Букаин (bucain) 0,5% фл. 20 мл №50

Общая характеристика: Международное название: bupivacainum, 1-бутилl-N-(2,6-диметил фенил)-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида) основные физико-химические свойства:прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержит частиц, которые плавают; Состав1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 мг или 5 мг; Вспомогательные вещества:натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций. Форма выпуска.Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа.Средства для местной анестезии.Бупивакаин.Код АТС N01B B01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика.Бупивакаина гидро хлорид - это местный анестетик кислотноамидного типа со средней продолжительностью латентного периода, после которого действие препарата нарастает очень быстро и проявляется длительной обратимой блокадой вегетативных, чувствительных и двигательных нервных волокон, а также проводящей системы сердца.Считается, что действие бупивакаина связана со снижением проницаемости мембранных натриевых каналов.Для раствора бупивакаина гидрохлорида характерны следующие показатели: рН - 4,5 - 6 и pKa - 8,1.Соотношение между диссоциированной форме и растворенной в липидах основой определяется величиной водородного показателя в тканях.Препарат попадает в нервные волокна в форме основы, далее распадается с образованием бупивакаина-катиона, который и выявляет анестезирующее действие.При низком водородном показателе (например, при воспалении) только незначительная часть препарата находится в тканях в форме основы, из-за чего в нервные волокна поступает лишь малое количество бупивакаина, способно вызвать анестезию. Продолжительность двигательной блокады не превышает продолжительность аналгезии. Фармакокинетика.Системная абсорбция зависит от метода его введения, васкуляризации в области введения и наличия или отсутствия эпинефрина или другого вазоконстриктора.Через быструю абсорбцию, при межреберных блокадах, происходит высокая концентрация препарата в плазме крови (1 - 4 мг / л, после общей дозы 400 мг), в то время как подкожное введение в области живота дает наименьшую концентрацию в плазме.Бупивакаин имеет большую липофильностью, чем мепивакаин и лидокаин.PkAбупивакаина составляет 8,1, а концентрационное соотношение кровь-плазма - 0,73.В плазме крови на 92 - 96% связан с белками плазмы крови.У взрослого человека концентрация бупивакаина в плазме крови уменьшается вдвое в течение 1,5 - 5,5 часа.Клиренс составляет 0,58 л / мин.Препарат выделяется почками в виде дезбутил-бупивакаина и гидроксилированного бупивакаина, которые образуются в печени с помощью реакций деалкилювання и гидроксилирования.Только 5 - 6% бупивакаина выводится из организма в неизмененном виде. Показания.Местная анестезия при болевом синдроме различного генеза, эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезии, анестезия при вправлении вывих суставов верхних и нижних конечностей. Способ применения и дозы. Букаин, 2,5% раствор для инъекций. Дозу препарата подбирают в каждом конкретном случае индивидуально, учитывая клиническую ситуацию.При этом следует назначать минимальную дозу, которая обеспечивает достаточное обезболят ния. Указанные ниже дозы рекомендуются для одноразового назначения подросткам старше 15 лет и взрослым среднего роста. 1 мл Букаину 0,25% содержит 2,5 мг бупивакаина гидрохлорида. Ориентировочное дозирования блокада по предельному ствола 5 - 10 мл; блокада плечевого сплетения 15 - 40 мл; межреберная блокада 4 - 8 мл; блокада наружного кожного нерва бедра 10 - 15 мл; блокада бедренного нерва 5 - 10 мл; блокада седалищного нерва 10 - 20 мл; блокада нижнечелюстного нерва 2 -5 мл; блокада верхнечелюстной нерва 2 - 5 мл; блокада срединного нерва 5 мл; блокада запирательного нерва 15 - 20 мл; блокада диафрагмального нерва 5 мл; блокада лучевого нерва 10 - 20 мл; блокада локтевого нерва 5 - 10 мл; парацерви Кальна блокада (для одной стороны) 10 мл; паравертебральной блокады 5 - 10 мл; блокада в поясничном отделе 20 - 40 мл; крестцовая блокада 15 - 40 мл; блокада звездчатого узла 5 -10 мл; блокада тройничного нерва 1 - 5 мл; блокада поясничного сплетения 10 - 30 мл. При выборе доз для перидуральной анестезии следует ориентироваться на возраст пациента. Средние дозы при перидуральной анестезии в поясничном отделе для больных в возрасте 12 лет 0,9 мл / сегмент,     15 лет: 1,3 мл / сегмент, 20 лет: 1,5 мл / сегмент, 40 лет: 1,3 мл / сегмент, 60 лет: 1,0 мл / сегмент, 80 лет: 0,7 мл / сегмент. Внимание:для блокады звездчатого узла Букаин 0,25% можно применять только в стационарных условиях.При амбулаторном лечении назначают короткодействующий анестетик или анестетик средней продолжительности действия. Максимальная доза, которая рекомендуется для одноразового использования составляет 2 мг / кг, или 60 мл (150 мг) Букаину 0,25% для человека с массой тела 75 кг. Упавшим больным назначают меньшие дозы (см. максимальную дозу). Если анестезию необходимо проводить пациентам с приведенными заболеваниями (тромбозы, атеросклероз, диабетическая невропатия), дозу снижают на одну треть. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью может значительно повыситься концентрация препарата в крови, особенно при повторных введениях.В этом случае следует назначать низкие дозы Букаину 0,25%. При применении перидуральной анестезии в период родов необходимо уменьшить дозу бупивакаина на одну треть. Для блокады корешков спинного мозга Букаин 0,25% вводят в эпидуральное пространство.Для инфильтрационной анестезии проводят инъекцию Букаином 0,25% в ткани ограниченного участка (инфильтрация).Для периферической проводниковой анестезии, терапии болевого синдрома и симпатической блокады препарат вводят локально, учитывая анатомические соотношения. Необходимыми предпосылками успешного проведения анестезии Букаином 0,25% являются профессиональные знания и навыки персонала. При применении низко концентрированных растворов (например, 0,25%) возможно медленное постоянное введение бупивакаина. Перидуральная анестезия может осуществляться посредством непрерывного введения 4 - 8 мл / ч Букаину 0,25% для поясничных сегментов и 2 - 4 мл / ч - для грудных.При этом сначала вводят разовую дозу, величина которой устанавливается в каждом конкретном случае индивидуально.Эффект препарата следует постоянно контроля ваты.При необходимости можно изменить скорость введения раствора или назначить дополнительно разовую дозу (например, 5 - 8 мл 0,25% бупивакаина). Повторно препарат применяется в первую очередь при блокаде нервных сплетений.Например, при катетер ней блокаде плечевого сплетения можно через 12 ч после первичного введения максимальной дозы (0,5%) сделать инъекцию 30 мл бупивакаина гидрохлорида (0,25%) и потом еще через 10,5 ч третий ввести бупивакаин ( 30 мл 0,25% раствора). Вследствие тахифилаксии (быстрое развитие повышенной толерантности к лекарственному средству) повторное применение препарата может оказаться неэффективным. Букаин, 5% раствор для инъекций. При спинальной анестезии Букаин 0,5% вводят в субарахноидальное пространство, при других видах блокады корешков спинного мозга - в эпидуральное пространство.Для инфильтрационной анестезии Букаин 0,5% иньекциюють в ткани ограниченного участка (инфильтрация).Для периферической проводниковой анестезии, терапии болевого синдрома и симпатической блокады препарат вводят локально, учитывая анатомические соотношения. Необходимыми предпосылками успешного проведения анестезии Букаином 0,5% являются профессиональные знания и навыки персонала. Повторно препарат применяется в первую очередь при блокаде нервных сплетений.Например, при катетер ней блокаде плечевого сплетения можно через 12 ч после первичного введения максимальной дозы (0,5%) провести инъекцию 30 мл бупивакаина гидрохлорида (0,25%) и потом еще через 10,5 ч третий ввести бупивакаин ( 30 мл 0,25% раствора). Вследствие тахифилаксии (быстрое развитие повышенной толерантности к лекарственному средству) повторное применение препарата может оказаться неэффективным. 1 мл Букаину 0,5% содержит 5 мг бупивакаина гидрохлорида. Ориентировочное дозирования блокада плечевого сплетения 15 - 30 мл; межреберная блокада (для одного сегмента) 3 - 5 мл; блокада наружного кожного нерва бедра 10 - 15 мл; блокада бедренного нерва 5 - 10 мл; блокада седалищного нерва 10 - 20 мл; блокада нижнечелюстного нерва 2 -5 мл; блокада верхнечелюстной нерва 2 - 5 мл; блокада диафрагмального нерва 5 мл; блокада надлопаткового нерва 3 - 8 мл; парацерви Кальна блокада (для одной стороны) 5 мл; паравертебральной блокады 5 - 8 мл; блокада в поясничном отделе 20 - 30 мл; крестцовая блокада 15 - 20 мл; спинальная анестезия 2 - 3 мл; блокада тройничного нерва 0,5 - 4 мл; блокада поясничного сплетения 10 - 30 мл. При выборе доз для перидуральной анестезии следует ориентироваться на возраст пациента. Средние дозы при перидуральной анестезии в поясничном отделе для больных в возрасте 12 лет - 0,9 мл / сегмент, 15 лет - 1,3 мл / сегмент, 20 лет - 1,5 мл / сегмент, 40 лет - 1,3 мл / сегмент, 60 лет - 1,0 мл / сегмент, 80 лет - 0,7 мл / сегмент. Максимальная рекомендованная доза, которая рекомендуется при однократном применении составляет 2 мг / кг, то есть 30 мл (150 мг) Букаину 0,5% для человека с массой тела 75 кг. Ослабленным больным назначают меньшие дозы (см. максимальную дозу). Если анестезию необходимо проводить пациентам с приведенными заболеваниями (тромбозы, атеросклероз, диабетическая невропатия), дозу снижают на одну треть. У пациентов с недостаточной функцией печени или почек может значительно повыситься концентрация препарата в крови, особенно при повторных введениях.В этом случае следует назначать низкие дозы Букаину 0,5%. При применении перидуральной анестезии в период родов необходимо уменьшить дозу бупивакаина на одну треть. Побочное действие.