Бициллин-3 (bicillin) кмпфл. 600 тыс. ед.

Фармакологическое действие Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек.К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Фармакокинетика При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.Распределение и метаболизм После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.В незначительной степени подвергается биотрансформации.Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.ВыведениеВыводится преимущественно почками. Показания    – сифилис;   – фрамбезия;   – стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;   – профилактика ревматизма;   – лейшманиоз. Режим дозирования Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.Запрещается в/в введение препарата.Правила приготовления и введения раствораСуспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы. Противопоказания    – бронхиальная астма;   – сенная лихорадка;   – другие аллергические заболевания. Беременность и лактация Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены. Особые указания При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Передозировка В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось. Лекарственное взаимодействие Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.Фармакокинетическое взаимодействиеПри одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности - 3 года.