Азитромицин (azithromycin) табл.п/о 0,5 №3(сумамед)

АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCIN) AZITHROMYCIN Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы желтого цвета; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета. 1 капс. азитромицин 250 мг Прочие ингредиенты: поливинилпирролидон, кальций стеариновокислый, целлюлоза микрокристаллическая. 6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Регистрационные №№: капс. 250 мг: 6 шт. - Р №001561/01-2002 23.07.02 Фармакологическое действие Антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а так же Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Фармакокинетика Всасывание После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37%. Распределение Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Выведение Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: – инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); – инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); – инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); – инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит); – скарлатина; – болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans); – заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Режим дозирования При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Азитромицин-АКОС принимают 1 раз/сут, обязательно за 1 ч до или через 2 ч после еды. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко – рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь. Противопоказания – тяжелые нарушения функции печени; – тяжелые нарушения функции почек; – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – детский возраст до 12 лет; – повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов. Беременность и лактация Азитромицин-АКОС противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания Рекомендуется соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов. Прием препарата одновременно с пищей и с алкоголем замедляет и снижает абсорбцию азитромицина. Передозировка Данные о передозировке препарата Азитромицин-АКОС не предоставлены. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Азитромицин-АКОС усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. При совместном применении Азитромицина-АКОС и тетрациклинов или хлорамфеникола отмечается синергизм антибактериального действия. Одновременное применение Азитромицина-АКОС с линкозамидами снижает эффективность азитромицина. При одновременном приеме антациды замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном применении Азитромицин-АКОС замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина. Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с гепарином. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек