Баклофен (baclofen) табл. 10 мг №50

БАКЛОФЕН (BACLOFEN) BACLOFENUM M03B X01 Polpharma СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 10 мг, № 50 Баклофен 10 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.  табл. 25 мг, № 50 Баклофен 25 мг Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: миорелаксант с центральным механизмом действия из группы производных хлорфенилмасляной кислоты. Снижает повышенный тонус скелетных мышц, обусловленный преимущественно поражением спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлено гиперполяризацией восходящих нервных волокон и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процессы нервно-мышечной передачи. Поскольку высокие дозы баклофена могут угнетать функции ЦНС, не исключено влияние препарата на центры, расположенные супраспинально. После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (500–600 нг/мл) достигается спустя 2–3 ч после перорального приема. Затем концентрация поддерживается на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч. Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная его часть проходит сквозь ГЭБ. Баклофен проникает сквозь плацентарный барьер. Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко. Баклофен связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени посредством дезаминирования. Период полувыведения составляет 2,5–4 ч. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов, остальное — с калом. Препарат практически полностью выводится из организма в течение 72 ч после приема. ПОКАЗАНИЯ: спастическое состояние скелетных мышц при рассеянном склерозе; поражениях спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелии, поражении мотонейронов, поперечном миелите, травмах спинного мозга); геморрагическом инсульте; церебральном параличе; менингите; травмах головы. ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, лучше во время еды. Рекомендованные дозы для взрослых. Начальная доза по 5 мг 3 раза в день в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу повышают на 5 мг (кратность приема — 3 раза в день) до достижения оптимальной дозы в 20–25 мг 3 раза в день. Рекомендованная схема приема: по 5 мг 3 раза в день — первые 3 дня лечения; по 10 мг 3 раза в день — следующие 3 дня лечения; по 15 мг 3 раза в день — следующие 3 дня лечения; по 20 мг 3 раза в день — следующие 3 дня лечения; по 25 мг 3 раза в день — следующие 3 дня лечения. У большинства пациентов терапевтические эффекты наблюдаются после применения препарата в суточной дозе 30–75 мг. При необходимости дозу можно постепенно повышать. Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза 75–100 мг), желательно назначать таблетки, содержащие по 25 мг баклофена. Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг. Длительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Прием препарата не следует прерывать внезапно, поскольку в этом случае могут возникать галлюцинации и обостряться спастические состояния. При необходимости отмены баклофена его дозу снижают постепенно. Пациентам пожилого возраста дозу препарата надо повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения нежелательных реакций у них более высокий. Рекомендованные дозы для детей. Обычная суточная доза препарата составляет 0,75–2 мг/кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают 2 раза в день. Детям от 12 мес до 2 лет назначают по 10–20 мг/сут, от 2 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут. Для детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела. При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые 3 дня до получения оптимального терапевтического эффекта. Рекомендованные дозы для пациентов с нарушенной функцией почек. Пациентам с нарушенной функцией почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу препарата снижают до 5 мг/сут. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, пептическая язва. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще возникают после внезапного повышения дозы, приема высоких доз или у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев после снижения дозы препарата они ослабевают и проходят. В случае возникновения серьезных побочных эффектов лечение необходимо прекратить. Со стороны ЦНС: иногда может наблюдаться сонливость, головокружение, тошнота, спутанность сознания, головная боль, бессонница, слабость и повышенная утомляемость. В единичных случаях отмечались — эйфория, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, парестезия, боль в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, задержка дыхания, дезориентация, тошнота, рвота, ночные страхи/кошмарные сны, снижение судорожного порога (особенно у больных с эпилепсией). Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда наблюдались случаи гипотензии. В единичных случаях — затрудненное дыхание, тахикардия, боль в груди, обморок. Со стороны пищеварительной системы: запор, иногда — анорексия, боль в животе, диарея. Со стороны мочеполовой системы: иногда — императивные позывы к мочеиспусканию, редко — непроизвольное мочеиспускание, задержка мочи, анурия, импотенция, нарушение эякуляции, ночной энурез и гематурия. Другие: нарушения зрения, нарушения вкуса, сыпь, зуд, отек щиколотки, чрезмерное потовыделение, повышение массы тела, чувство заложенности носа. У некоторых пациентов наблюдалось обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарство). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения Баклофеном возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и возникновение состояния дезориентации во времени и пространстве. Таким пациентам препарат необходимо назначать осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1–2 нед, поскольку после внезапного прекращения лечения препаратом могут развиваться тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, возможно усиление спастических симптомов. С осторожностью назначают Баклофен пациентам с нарушением функции почек или печени (дозу снижают в зависимости от степени нарушения); пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных реакций); больным с эпилепсией (необходим тщательный клинический и ЭЭГ-контроль, поскольку наблюдались случаи снижения эффективности противосудорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ); пациентам, у которых поддержание вертикального положения тела, равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц; пациентам, получающим антигипертензивное лечение (возможность возникновения гипотензии); больным с инсультом, нарушением дыхательной функции; пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи). При лечении Баклофеном в сыворотке крови могут повышаться концентрации АлАТ, ЩФ или глюкозы. Рекомендуется постоянный лабораторный контроль, особенно пациентам с нарушениями функции печени и больным сахарным диабетом. Баклофен проникает сквозь плацентарный барьер. В связи с отсутствием данных относительно применения препарата в период беременности принимать Баклофен в этот период следует только в случае крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормить детей грудью. Во время приема препарата могут наблюдаться симптомы, обусловленные его седативным действием и способностью снижать концентрацию внимания. В?этом случае не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении Баклофена с препаратами, влияющими на ЦНС, и алкоголем — возможно усиление седативного действия; солями лития — усиление гиперкинетических симптомов; трициклическими антидепрессантами — усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц; антигипертензивными препаратами — усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы); препаратами, применение которых может привести к почечной недостаточности (например ибупрофеном) — замедляется выведение баклофена и могут усиливаться его токсические эффекты; леводопой, карбидопой — у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спутанности сознания, галлюцинаций и повышенной возбудимости; фентанилом — пролонгируется обезболивающее действие последнего. ПЕРЕДОЗИРОВКА: острая интоксикация Баклофеном может сопровождаться бессонницей, потерей сознания, комой, нарушением дыхания. Также могут развиться головокружение, галлюцинации, тревожность, нарушение аккомодации, потеря зрачкового рефлекса, мышечная гипотония, клонические судороги, гипорефлексия или арефлексия, судороги, периферическая вазодилатация, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, повышение уровней ЛДГ, АлАТ и AсАT. Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. При необходимости применяют солевые слабительные. Пациентов, находящихся в коматозном состоянии, перед промыванием желудка необходимо интубировать. Проводят мероприятия по поддержанию функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Специфического антидота нет. В случае легкой формы интоксикации для устранения нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно при бессоннице и угнетении дыхания, в/в вводят физостигмин (1–2 мг в течение 5–10 мин). Если после введения первой дозы состояние пациента не улучшилось, через 30–60 мин препарат вводят повторно. Для усиления выведения баклофена из организма применяют форсированный диурез. При судорогах показано осторожное в/в введение диазепама. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.