Азалептол табл. 0,1г №50

международное и химическое названия:клозапин, 8-хлоро-11-(4-метилпіперазин-1-ил)-5Н-дібензо- [b,е] [1,4]-діазепін; основные физико-химические свойства:таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Таблетки дозировкой 25 мг таблетки с фаской, дозировкой 100 мг с риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность; состав:1 таблетка содержит клозапина 25 мг или 100 мг; вспомогательные вещества:сахар молочный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25. Форма выпуска.Таблетки. Фармакотерапевтическая группа.Антипсихотические средства. Код АТС N05А Н02. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Азалептол имеет выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, благодаря чему клозапин относят к группе "атипичных" нейролептиков. Механизм антипсихотичної действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена относительно дофаминовых рецепторов лимбической участки головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина из D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем в "типовых" нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофамінергічних участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовым и холинорецепторами). Клозапин незначительной степени влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероінфундибулярному тракте. Характерными фармакологическими чертами клозапина является подавление реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженная центральная и периферическая антихолинергическая действие, периферическая адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенних эффектов. По имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями. Клинически отличается сильной антипсихотичною действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральной холінолітичною действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетение центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатические фенотиазины. Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем на 2,5 часа. Равновесные концентрации достигаются через 8 - 10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Распределение интенсивный и быстрый, проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы - 95 %. Период полувыведения составляет 8 часов. Выводится почками (50 %) и через кишечник (30%). Показания для применения.Шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости).    Способ применения и дозы.Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 50 - 200 мг, суточная доза - 200 - 400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25 - 50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25 - 50 мг в сутки) до 200 - 300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 - 200 мг в сутки (можно в виде одноразовой дозы, принятой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель. Максимальная суточная доза - 600 мг (0,6 г) в сутки.   Побочное действие.Риск возникновения и/или усиление побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, которая превышает 450 мг. Гематологические эффекты:гранулоцитопения, агранулоцитоз (как правило, развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения). Со стороны ЦНС:часто - сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, головная боль, сравнительно редко - экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны вегетативной нервной системы:ощущение сухости во рту, нарушение аккомодации, потоотделение и терморегуляции, гипертермия, чрезмерное слюноотделение. Со стороны сердечно-сосудистой системы:возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже - обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко - артериальная гипертензия (АГ). В редких случаях сообщалось о коллапс, который сопровождался угнетением или остановкой дыхания. Имеются отдельные сообщения об изменения на ЭКГ, развитие аритмий, миокардита. Со стороны пищеварительного тракта и печени:возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышение активности ферментов печени, в единичных случаях - о развитии холестаза. Со стороны органов мочевыделительной системы:есть сообщения о случаях недержание мочи и задержки мочеиспускания. Другие:увеличение массы тела; имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, которые встречаются с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, которые получают антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов. Противопоказания.Препарат противопоказан больным с изменениями картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз), при алкогольном и других токсичных психозах, спазмофілії, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, заболеваниях кроветворной системы, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности, коматозных состояниях. Передозировка.Сонливость, кома, арефлексия, спутанность сознания, возбуждение, бред, повышение рефлексов, судороги, повышенное слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, нарушения проводимости миокарда, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка; при необходимости - назначение активированного угля. Симптоматическое лечение по условий отслеживания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение по крайней мере 4 дней необходимо наблюдение врача через возможность развития отдаленных реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны. Особенности применения.Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, что требует быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.). С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек. В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.Клозапин может усиливать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотических анальгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодіазепіну). При одновременном назначении клозапином и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышенный риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетение и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапином и препаратов, которые имеют антихолинергическое, гипотензивное свойство, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапином и препаратов, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции любой из активных веществ, что может привести к возникновению побочных эффектов. Условия и срок хранения.Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска.По рецепту.