Цефтриаксон-бхфз 1,0 г в/в, в/м

Состав: действующее вещество: цефтриаксон; 1 флакон содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натриевой соли стерильной) 500 мг или 1000 мг.   Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.   Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Цефтриаксон.Код АТС J01D D04.   Клинические характеристики. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: ·  ЛОР-органов; ·  инфекции дыхательных путей, особенно пневмония; ·  инфекции почек и мочевыводящих путей; ·  инфекции половых органов, включая гонорею; ·  сепсис; ·  раневые инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей; ·  менингит ·  инфекции костей и суставов; ·  перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта. Профилактика инфекций, которые могут возникнуть после хирургических операций.   Противопоказания. ·  чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, в лидокаина (внутримышечное введение). ·  Недоношенные новорожденные в скорректированный возраста 41 неделя (недели беременности + неделе жизни). ·  доношенных новорожденных (до 28 дней жизни): -С желтухой или гипоальбуминемией, ацидозом (при этих состояниях связывания билирубина с белками крови снижается) - риск билирубиновой энцефалопатии; -При необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов через риск образования преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках.   ·  Применение с кальцийсодержащих препаратов и растворами (раствор Рингера и т.д.) для всех пациентов даже через различные инфузионные линии. Кальцийсодержащих растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.   Способ применения и дозы. Цефтриаксон-БХФЗ вводят внутримышечно или внутривенно. Перед введением необходимо провести пробы на переносимость препарата и лидокаина (при внутримышечном введении) при отсутствии противопоказаний к их проведению. Необходимо готовить растворы непосредственно перед их применением. Для внутримышечного введения с целью устранения боли в месте инъекции препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в таком соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, содержимое флакона с 1 г - в 3, 5 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно! Для струйного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 5 мл растворителя, содержимое флакона с 1 г - в 10 мл. Вводят медленно в течение 2-4 минут. Для приготовления раствора для инфузии растворяют 2 г цефтриаксона-БХФЗ в 40 мл одного из растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 6% раствор декстрана в растворе глюкозы, стерильная вода для инъекций. Продолжительность инфузии при дозе ≥ 50 мг / кг - не менее 30 минут. Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличивать до 4 г и вводить в 2 приема с интервалом в 12 часов. Дети. ·  Для новорожденных (до 14 дней) и недоношенных детей (от 41 недели скорректированного возраста) суточная доза цефтриаксона-БХФЗ составляет 20-50 мг / кг массы тела, вводится 1 раз в сутки не менее 60 минут для предупреждения вытеснения билирубина из связи с альбуминами крови и уменьшению потенциального риска билирубиновой энцефалопатии. ·  Для детей от 15 дней до 12 лет - 20-80 мг / кг 1 раз в сутки. Дозы 80 мг / кг массы тела следует избегать (исключая менингит) из-за повышения риска развития желчных преципитатов. ·  Детям с массой тела более 50 кг назначают такие же дозы, как и для взрослых. Для пациентов пожилого возраста дозы соответствуют дозам для взрослых при условии удовлетворительной функции печени и почек. Пациентам с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Лишь в случае почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. Пациентам с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови. Пациентам, находящимся на гемодиализе , нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови для возможной коррекции дозы, поскольку у этих пациентов может снижаться скорость его выведения. Дозирование в особых случаях Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При неосложненной гонорее однократно внутривенно / внутримышечно 'внутримышечно вводят 0,25 г препарата.   При бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Для новорожденных до 2 недель не следует превышать дозу 50 мг / кг / сут. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения: Neisseria meningitidis Haemophilus influenzae Streptococcus pneumoniae 4 дня 6 дней 7 дней   Продолжительность лечения цефтриаксоном-БХФЗ зависит от характера и степени тяжести патологического процесса, данных бактериологических исследований и обычно составляет 4-14 дней, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. Применение препарата должно продолжаться (как и любая антибиотикотерапия) как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.   Побочные реакции. Зарегистрированы единичные тяжелые, а в некоторых случаях фатальные побочные реакции у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте <28 дней), получавших внутривенно цефтриаксон и препараты кальция. Были обнаружены в легких и почках преципитаты цефтриаксона-кальция. Высокий риск преципитации у новорожденных связан с меньшим объемом крови и длиннее периодом полувыведения цефтриаксона сравнению со взрослыми. Побочные эффекты, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%) ; редко (≥ 0,01% и <0,1%); редко (<0,01%). ЖКТ: нечасто - жидкий стул / диарея, дисбиоз, диспепсия, тошнота, рвота стоматит, глоссит, нарушение вкуса, боль в животе, снижение аппетита (обычно умеренно выражены, проходят в течение / после прекращения лечения); редко - псевдомембранозный энтероколит, панкреатит (возможно, через обструкцию желчных путей). Гепатобилиарной системы: очень часто - преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре у детей / обратный холелитиаз у детей с соответствующей симптоматикой (у взрослых это встречается крайне редко, обычно при применении доз, превышающих рекомендуемые); часто - повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина в плазме крови, дисфункция печени, желтуха. Система кроветворения: часто - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, увеличение протромбинового времени; редко - агранулоцитоз (обычно после 10 дней лечения и суммарной дозы цефтриаксона ≥ 20 г), нарушение свертываемости крови, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Центральная нервная система: нечасто - головная боль, головокружение, возможны судорожные припадки. Мочеполовая система : единичные - повышение уровня креатинина, появление цилиндров, глюкозурия, гематурия, олигурия; редко - образование конкрементов цефтриаксона в почках (обычно обратное), особенно у детей от 3 лет получали большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг / кг в сутки) или при кумулятивной дозе 10 г и имели дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, постельный режим), анурия, почечная недостаточность. Иммунная система: часто - аллергические кожные реакции (в том числе дерматиты, крапивница, макулопапулезная сыпь или экзантема), зуд, отеки кожи и суставов; единичные - анафилактические (в т.ч. бронхоспазм, анафилактический шок) и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, аллергические пневмонии, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона. Местные реакции: часто - боль или инфильтрат в месте введения; единичные - флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, которых можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 мин). Эффекты, обусловленные биологическим действием : возможно развитие суперинфекции (в т.ч. кандидамикоз, микоз половых органов), вызванные резистентными микроорганизмами. Прочие носовые кровотечения, озноб, лихорадка, сердцебиение, аритмии, повышенное потоотделение, приливы, нарушения зрения, гиперазотемия. Влияние на результаты лабораторных анализов: могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче неферментативными методами.   Передозировки. Возможно усиление побочных эффектов. Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.Специфического антидота нет.   Применение в период беременности и кормления грудью. Цефтриаксон проникает через плацентраний барьер. Безопасность применения цефтриаксона женщинами в период беременности не изучалась. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется в грудное молоко. Поэтому при назначении препарата кормление грудью следует прекратить.   Дети. Препарат применяют детям согласно дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».   Особые меры безопасности. Перед началом каждого нового курса лечения цефтриаксоном пациента следует расспросить о наличии предыдущих реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам, лекарственных средств. С осторожностью назначать пациентам с любой формой аллергии в анамнезе, особенно IgE-опосредованной, пациентам с любой другой тип реакции гиперчувствительности к пенициллину или иного бета-лактамного антибиотика. Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность анафилактического шока - даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При развитии анафилактического шока необходимо внутривенно вводить адреналин (эпинефрин) и глюкокортикоиды. На сегодняшний день отсутствуют достоверные научные данные о возникновении внутрисосудистых преципитатов у пациентов (кроме новорожденных) при одновременном применении цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов. Однако не стоит применять растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или Гартмана), смешивать или одновременно вводить цефтриаксон и кальцийсодержащих препаратов всем категориям пациентов. Кальцийсодержащих растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.   Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, может привести к антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения цефтриаксоном необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефтриаксона необходимо прекратить в случае тяжелого и / или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Сообщалось о развитии антибиотик-индуцированной иммунной гемолитической анемии (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получавших цефалоспорины, включая цефтриаксон. При развитии анемии при лечении цефтриаксоном необходимо отменить антибиотик к определению этиологии анемии. Во время длительного лечения препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек.   Особенности применения. Внутримышечные инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться, что игла находится вне сосудом. Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и больше развивается суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер. Для пациентов с почечной недостаточностью обычно отсутствует необходимость в коррекции дозы - за счет двойного пути выведения цефтриаксона (через почки и печень). При КК менее 10 мл / мин суточная доза антибиотика не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на диализе в дополнительном введении препарата после диализа. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода. При одновременной печеночной и почечной недостаточности с тяжелыми нарушениями функций этих органов доза препарата не должна превышать 2 г без регулярного контроля концентрации цефтриаксона в плазме крови. В единичных случаях обычно после применения цефтриаксона в дозах, превышающих рекомендуемые, на эхограмме желчного пузыря могут наблюдаться затмения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после отмены / окончания лечения. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, принимается решение об отмене препарата. При применении цефтриаксона больным с факторами риска застоя в желчных путях описано единичные случаи панкреатита, вероятно, вследствие обструкции желчных путей (при этом нельзя исключать роль преципитатов, образовавшихся под действием цефтриаксона). Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, лица пожилого возраста, недоедание) следует контролировать протромбиновое время и при его увеличении до начала или во время терапии цефтриаксоном назначать витамин К (10 мг / неделю). Следует с осторожностью назначать при кровотечениях и заболеваниях пищеварительного тракта в анамнезе, особенно при язвенном неспецифическом колите или энтерите. Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, поэтому назначать препарат новорожденным с гипербилирубинемией нужно с осторожностью. Цефтриаксон нельзя применять новорожденным, особенно недоношенным, с риском развития билирубиновой энцефалопатии. При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса следует контролировать содержание натрия в плазме крови.   Зафиксированы единичные случаи ложноположительных результатов реакции Кумбса у пациентов, проходивших терапию цефтриаксоном. Подобно другим антибиотикам, цефтриаксон может вызвать ложноположительные результаты пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче неферментативными методами. Поэтому во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментативным методом.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы как нарушение функции зрения, головокружение, судорожные припадки.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в коем случае нельзя применять цефтриаксон скальцийсодержащих растворами (растворы Рингера, Гартмана и т.д.)! кальцийсодержащих растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона. У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход, при одновременном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов . Аминогликозиды: вследствие синергизма повышается эффективность отношении грамотрицательных микроорганизмов, но повышается риск ото-и нефротоксичности. Необходимо регулировать дозы препаратов и при необходимости комбинированного лечения вводить их отдельно в разные места и не смешивать в одном шприце или в одном растворе для инфузии через физико-химической несовместимости. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты, антагонисты витамина К (например, варфарин ) : повышение возможности кровотечения. Петлевые диуретики и нефротоксические препараты - повышается риск нефротоксичности. Бактериостатические антибиотики(хлорамфеникол, тетрациклины): снижают бактерицидный эффект цефтриаксона. Гормональные контрацептивы: снижается эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после его завершения. Другие бета-лактамные антибиотики: возможности развития перекрестных аллергических реакций. После применения этанола сразу после приема цефтриаксона не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла бы вызвать непереносимость этанола или кровотечения, свойственно некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид: не влияет на канальцевую секрецию цефтриаксона (в отличие от других цефалоспоринов). Подобно другим антибиотикам, цефтриаксон может снижать терапевтический эффект вакцины против тифа , однако такой эффект распространяется только на ослабленный штамм Ty21 . Раствор цефтриаксона-БХФЗ не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами в связи с фармацевтической несовместимостью. Цефтриаксон несовместим и его нельзя смешивать   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Цефтриаксон - полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов, имеет широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококков группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неентерококовои группы D ; грамотрицательных аэробов: E.coli, H.influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis., Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (В том числе S.typhi), Serratia spp. (Включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (В том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаэробов: Bacteroides spp. (Включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp.(Однако большинство штаммов C.difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.(Кроме F.mortiferum и F.varium). Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам. К препарату устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину, большинство штаммов энтерококков (в том числе S.faecalis) и стрептококки группы D, много штаммов бета-лактамазпродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis). Фармакокинетика. После внутримышечного введения биодоступность цефтриаксона составляет 100%, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы на 85-95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костную ткань, проникает через плаценту, в небольшом количестве (3-4%) выделяется в грудное молоко. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме крови. Препарат выводится в неизмененном виде на 50-60% почками и 40-50% - с желчью. При недостаточности почек фармакокинетика препарата почти не меняется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей старше 75 лет увеличивается в 2-3 раза.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичен.   Несовместимость. Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами. Не допускается смешивать раствор препарата в одной емкости с другими антибиотиками, с растворами, содержащими кальций (растворы Гартмана и Рингера). Несовместим с этанолом, амсакрином, ванкомицином, флуконазолом, лабеталол.   Срок годности. 3 года.   Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25  0 С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале из картона; Флакон № 1 с порошком; по 1 флакону с порошком в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 5 мг (дозировка 50 мг и 1000 мг) или 10 мг (для дозировки 1000 мг) в ампуле в кассете, по 1 кассете в пачке.   Категория отпуска. По рецепту.