Бипролол (biprolol) табл. 10 мг №30

Общая характеристика : Международное название: bisoprolol, амино]-2-пропанола гемифуморат; основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, светло-желтого (5 мг) или от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком (10 мг) цвета с вкраплениями, с фаской, с риской. состав Бипролол табл. 10 мг. № 30 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный (в состав Бипролол табл. 10 мг. № тридцатых таблетки с дозировкой 10 мг), лактоза.   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.Бисопролол. Код АТС С07А В07.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Бисопролол является селективным b - блокатором, действующий преимущественно на b 1 - адренорецепторы.Кардиоселективность бизопролола составляет 1:75. Гемодинамическая действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшении сердечного выброса и незначительном повышении общего периферического сопротивления сосудов. Замедляется AV-проведение и увеличивается рефрактерный период АV-узла. Фармакокинетика. Бисопролол относится к липофильным b-адреноблокаторов. Основными определяющими показателями фармакокинетики являются: высокий уровень всасывания в пищеварительном тракте (> 90%), не зависит от приема пищи; практическое отсутствие эффекта "первого прохождения" через печень (<10%); длительный период полувыведения (10-12 ч); а главное - сбалансированный клиренс (50% выводится в неизмененном виде почками, а 50% - метаболизируется в печени). Максимальное действие развивается через 1 - 3 часа после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Это дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки, как до, так и после, и назначать его больным с умеренной печеночной и / или почечной дисфункцией. Сбалансированный клиренс и низкий уровень связывания с белками плазмы крови (около 30%) обеспечивает низкую вариабельность его концентрации у пациентов и удовлетворительную переносимость в различных возрастных групп. В организме человека активные метаболиты не образуются.   Показания. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.   Способ применения и дозы Бипролол табл. 10 мг. № 30. Препарат принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза Бипролола - 20 мг. Для больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и / или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Начальная доза Бипролола составляет 2,5 мг / сут. Средняя терапевтическая доза составляет 5 - 10 мг. Дозировка подбирается индивидуально, с учетом эффективности лечения, артериального давления и частоты пульса, которые контролируются в среднем каждые две недели. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Начальная доза Бипролола составляет 1,25 мг / сут. В течение 4 часов после начала лечения пациент с ХСН должен быть обследован (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Каждые две недели суточную дозу увеличивают на 1,25 мг до достижения максимальной суточной дозы - 10 мг (при условии удовлетворительной переносимости) и обследуют (АД, ЧСС, нарушение проводимости, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции дозы. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и затем возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или прогрессирования симптомов сердечной недостаточности во время повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу Бипролола или прекратить прием препарата немедленно (в случае выраженной гипотензии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности, сопровождающегося острым отеком легких).   Побочное действие. Сердечно-сосудистая система. Ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, приступы вазоспастической стенокардии, как правило, в начале лечения. Иногда могут наблюдаться симптомы нарушения периферического кровообращения (парестезии). У больных с перемежающейся хромотой, синдромом Рейно возможно усиление основных проявлений заболевания. Нервная система. В начале курса лечения возможны временные расстройства - повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна. Возможно снижение скорости двигательных и психических реакций, возникновения депрессии, очень редко - галлюцинации. Дыхательная система. Ринит. У больных со склонностью к бронхоспазму (при астматическом бронхите, бронхиальной астме) может возникнуть одышка. Желудочно-кишечный тракт. В отдельных случаях - диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Описаны единичные случаи гепатотоксичности бизопролола. Опорно-двигательный аппарат. В отдельных случаях - мышечная слабость, судороги. Аллергические реакции. Иногда - зуд. Редко - покраснение кожи, потливость, аллергические высыпания. У больных псориазом возможно обострение болезни. Органы зрения. Уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), редко - нарушение зрения, конъюнктивит. Мочеполовые органы. Редко - нарушение потенции. При сопутствующем (латентном) сахарном диабете может снизиться (очень редко) толерантность к глюкозе.   Противопоказания . Повышенная чувствительность в состав Бипролол табл. 10 мг. № 30ових препарата. Кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (менее 50 уд / мин), выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Выраженные нарушения периферического кровообращения, при одновременном приеме ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). У больных с ХСН противопоказано применение Бипролола, если ЧСС менее 60 уд / мин. и / или систолическое давление менее 100 мм рт. ст. Не следует применять Бипролол при беременности, в период кормления грудью, а также для лечения детей до 12 лет.   Передозировка . Брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, акроцианоз, судороги, гипогликемия. В этом случае прием Бипролола следует немедленно прекратить, в тяжелых случаях провести промывание желудка, ввести сорбенты (активированный уголь). Необходимо также обеспечить мониторинг дыхания, при показаниях перевести больного на искусственное дыхание. Сердечно-сосудистые нарушения лечатся симптоматически. При выраженной брадикардии возможно введение атропина. Действия β-блокаторов противодействует введение изопреналина, который можно комбинировать с дофамином.   Особенности применения. Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного наблюдения. Курс лечения должен заканчиваться, как правило, медленно, с постепенным снижением дозы. Препарат нельзя отменить внезапно в связи с возможным развитием синдрома отмены. Это следует учитывать при лечении больных с заболеванием коронарных сосудов, а также больных с хронической сердечной недостаточностью (у таких больных доза должна снижаться в два раза еженедельно). Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови при лечении больных с метаболическим ацидозом, при проведении десенсибилизирующей терапии; AV-блокаде I степени; вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала), при соблюдении строгой диеты.Перед хирургическим вмешательством врач должен быть проинформирован о применении пациентом Бипролола. Назначение Бипролола больным с феохромоцитомой разрешается только после приема α-адреноблокаторов. Не рекомендуют применять Бипролола при обострении хронической или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения инотропных препаратов. При указании в анамнезе на наличие у больного или его родственников псориаза применять препарат только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Максимальная суточная доза Бипролола в 10 раз меньше дозы, что влияет на b 2 -адренорецепторы. Но независимо от этого целесообразно осторожно относиться к применению Бипролола у больных со склонностью к бронхоспазму (при астматическом бронхите, бронхиальной астме). Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле, может также повышать чувствительность к аллергенам и влиять на выраженность аллергических реакций. За счет индивидуального характера психических реакций при приеме препарата может быть снижена способность управлять транспортным средством.   Взаимодействие с лекарственными средствами. Ингибиторы МАО. При одновременном применении Бипролола с ингибиторами МАО возрастает риск развития нарушений проводимости, коллапса или АГ. Поэтому применение Бипролола допустимо только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО. Нитраты. Бипролол потенцирует антиангинальное действие нитратов, при этом снижается побочное действие каждого из препаратов (сердцебиение и головную боль - нитраты; брадикардия и ощущение холода в конечностях - Бипролол). Клонидин (клофелин). При одновременном применении Бипролола и клонидина потенцируется влияние на проводимость и ЧСС (негативное хроно-и дромотропное действие). При одновременном применении клонидина и Бипрололом нельзя отменять оба препарата одновременно из-за риска развития гипертонического криза: в таких случаях клонидин отменяют через несколько дней после отмены Бипролола. Теофиллин. При одновременном применении Бипролола и теофиллина возможно снижение бронходилатирующего эффекта последнего. Рифампицин, циметидин практически не влияют на фармакокинетику Бипролола. Баклофен. Применение баклофена на фоне лечения Бипрололом может усилить гипотензивный эффект последнего. ГКС. При одновременном применении Бипролола и кортикостероидов возможно снижение гипотензивного эффекта Бипролола. НПВП. На фоне лечения Бипрололом применение НПВП (очень редко) может незначительно снижать гипотензивный эффект Бипролола. Контрастные препараты, содержащие йод; аллергены, используемые для иммунотерапии / диагностики. Целесообразно более осторожно относиться к одновременному применению Бипролола и контрастов / аллергенов из-за не исключена возможность усиления аллергического эффекта препаратов, применяемых, особенно у предрасположенных пациентов. Анестезия. При проведении общей анестезии на фоне лечения Бипрололом возможно усиление гипотензивного эффекта.   Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Срок годности - 3  года