Бисопролол гексал® (bisoprololum hexal) табл. 10 мг №30

БИСОПРОЛОЛ ГЕКСАЛ® (BISOPROLOLUM HEXAL) BISOPROLOLUM C07A B07 Sandoz Hexal AG СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/плен. оболочкой 5 мг, № 30 Бизопролол 5 мг № UA/4401/01/01 от 19.04.2006 до 19.04.2011 табл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30 Бизопролол 10 мг № UA/4401/01/02 от 19.04.2006 до 19.04.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бизопролол — селективный блокатор β1?адренорецепторов. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Антиангинальное действие связано с блокадой β1?адренорецепторов, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Нормализует перфузию миокарда за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Механизм антигипертензивного действия осуществляется путем снижения минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетения высвобождения ренина почками. При хронической сердечной недостаточности бизопролол уменьшает выраженность проявлений активации симпато-адреналовой системы и предупреждает прогрессирование заболевания. После приема бизопролол практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90%. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 1–3 ч. Связывание бизопролола с белками плазмы крови составляет 30%. Фармакокинетика препарата нечувствительна к патологическим изменениям белков плазмы крови, например, в случае увеличения количества кислых альфа-1 гликопротеинов. При первом прохождении через печень инактивируется за счет метаболизма до 10% принятой дозы. В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Более 95% действующего вещества выводится почками, половина — в неизмененном виде. Поэтому, как правило, нет необходимости корректировать дозу бисопролола больным с незначительными или умеренными нарушениями функции печени или почек. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10–12 ч, что обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 24 ч после однократного приема дневной дозы. ПОКАЗАНИЯ: АГ; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность. ПРИМЕНЕНИЕ: дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности лечения и ЧСС. АГ Рекомендованная суточная доза составляет 5 мг бизопролола 1 раз в сутки. В некоторых случаях начальная доза может составлять 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10 мг бизопролола 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза —10 мг. ИБС (стенокардия) Рекомендованная суточная доза составляет 5 мг бизопролола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10 мг бизопролола 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность. Назначают пациентам (с фракцией выброса ≤35% по данным ЭхоКГ), которые находятся в стабильном состоянии без обострения на протяжении последних 6 нед. Препарат назначают в комбинации с ингибиторами АПФ (или другим вазодилататорами), диуретиками и, если необходимо, сердечными гликозидами. Сроки применения, недели Режим дозирования 1–2 Начальная доза 1,25 мг/сут 4 Постепенное повышение дозы до 2,5 мг/сут 6 5 мг/сут 8 Целевая доза 10 мг/сут При хронической сердечной недостаточности рекомендовано титрование/удвоение дозы, в среднем с интервалом в 2 нед, под контролем гемодинамических показателей (АД, ЧСС) и индивидуальных реакций пациента. Целевая доза — 10 мг в сутки. После приема первой дозы препарата (1,25 мг) необходимо на протяжении 4 ч провести обследование пациента, включая контроль АД, ЧСС, ЭКГ (нарушение проводимости). Возникновение побочных эффектов может мешать достижению максимальной рекомендованной дозы. При необходимости дозу можно снизить или отменить препарат, а потом возобновить лечение по приведенной выше схеме. Лечение следует проводить под постоянным наблюдением врача. Таблетки Бисопролол ГЕКСАЛ нужно принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно натощак или во время завтрака. Продолжительность лечения определяет врач. Прекращать лечение препаратом следует постепенно, медленно снижая дозу (особенно больным со стенокардией), поскольку внезапная отмена бизопролола может приводить к резкому ухудшению клинической картины. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бизопрололу или другим компонентам препарата; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации; кардиогенный шок; предсердно-желудочковая блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; брадикардия (пульс в покое менее 50 ударов в минуту до начала лечения); гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.); метаболический ацидоз; обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма; поздние стадии нарушений периферического кровообращения; одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); возраст до 12 лет; период кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (сопровождающаяся головокружением); артериальная гипотензия, включая ортостатические реакции; редко — замедление AV-проводимости или усиления имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности, ухудшение периферического кровообращения (чувство похолодания конечностей), усугубление течения болезни Рейно, имеющейся перемежающейся хромоты. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко — ощущение тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста). Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор; в единичных случаях — гепатотоксическое действие. Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями бронхов). Обмен веществ: в единичных случаях — снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и признаки гипогликемии (тахикардия и тремор), которые могут быть маскированы. В некоторых случаях — повышение уровня триглицеридов в крови; повышение активности трансаминаз сыворотки крови; гепатит. Мочеполовая система: в отдельных случаях — снижение половой функции, уменьшение либидо и потенции. Другие: аллергические реакции, кожная сыпь, псориатические высыпания, мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах, очень редко — дизурия, нарушение вкуса, сухость слизистых оболочек и боль в глазах, что необходимо принимать во внимание пациентам, которые пользуются контактными линзами. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: назначают с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью (при условии компенсации их клинического состояния и возможности адекватного медицинского контроля; начальная доза — 1,25 мг/сут). С осторожностью, учитывая соотношение польза/риск бизопролол назначают пациентам с атриовентрикулярной блокадой ІІ степени, нарушениями периферического кровообращения, в том числе при болезни Рейно. Блокаторы бета-адренорецепторов могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии/стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бизопролола. Как правило, больные с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны использовать блокаторы бета-адренорецепторов или, если необходимо, применять их в минимальных дозах (начальная доза — 2,5 мг/сут) в комбинации с бронходилататорами. С осторожностью применяют препарат у пациентов с сахарным диабетом с колебанием уровня сахара крови и у больных с метаболическим ацидозом. Бизопролол может маскировать симптомы гипогликемии и симптомы заболевания при тиреотоксикозе. При феохромоцитоме бизопролол может быть использован только на фоне предыдущей терапии блокаторами альфа-адренорецепторов. Бизопролол с осторожностью (только после тщательной оценки соотношения польза/риск) применяют у больных псориазом или с псориазом в анамнезе, пациентов с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе). Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность аллергических реакций. Препарат содержит активную субстанцию, которая дает положительные результаты при антидопинговом контроле. Больным пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется, тем не менее у этой категории пациентов возможна повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата. Беременность: применение бизопролола в период беременности возможно лишь при условии тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Применение блокаторов бета-адренорецепторов в III триместр беременности является причиной брадикардии и гипотензии у плода. Рекомендовано с осторожностью назначать препарат лицам, управляющим автотранспортным средством и работающим с потенциально опасными механизмами (возможность влияния на АД и сердечный ритм). ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). Аллергены, которые используют для иммунотерапии/экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции. Не рекомендуются/требуют особой осторожности комбинации бизопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, АV-проводимость и АД. Препараты, которые содержат клонидин, резерпин, гуанфацин, альфа-метилдопу, не следует использовать вместе с бизопрололом из-за возможного значительного замедления ЧСС. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость. Если отменяют комбинированную терапию с клонидином, то после прекращения приема блокатора β-адренорецепторов лечение клонидином необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечивая адекватный медицинский контроль состояния пациента. Комбинации, которые применяют с осторожностью: антиаритмические препараты класса I (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол); антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности. Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бизопрололом. Сердечные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение AV-проводимости. Баклофен: повышение антигипертензивной активности. Контрастные вещества, содержащие йод: блокаторы бета-адренорецепторов могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению. Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП): снижение антигипертензивного эффекта. Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения. Симпатомиметические средства, ксантины (аминофиллин, теофиллин): возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиление эффекта снижения АД. Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы α-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бизопролола. ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия. Циметидин: возможно снижение клиренса блокаторов бета-адренорецепторов, которые метаболизируются в печени, и соответственно повышение их биодоступности. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бизопролола, но, как правило, корректирование дозы последнего не требуется. Эффект Бисопролола Гексал может усиливаться при одновременном применении с гидралазином и алкоголем. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о приеме бизопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном назначении с блокаторами β?адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполяризирующих блокаторов нервно-мышечной передачи под влиянием блокаторов β?адренорецепторов может усиливаться и удлиняться. ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги. Лечение: промывание желудка, применение сорбентов, слабительные средства, такие как натрия сульфат. Кроме наблюдения за показателями жизнедеятельности, необходимо проводить мониторинг ОЦП и электролитного баланса, концентрации глюкозы в крови и уровней веществ, экскретирующихся с мочой, а выявленные нарушения по возможности корректировать проведением неотложной медпомощи. Возможно проведение ИВЛ. При брадикардии или гипотензии применяют такие антидоты: атропин — 0,5–2,0 мл в/в болюсно; глюкагон — сначала 1–10 мг в/в, затем 2–2,5 мг за час в виде беспрерывной инфузии; симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и адреналин. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, необходима терапия временным водителем ритма (пейсмейкером). При наличии бронхоспазма применяют блокаторы β2?адреномиметиков или аминофиллин. При генерализованных судорогах рекомендуется медленное в/в введение диазепама. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.