Дифлюкан® (diflucan®) капс. 100 мг №7

Общая характеристика: Международное названиефлуконазол; физико-химические свойства:желатиновые капсулы голубовато-белого (Дифлюкан 50 и Дифлюкан 100) или голубого (Дифлюкан 150) цвета, с отметками соответственно FLU-50, FLU-100, FLU-150 и знаком Рfizer; Состав1 капсула содержит 50 мг, 100 мг или 150 мг флуконазола; лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, натрия лаурилсульфат. Форма выпуска.Капсулы для внутреннего применения. Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения, производные триазола.КодАТС J02A C01. Фармакологическиесвойства.Флуконазол - представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов. Препарат оказывает эффективность на разных моделях грибковых инфекций у животных.Показана активность флуконазола при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Саndida spp., Включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом Сryptococcus neoformans; включая внутренне черепные инфекции; Мисrоsporum spp.и Тychophyton spp.Показана также активность флуконазолуна моделях эндемических микозов у ??животных, в частности, при инфекциях, викликанихBlastomyces dermatitides, Соссиdioides иттиtis (включая внутричерепного инфекции) и Ниstoplasma capsulatum у животных с нормальным и угнетенным иммунитетом. Сообщалось о развитии суперинфекции, вызванной грибами рода Candida sресиеs, которым не свойственна чувствительность к флуконазолу (например, Сапdidakrusei). Флуконазол высоко специфически действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р-450.Терапия флуконазолом по 50 мг / сут в течение 28 суток не влияла на концентрацию в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидов - у женщин детородного возраста.Флуконазол в дозе 200-400 мг / сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев. Фармакокинетика.После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме и общая биодоступность превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при внутри венном введении.Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь.Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, максимальной величины она достигает через 0,5 - 1,5 часа после приема флуконазола натощак.Равновесная концентрация (на уровне 90%) достигается на 4 - 5 сутки лечения препаратом (при приеме один раз в сутки). Прием на первый день ударной дозы, что вдвое превышает обычную суточную дозу, позволяет достичь равновесной 90% концентрации на второй день.Объем распределения приближается к общему содержание вводы в организме.Степень связывания флуконазола с белками крови не превышает 11 - 12%. Флуконазолпроникае во все жидкости организма.Уровни флуконазола в слюне и мокроте такие же самые, как и его концентрации в плазме крови.У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% его концентрации в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные.Флуконазол накопленным слышится в роговом слое кожи.При приеме дозы 50 мг / сут концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней установила 73 мкг / г, а через 7 дней после завершения лечения - 5,8 мкг / г.При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23,4 мкг / г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг / г.Концентрация флуконазола в ногтях после четырехмесячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4,05 мкг / г в здоровых нигтяхи 1,8 мкг / г - в пораженных, через 6 месяцев после окончания терапии флуконазолвсе еще определялся в ногтях. Препарат полностью выводится почками, причем примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полу выведения из плазмы крови (около 30 часов) позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами. В таблице приведены основные фармакокинетические параметры флуконазола при внутреннем применении у детей. Возраст ребенка Доза препарата (Мг / кг) Период полу выведения (ч)