Цефазолин-бхфз 1,0 г в/в, в/м

Состав: действующее вещество: цефазолин; 1 флакон содержит цефазолина (в виде цефазолина натриевой соли) 500 мг или 1000 мг;   Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.   Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D B04.   Клинические характеристики. Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: ·  инфекции дыхательных путей; ·  инфекции мочеполовой системы; ·  инфекции кожи и мягких тканей; ·  инфекции желчевыводящих путей; ·  инфекции костей и суставов; ·  эндокардит; ·  сепсис; ·  профилактика инфекций во время хирургических вмешательств.   Противопоказания. ·  чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и других β-лактамных антибиотиков.   Способ применения и дозы. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально! Приготовление растворов для инъекций Для внутримышечного введения содержимое флакона 500 мг (1000 мг) растворяют в 2-3 мл (4-5 мл) 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводят глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Для струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и медленно вводят в течение 3-5 мин. При   внутривенном капельном введении  500 мг или 1000 мг препарата разводят в 50-100 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или в одном из следующих растворов: 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы в растворе лактата натрия для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 0,45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для инфузии 5% раствор лактата натрия или 10% раствор инвертированного сахара в воде для инъекций, раствор Рингера для инъекций с лактатом или без лактата; введение осуществляют в течение 20-30 минут (скорость введения - 60-80 капель / мин). Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Суточные дозы при введении остаются такими же, как и для внутримышечного введения. Дозировка Средняя суточная доза для взрослых обычно составляет 1000-4000 мг, максимальная суточная доза - 6000 мг. Тип инфекции Разовая доза Частота Инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами 250-500 мг каждые 8 ??часов Инфекции дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей 1 г каждые 12 часов Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами 500 мг-1 г каждые 6-8 часов Инфекции, угрожающих жизни (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) 1-1,5 г каждые 6-8 часов   Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить Цефазолин-БХФЗ внутримышечно или внутривенно: ·  в дозе 1000 мг за 0,5-1 час до начала хирургического вмешательства; ·  при длительных операциях (2 часа и более) - дополнительно 500-1000 мг в процессе операции; ·  после операции - в дозе 500-1000 мг каждые 6-8 часов в течение первых 24 часов. В некоторых случаях (например, операции на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может длиться 3-5 дней после операции. В взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.После ударной дозы, что соответствует тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При КК: ·  55 мл / мин и более - коррекция дозы не требуется; ·  35-54 мл / мин - разовая доза не меняется, но интервал между введениями должен составлять не менее 8 часов; ·  11-34 мл / мин - разовую стандартную дозу следует уменьшить в 2 раза, интервал между введениями составляет 12 часов; ·  менее 10 мл / мин - назначают половину терапевтической дозы каждые 18-24 часа. Пациенты пожилого возраста: дозировка, как у взрослых (при условии нормальной функции почек). Детям от 1 месяца препарат назначают в дозе 25-50 мг / кг в сутки (в тяжелых случаях - до 100 мг / кг в сутки), разделенной на 3-4 приема. Максимальная суточная доза для детей - 100 мг / кг массы тела. В детей с нарушениями функции почек коррекции дозы проводят в зависимости от клиренса креатинина. При КК: 40-70 мл / мин - 60% суточной дозы препарата, распределенной для введения с интервалом 12 ч; 20-40 мл / мин - 25% суточной дозы, распределенной для введения с интервалом 12 ч; 5-20 мл / мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы назначают после начальной ударной дозы. Продолжительность лечения в среднем составляет 7-10 дней.   Побочные реакции. ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, спазмы / боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, при длительном применении может развиться дисбактериоз. Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, уровня билирубина в плазме крови, холестатическая желтуха, гепатит. Система кроветворения : нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения / тромбоцитоз, эозинофилия, лимфопения, агранулоцитоз, анемия (апластическая, гемолитическая), панцитопения, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, геморрагии.  Нервная система: головная боль, головокружение, гиперактивность, судороги (особенно при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции). Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматиты, зуд (в том числе анальный и половых органов), лекарственная лихорадка, гиперемия кожи, крапивница, очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД, анафилактический шок), анафилактоидные реакции, сывороточной синдром, эритема, мультиформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Возможны пустулезные высыпания. Мочевыделительной системы: нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко - интерстициальный нефрит, возможно с пиурией, еозинофилуриею, и другие проявления нефротоксичности (нефропатия, почечная недостаточность). Местные реакции: флебит в месте введения препарата (редко), боль и / или индурация при внутримышечном введении. Побочные эффекты, связанные с биологическим действием препарата: развитие суперинфекции, вызванных устойчивыми к препарату возбудителями, кандидоз (в том числе кандидамикоз ЖКТ, кандидозный стоматит, кандидоз половых органов, вагинит). Прочие бледность кожи, тахикардия, повышенная утомляемость, артериальная гипертензия, артралгии.   Передозировки. Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, возможно развитие аллергических реакций у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможны нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны следующие отклонения лабораторных показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз / тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и удлинение протромбинового времени. Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости - провести противосудорожное, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелого передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.   Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.   Дети. Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.   Особенности применения. Перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефазолина, цефалоспоринов, пенициллинов, других бета-лактамных антибиотиков, других лекарственных средств. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию) на оба препарата. Антибиотики следует осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства. Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность тяжелых острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока - даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При развитии таких реакций необходимо вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды и проводить другие неотложные меры. Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействовать с антителами, направленными против препарата. Это может приводить к ложноположительных теста Кумбса (например, у детей, матери которых принимали цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникать перекрестная реактивность с пенициллинами. Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и / или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит. Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер. При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует снизить во избежание токсического действия. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется. Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Были сообщения о тяжелые токсические реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судороги при применении именно такого пути введения препарата, а также при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции. При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время. Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых неферментативными методами. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проводимых ферментативными методами. Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном объеме с другими антибиотиками.   Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы как головокружение, судороги.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение Цефазолина-БХФЗ с: пробенецидом - замедляется экскреция цефазолина, что способствует его кумуляции, длительном повышению концентрации препарата в крови; антикоагулянтами - повышается риск кровотечения; аминогликозидами и петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) - повышается риск нефротоксичности; нарушается функция почек вследствие блокады канальцевой секреции цефазолина, при этом дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем содержания азота мочевины и креатинина в крови; не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия(тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол). этанолом - возможны дисульфирамоподобные реакции. Раствор цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками. Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы. Подобно другим антибиотикам, цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины , вакцины против тифа , поэтому такая комбинация не рекомендуется.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Цефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин - антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также устойчивы к цефазолина), β-гемолитические стрептококки группы А и другие штаммы стрептококков (многие штаммы энтерококков резистентны к препарату) , Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis, а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., treponema spp ., Leptospira spp. Большинство индол штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., А также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентны к цефазолина. Риккетсии, вирусы, грибы и простейшие устойчивые к действию препарата. Фармакокинетика. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 час после инъекции и составляет 37-64 мкг / мл. При внутривенном введении максимальная концентрация определяется сразу после введения и составляет 185 мкг / мл. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает через воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью. Значительная часть введенной дозы (около 60-90%) экскретируется в первые 6 часов, через 24 часа - 70-95% и выводится в неизмененном виде с мочой. Незначительное количество препарата может выделяться в грудное молоко. Период полувыведения - около 2 часов после внутримышечного введения, 1,8 часа - после внутривенного введения. При нарушении функции почек период полувыведения составляет 3-42 часов.   Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета. Очень гигроскопичен.   Несовместимость. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Раствор цефазолина не следует смешивать с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.   Срок годности. 1. Для препарата 3 года. 2. Для препарата в комплекте с растворителем 3 года с момента изготовления препарата. 3. Для воды для инъекций стерильной 4 года.   Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25  0 С. Хранить в недоступном для детей месте.   Упаковка. По 1 флакону; по 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале; по 1 флакону в комплекте с 1 ампулой растворителя (вода для инъекций) по 5 мл (для дозировки 500 мг и 1000 мг) или 10 мл (для дозировки 1000 мг) в кассете, по 1 кассете в пачке.   Категория отпуска. По рецепту.