Бол-ран® табл. №100 (10х10) /доларен

Общая характеристика : основные физико-химические свойства:  белые круглые плоские таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне состав Бол-Ран табл. № 100:  1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 50 мг диклофенака натрия Вспомогательные вещества:  крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, натрия крахмала, желатин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, краситель тартразин супра, краситель эритрозин.   Форма выпуска.  Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа.  Нестероидные противовоспалительные средства.  Код АТС М01АВ55.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика.  Диклофенак натрия - НПВП (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующее и жаропонижающее активность. Механизм действия - угнетение синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает симптомы воспаления. Снижает повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активных веществ, обусловленная простагландины, он также снижает повышенную температуру тела благодаря невозможности влияния простагландинов на структуры гипоталамуса, участвующих в процессе терморегуляции; диклофенак снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменореи. Парацетамол имеет анальгетические, жаропонижающие и слабые противовоспалительные свойства.Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.   Фармакокинетика.  Всасывание. Действующие вещества препарата быстро и почти полностью всасываются желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) после перорального применения. Распределение. После всасывания с белками плазмы крови связывается почти 99,7% диклофенака. Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Парацетамол хорошо распределяется в тканях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание парацетамола с белками плазмы крови составляет приблизительно 10% и незначительно повышается при передозировке. Метаболизм. Диклофенак натрия метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, за счет метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Вывод. Период полувыведения диклофенака из плазмы составляет 1-2 ч, период полувыведения метаболитов - 1-3 часов. Приблизительно 60% применяемого диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов и метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеванием почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не наблюдается. Период полувыведения парацетамола составляет 1-3 часа. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой, главным образом, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.   Показания.  Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, ювенильный хронический артрит, люмбаго, невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.   Способ применения и дозы Бол-Ран табл. № 100.  У взрослых и детей старше 14 лет Бол-РАН ® применяют внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Для поддерживающей терапии суточная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально. Максимальная суточная доза в пересчете на диклофенак натрия составляет 200 мг или 4 таблетки. Для лечения дисменореи препарат применяют 2-3 раза в сутки. Препарат рекомендуется применять, не разжевывая, во время или сразу после еды и запивать половиной стакана воды.   Побочное действие.  Со стороны нервной системы: раздражительность, судороги, нарушение чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, утомляемость, головокружение, головная боль, редко - сонливость, потеря сознания. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, иногда осложненных Бол-Ран табл. № 100нени кровотечением, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение язвенного колита, перфорация кишечника. Аллергические реакции: приступы бронхиальной астмы, крапивница. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко - фотосенсибилизация. Со стороны системы кроветворения: в некоторых случаях - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, очень редко - острая почечная недостаточность. Нефропатии возникают при длительном применении препарата. Прочие: периферические отеки, гипертонический криз.   Противопоказания .  Повышенная чувствительность к компонентам препарата эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; анамнестические данные о нападениях бронхоспазма, крапивница, острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП беременность, кормление грудью, детский возраст.   Передозировка .  Симптомы: резкая головная боль, двигательное возбуждение, головокружение, судороги. Возможно развитие гепатотоксического действия парацетамола, которая проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке - гепатонекрозом. Токсический эффект парацетамола развивается при приеме препарата в дозе более 10-15 г, клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней, у некоторых пациентов на фоне нарушения работы печени иногда возможно развитие почечной недостаточности (тубулярный некроз). Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, при развитии гепатотоксического действия препарата - введение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина. При остром отравлении Бол-Раном необходимо промыть желудок через зонд и принять активированный уголь.   Особенности применения.  Беременность и кормление грудью. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. Следует быть осторожным при применении препарата у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени (в том числе с алкогольными заболеваниями печени, заболеваниями желчных путей), хронической сердечной недостаточностью. На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При длительном применении Бол-РАНУ ® следует воздержаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакций.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  ГКС потенцируют токсические эффекты диклофенака. Пациентам, которые применяют метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после введения метотрексата, поскольку концентрация и токсическое действие последнего могут повышаться. При одновременном применении диклофенака с салуретиками может уменьшиться диуретический эффект «петлевых» диуретиков. Диклофенак снижает эффективность антигипертензивных средств. При одновременном применении диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП повышается риск возникновения побочных эффектов и снижения эффективности одного из препаратов. При одновременном применении диклофенака с препаратами лития и дигоксином повышается концентрация последних в плазме крови. При применении диклофенака в сочетании с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови. При применении в сочетании с антикоагулянтами, существенно увеличивается риск развития геморрагических осложнений Бол-Ран табл. № 100нень. При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.   Условия хранения . Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности  - 3 года.