Целанид табл. 0,00025 №30/пен.

Общая характеристика Целанид (син.: Изоланид. Ланатозид С, Дигиланид С) представляет собой кристаллический гпикозид, выделенный из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh). В медицинской практике используется в таблетках по 0,00025 г и в виде растворов 0,02% для инъекций. 1 мл раствора для инъекций содержит 0,2 мг целанида; вспомогательные вещества - хлорид натрия, пропиленгликоль, этиловый спирт, лимонная кислота, 5% раствор гидроокиси натрия, вода для инъекций. 1 таблетка содержит 0,00025 г целанида и вспомогательные вещества - молочный сахар, картофельный крахмал, стеариновую кислоту, тальк. Раствор для инъекций целанида представляет собой бесцветную прозрачную жидкость; таблетки - белого цвета. Форма выпуска Инъекции, таблетки Фармгруппа сердечные гликозиды Фармакологические свойства По фармакологическим свойствам целанид подобен гликозидам наперстянки пурпуровой. Биологическая активность целанида составляет 14000-16000 ЛЕД или 3200-3800 КЕД в 1 г. Целанид обладает кардиотоническим действием (усиливает систолу, удлиняет диастолу), урезает ритм сердца, замедляет сердечную проводимость, повышает возбудимость миокарда. В основе механизма действия гликозида лежит его влияние на калий-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция, активность фосфодиэстеразы и состояние циклического аденозинмонофосфата, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку. При внутривенном введении действие препарата начинается через 10 минут и достигает максимума через 2 часа. Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечник. При внутривенном введении действует почти с такой же скоростью, как и строфантин, но по сравнению с последним вызывает более выраженное замедление ритма сердца. Обладает относительно небольшим кумулятивным эффектом. Показания к применению Целанид назначают при хронической сердечной недостаточности, острой недостаточности левого желудочка, хроническом легочном сердце, тахисистолической форме мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии. Способ применения и дозы Устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамики клинического эффекта. Целанид применяют внутрь в таблетках, а также внутривенно в виде инъекций. С целью достижения быстрого эффекта (быстрая дигитализация) внутривенно или внутримышечно вводят до 1,4 мг, разделенные на 2 введения. Для проведения медленной дигитализации — внутримышечно или внутривенно вводят до 0,8 мг, разделенные на 3 введения. Суточные дозы иногда могут превышать высшие суточные дозы, указанные в Фармакопее. После достижения терапевтического эффекта суточную дозу целанида уменьшают до поддерживающей до 0,4 мг внутривенно или внутримышечно — 2 мл 0,02% раствора. Для проведения насыщающей терапии перорально назначают в суточной дозе до 6-8 мг в 3-4 приема. Для поддерживающей терапии назначают в суточной дозе до 1 мг, разделенной на 2 приема. Для длительной поддерживающей терапии, которая в зависимости от тяжести состояния может продолжаться месяцы и годы, рекомендуется прием препарата внутрь (1/2 таблетки 2 раза в день) Побочные эффекты При передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности при применении целанида возможны развитие политопной экстрасистолии, бигеминии или тригеминии, выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокады, замедление предсердно-желудочковой проводимости. Иногда наблюдаются уменьшение диуреза, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, сонливость, спутанность сознания, снижение остроты зрения. Редко может наблюдаться тромбоцитопения, кожная сыпь. Противопоказания Целанид противопоказан при гликозидной интоксикации, повышенной чувствительности к препарату, атриовентрикулярной блокаде различной степени, выраженной брадикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии, синдроме Адамса-Стокса-Морганьи, изолированном митральном стенозе, нестабильной стенокардии, при остром инфаркте миокарда, тампонаде сердца, экстрасистолии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фармацевтическое: В сочетании с калия перманганатом. нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, серебра, нитратом, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и основаниями — неактивные продукты Фармакодинамическое: При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие ферментативной индукции энзимов печени и ускорения метаболизма эффективность целанида уменьшается. Синергизмом с целанидом отличаются ионы кальция; внутривенное введение дигоксина с кальция хлоридом, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановке сердца, однако, комбинация с небольшим количеством кальция дает положительный эффект. Сочетание целанида с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении целанида с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием целанида. При введении целанида с линкомицином развивается псевдомембранозный колит. Гипертензивные средства снижают экскрецию целанида, усиливают его токсичность. Такие же явления отмечаются при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагнеземии. В то же время рекомендуется применять целанид с некоторыми лекарственными препаратами. При введении целанида с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом инозином усиливается его инотропный эффект. Передозировка см.Побочные эффекты Особенности применения Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипериатриемии, гипотиреозе, легочном сердце, миокардите. При одновременном применении с препаратами кальции, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация целанида в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из ЖКТ, поэтому доза целанида должна быть увеличена, после отмены антацида следует назначить первоначальную меньшую дозу препарата. Условия и сроки хранения Раствор для инъекций и таблетки хранят по списку А в защищенном от света месте. Раствор для инъекций имеет дополнительные требования к хранению — при температуре не выше +5 ?С. Срок годности: Раствор для инъекций и таблеток— 3 года. Условия отпуска Отпускают по рецепту врача. Упаковка Целанид выпускают в ампулах по 1 мл 0,02% раствора №10, в таблетках по 0,25 мг (0,00025 г) № 30.