Бупивакаин агент 0,5% фл. 20 мл №10

Общая характеристика Международное названиеbupivacaine; основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;состав: 1 мл 0,25% раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата 2,5 мг 1 мл 0,5% раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата 5 мгвспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций. Форма выпуска: Раствор для инъекций 0,5% по 20 мл, № 1, № 10 Фармакотерапевтическая группа.Препараты для местной анестезии. АТС N01B B01.  Фармакологические свойства.бупивакаина относится к группе амидных анестетиков длительного действия.Фармакодинамика. течение анестезии с инфильтрацией средняя продолжительность эффекта составляет 200 мин. При эпидуральной поясничной анестезии начало действия препарата наблюдается через 5-10 мин, полное распространения - через 20 мин, ее продолжительность - 200 мин (0,25%) или 300 мин (0,5%). течение периферической блокады анестезия начинается через 15-20 мин, продолжительность эффекта широко варьирует согласно различным факторов и составляет от 6 до 24 ч с анестезией некоторых нервных сплетений . Анальгетическое действие продолжается i после прекращения анестезии, таким образом уменьшается потребность в послеоперационном знеболюваннi.  Фармакокинетика.Абсорбция и диффузия Бупивакаина зависит от типа инъекции, профиля пациента, концентрации, дозы. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно альфа1-глюкопротеином) достигает 95% стандартной терапевтической дозы. Препарат проникает через плацентарный барьер: соотношение эмбрион: мать составляет примерно 1:3. бупивакаина почти полностью метаболизируется в печени. Примерно от 5% до 10% препарата экскретируется с мочой в активной форме. Период полувыведения составляет от 2,5 до 3,5 часов. При эпидуральной анестезии с применением общей дозы 150 мг пик плазменной концентрации наблюдается через 10-30 мин, достигая примерно 1 мкг / мл. При эпидуральной анестезии в акушерстве с применением доз от 50 мг до 100 мг уровень концентрации в материнской плазме достигает 0,4-0,8 мкг / мл. При блокаде плечевого сплетения с применением дозы 150 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 15-20 мин и достигает 1,5-1,7 мкг / мл. Концентрация препарата в венозной плазме, при которой возникают первые признаки кардиальной и неврологической токсичности, составляет 1,6 мкг / мл. Показания к применению Местная анестезия путем трансдермальной инфильтрации. Региональная анестезия: периферические нервные блокады (туловища и сплетений) и центральные нервные блокады (эпидуральная и спинальная), для хирургической анестезии или анальгезии, включая акушерские процедуры. Способ применения и дозы. ВзрослыеПри любом типе анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, когда начальная доза не должна превышать 20 мг.Инъекция повторной дозы может привести к заметному рост концентрации Бупивакаина в плазме крови за счет кумуляции. Таким образом, следует строго соблюдать следующие требования: вторая инъекция не должна выполняться раньше, чем через 45 мин; повторная доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, что промежуток времени между ними составляет 45 мин, и половину максимальной начальной дозы в условиях , если этот промежуток времени составляет 90 мин; начиная с третьей инъекции доза не должна превышать треть максимальной начальной при условии, что промежуток времени между ними составляет 75 мин, и половину максимальной начальной дозы при условии, что этот промежуток времени составляет 150 мин. Пациентам пожилого возраста следует вводить сниженные дозы препарата, особенно при повторных введений. Дозы для детей до 12 лет. Максимальная доза 2мг/кг - независимо от массы ребенка, следует вводить не более 150 мг за одну инъекцию. Для детей до 12 лет при общих хирургических процедурах: локальная инфильтрация, периферическая блокада, эпидуральная анестезия при поясничной хирургии, анестезия конечностей при хирургических вмешательствах используют бупивакаина АГетан 0,25%.Особое внимание следует уделять предотвращению случайного внутрисосудистого введения препарата. Основная доза должна вводиться медленно около 5 мл / мин, поскольку наблюдение за жизненными функциями пациента затруднено из-за отсутствия языкового контакта. Если наблюдаются симптомы интоксикации, инъекцию следует немедленно прекратить.   Побочное действие.Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их возникновения увеличивается если применяются неадекватные дозы и не соблюдает техника введения препарата. могут возникнуть головная боль, брадикардiя, гiпотензия. В единичных случаях - аллергические реакции (в тяжелых случаях анафiлактичний шок). Противопоказания.бупивакаина противопоказан: - для внутривенного региональной анестезии; - при индивидуальной пидвищеноi чувствительности к любому из компонентов препарата - лицам с противопоказаниями для таких средств анестезии: заболевания центральной нервной системы, внутрiшньочерепна кровотечение, остеохондроз, спондилiты, туберкулез, метастатичнi поражения позвоночника, септицемiя, инфекционные поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертываемости крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.бупивакаина следует применять с осторожностью местной анестезии у пациентов, получающих антиаритмические средства или другие местные анестетики, из-за возможности суммации токсических эффектов. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Передозировка.Случайное введение Бупивакаина (умеренная доза определяется объемом ампулы) может вызвать развитие токсических эффектов: со стороны центральной нервной системы - беспокойство, тревожность, возбуждение, зевота, парестезии, состояние опьянения, тремор, чувство страха, нистагм, логорея (болтовня), головная боль, тошнота, звон в ушах. В тяжелых случаях возможна потеря сознания и клонико-тонические судороги, гипоксия и гиперкапния наступают вскоре после конвульсий как результат увеличенной мышечной активности и расстройств дыхания. В особо тяжелых случаях наблюдается апноэ со стороны сердечно-сосудистой системы - ухудшение скоротливоi функцii миокарда, артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости. Высокие концентрации Бупивакаина в плазме могут вызвать желудочковая аритмия, вплоть до желудочковой фибрилляции и асистолии. Особенности применения.Препарат применяется в условиях стационара. Бупивакаин имеют право вводить только анестезиологи или опытный персонал, знакомый с применением и действием препарата.Перед началом периферических или центральных блокад и инфильтрации высоких доз у пациентов должна быть установлена ??внутривенная канюля. Оборудование и медикаменты, необходимые для мониторинга и критической реанимации, должны быть доступны для немедленного применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У таких пациентов препарат следует применять с крайней осторожностью с целью предотвращения достижения высоких концентраций препарата в плазме, которые могут вызвать выраженные вентрикулярные аритмии , например, трепетание-мерцание желудочков или желудочковая тахiкардию, что может привести к желудочковой фибрилляции. Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку бупивакаина метаболизируется в печени, дозировка может быть уменьшено у пациентов с печеночной недостаточностью и при необходимости (например, при эпидуральной анестезии) повторных введений они проводятся при мониторинге состояния пациента. Пациенты пожилого возраста. Повторные введения препарата следует проводить с осторожностью из-за возможности кумуляции вследствие уменьшенного клиренса.  Применение препарата в периоды беременности и лактации Вопрос о назначении препарата беременным женщинам целесообразно решать индивидуально с учетом соотношения необходимости лечения для женщины и потенциальной опасности препарата для плода. Применение Бупивакаина следует избегать в течение первого триместра беременности. Не следует проводить парацервикальной блокады в акушерстве из-за риска маточной гипертонии с возможным влиянием на новорожденного (гипоксия). Как и другие местные анестетики, бупивакаин в грудное молоко. Однако, учитывая низкие концентрации препарата в грудном молоке, кормление грудью может быть продолжено при региональной анестезии. Гипоксия и гиперкалиемия увеличивают риск кардиотоксичности Бупивакаина, что требует коррекции доз. Ацидоз увеличивает свободную фракцию Бупивакаина, которая может потенцировать его нейро-и кардиотоксичность. Почечная недостаточность , что сопровождается ацидозом, увеличивает вероятность токсического действия Бупивакаина. В период применения препарата пациенту следует воздерживаться от управления транспортными средствами.  Особые предупреждения Спортсмены и спортсменки должны быть предупреждены, что этот препарат содержит активное вещество, которое может вызвать положительную реакцию при антидопинговых тестах. Препарат содержит 3,15 мг натрия в 1 мл, что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на строгом низьконатриевий диете. Рекомендуется применять раствор при температуре примерно 20 ° С, поскольку введение растворов низкой температуры может быть болезненным.  Условия хранения.Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре, в оригинальной упаковке. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после даты, указанной на упаковке.  Условия отпуска:по рецепту