пациента (у пациентов молодых - 36 ч, пожилых - 68 ч). Примерно 80% выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Показания. Дигоксин назначают при хронической застойной сердечной недостаточности, пароксизмальной суправентрикулярной тахиаритмии (мерцательная аритмия, мерцание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия). Препарат применяют для регуляции ЧСС при фибрилляции и мерцании предсердий. Способ применения и дозы. Дозу препарата устанавливают индивидуально.Разовая доза Дигоксина для взрослых внутрь составляет 0,00025 г (0,25 мг или 1 таблетка). На первые сутки лечения препарат назначают 4-5 раз с равными интервалами между приемами, то есть суточная доза 1,0-1,25 мг. На следующий день принимают в этой же разовой дозе 3-1 раз. Эффект препарата определяют по показателям ЭКГ, дыхания и диуреза и, в зависимости от их характера, дозу повторяют или постепенно уменьшают. После достижения лечебного эффекта Дигоксин назначают в поддерживающих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1 / 2 таблетки) в день. Высшая суточная доза при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5 мг). При сердечной недостаточности, как правило, прием начинается с поддерживающей дозы - 0,125-0,250 мг в сутки. У больных с тахисистолической формой аритмии предсердий в начале лечения возможно применение более высоких доз (0,375-0,500 мг в сутки). Применение поддерживающей суточной дозы, большей по 0,250 мг (что соответствует его концентрации в плазме крови выше 1,2 мг / мл) у больных с синусовым ритмом не рекомендуется. Для детей дозы подбирают индивидуально. Для насыщения ориентировочная суточная доза составляет 0,05-0,08 мг / кг массы тела и указанное количество препарата принимают за 1-2 дня (быстрая дигитализация), или за 3-5 дней, или в течение 6-7 дней (медленное "насыщение "). Побочное действие. Проявлениями гликозидной интоксикации являются синусовая брадикардия, предсердная тахикардия, желудочковые экстрасистолы (часто бигеминия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, замедление AV-проводимости, AV-блокада. Экстракардиальные симптомы: диспепсические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), сонливость, ослабление памяти, головная боль, мышечная слабость, импотенция, гинекомастия, беспокойство или эйфория, психоз, иногда нарушения зрения (ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро-и микропсия). У больных пожилого возраста отмечают спутанность сознания или депрессивное состояние. Если побочное действие слабо выражено, следует снизить дозу препарата в случае выразительных или быстро прогрессирующих побочных эффектов, но при необходимости длительного лечения препаратом делают перерыв, продолжительность которого обусловлена ??выраженностью клинической картины интоксикации. Противопоказания. Гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к Дигоксина, выраженная брадикардия, AV блокада I и II степеней, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, экстрасистолия, желудочковая тахикардия. Передозировка. При передозировке препарата возможны нарушения сердечного ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, тахикардия), анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, утомляемость, мышечная слабость, психические расстройства, нарушения зрения. В случае отравления препаратом проводят промывание желудка взвесью активированного угля или других энтеросорбентов, назначают эти средства внутрь, а также солевые слабительные. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г хлорида калия с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия 3 мэкв / л). Калиймистки средства противопоказаны при нарушении AV-проводимости. При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно вводят фенитоин (0,0005 г на кг массы тела) с 1-2годиннимы интервалами. При резко выраженной брадикардии вводят раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия, при снижении артериального давления - трансфузионная терапия. Как дезинтоксикуючий средство применяют также унитиол по схеме. Особенности применения. При лечении Дигоксином больной находится под пристальным контролем. Для длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней. Интервал между терапевтической и токсической дозами очень мал, поэтому следует строго соблюдать правила дигитализации. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных. В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее 24 ч после отмены дигоксина. При одновременном применении дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия (гипокалиемия усиливает токсичность препарата). При почечной недостаточности дозу Дигоксина уменьшают (при клубочковой фильтрации, ниже 50 мл / мин, следует принимать 25 - 75% от обычной дозы при клубочковой фильтрации, ниже 10 мл / мин - 10 - 25% от обычной дозы). В период лечения Дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Дигоксин способен проникать через плаценту, поэтому применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда польза для матери превышает риск для плода. Следует обратить внимание на то, что клиренс Дигоксина во время беременности увеличивается. Выводится с грудным молоком в незначительном количестве. При необходимости применения Дигоксина у матери в период лактации необходимо контролировать ЧСС у ребенка. При пероральном применении препарата следует ограничить потребление трудно перевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектин. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дигоксин при приеме внутрь несовместим с препаратами, содержащими соли металлов, дубильные вещества, кислоты и щелочи. При одновременном применении Дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации. Одновременное применение амфотерицина В повышает риск дигоксиновои интоксикации из-за гипокалиемии, которую влечет амфотерицин В. Увеличение содержания кальция в плазме крови повышает чувствительность миокарда, поэтому внутривенное введение кальция противопоказано больным, получающим сердечные гликозиды. Фенитоин, резерпин, пропранолол увеличивают риск возникновения аритмии при одновременном применении с дигоксином. Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию дигоксина в крови и снижают его эффективность. Препараты калия, не абсорбируются антацидами, неомицин, метоклопрамид снижают терапевтическую эффективность сердечных гликозидов. При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, эритромицином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию Дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5-6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют Дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое увеличение Дигоксина в крови в начале применения. Позже концентрация стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса. Условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. При температуре выше 25 С. Срок хранения - 5 лет.