Азактам (azaktam)

АЗАКТАМ®(Azaktam) (Азтреонам) АЗАКТАМ (Азтреонам Сквибб) является первым представителем нового класса антибиотиков монобактамов. Азтреонам это моноциклический синтетический бактерицидный бета-лактамный антибиотик, обладающий избирательным спектром действия против аэробных грамотрицательных бактерий и предназначенный для парентерального применения. В отличие от других классов бета-лактамных антибиотиков (пенициллины и цефалоспорины) монобактамы обладают новым структурным ядром, состоящим из одного кольца с сульфоновым радикалом в положении 1. В химическом отношении АЗАКТАМ представляет собой [2S - [2 - alpha, 3 - beta (z) ]] - 2 - [[[ 1 - ( 2 - aмин - 4 - тиазолин ) - 2 - [( 2 - метил - 4 - оксо - 1 - сульфо - 3 - азетидинил) амин ] - 2 - оксо - этилиден ] амин ] окси ] - 2 - метил - пропаноиновую кислоту. Структурная формула препарата приведена ниже: АЗАКТАМ для инъекций (азтреонам для инъекций) представляет собой белый или почти белый тонкий стерильный апирогенный порошок, состоящий из смеси азтреонама и L-аргинина; после растворения в необходимом растворителе препарат можно вводить внутримышечно или внутривенно. АЗАКТАМ для инъекций выпускается в упаковках, содержащих по 0,5 г или 1 г азтреонама во флаконе на 15 мл для внутримышечного и внутривенного введения и в бутылках на 100 мл для вливания. АЗАКТАМ для инъекций не содержит натрия, но содержит около 780 мг L-аргинина на 1 г азтреонама. ПОДГОТОВКА ИНЪЕКЦИОННЫХ РАСТВОРОВ И ИХ УСТОЙЧИВОСТЬ В зависимости от концентрации азтреонама и применяемого растворителя растворы АЗАКТАМА для инъекций выглядят бесцветными или имеют соломенно-желтую окраску, которая со временем приобретает розово-красный оттенок. Непосредственно после приготовления значение рН раствора АЗАКТАМА составляет около 5 (4,5-7,5). Приготовленный раствор при хранении в условиях комнатной температуры использовать в течение 24 часов, а при хранении в холодильнике (28° С) в пределах 3 дней. После добавления растворителя флакон необходимо интенсивно встряхнуть. Флаконы с инъекционными растворами АЗАКТАМА не предназначены для многодозового введения. Содержимое флакона необходимо использовать полностью, оставшийся раствор уничтожить. Растворы АЗАКТАМА для инъекций не следует смешивать с антибиотиками или лекарственными препаратами; их следует готовить исключительно с использованием растворителей, перечисленных ниже. Внутримышечное введение АЗАКТАМ вводится путем глубокой инъекции в большую мышцу (например, в верхний наружный сегмент ягодичной мышцы или в боковую часть верхней бедренной мышцы). При приготовлении раствора АЗАКТАМА для внутримышечных инъекций, помимо содержащегося в упаковке растворителя (вода для инъекционных препаратов, ФСША), можно использовать следующие растворители. Физиологический раствор поваренной соли (0,9% NaCI). Физиологический раствор поваренной соли (0,9% NaCI), бактериостатический с добавлением бензилового спирта. Физиологический раствор поваренной соли (0,9% NaCI), бактериостатический с добавлением парабена. Вода для инъекционных препаратов, бактериостатическая с бензиловым спиртом. Вода для инъекционных препаратов, бактериостатическая с парабеном. Внимание! У детей в возрасте до 6 лет не применять растворители, содержащие бензиловый спирт. Для приготовления растворов используются следующие минимальные количества растворителей: Флакон (г) Объем растворителя (мл) 0,5 1,5 1,0 3,0 Внутривенное введение Для приготовления растворов АЗАКТАМА, предназначенных для внутривенных инъекций, можно использовать следующие растворители: Вода для инъекционных препаратов (ФСША) Физиологический раствор поваренной соли (0,9% NaCI) Раствор Рингера Раствор Рингера с лактатом 5%-ный раствор глюкозы 10%-ный раствор глюкозы 5%-ный раствор глюкозы на 0,9%-ном растворе хлористого натрия 5%-ный раствор глюкозы на 0,45%-ном растворе хлористого натрия Лактат натрия (лактат натрия М/6) Айзолайт Е Айзолайт Е с 5%-ной глюкозой Айзолайт М с 5%-ной глюкозой Нормосол-R Нормосол-М и 5%-ная глюкоза 10%-ный раствор Траверт 5%-ный раствор маннита 10%-ный раствор маннита Раствор Рингера с лактатом с 5% глюкозы Плазма-Лайт М с 5% глюкозы 10%-ный раствор Траверт с электролитами No.l 10%-ный раствор Траверт с электролитами No.2 10%-ный раствор Траверт с электролитами No.3 Ионосол-В с 5% глюкозы Нормосол-R с 5% глюкозы 5%-ная глюкоза и 0,2%-ный раствор NaCI. Для прямого внутривенного введения используют растворитель в количестве от 6 до 10 мл на 1 г азтреонама. Раствор вводят непосредственно в вену в течение 2-5 минут, или проводят внутривенно вливание через инфузионную трубку, когда больной уже получает один из названных выше растворов для вливания. Можно также использовать медленное внутривенное вливание с помощью системы с тройником или другой системы. На время вливания раствора, содержащего АЗАКТАМ, вливание другого раствора лучше прекратить. При этом следует особенно внимательно следить за объемами раствора АЗАКТАМА, чтобы быть уверенным в введении необходимой дозы. Если используется система с тройником, следует использовать флаконы на 100 мл, содержащие 0,5 или 1 г азтреонама, который разбавляют в 50 или 100 мл растворителя. При использовании как быстрого так и медленного вливания, если из аппарата для инфузии вводят также другой лекарственный препарат, необходимо каждый раз перед началом и после окончания вливания АЗАКТАМА промывать его перечисленными выше растворителями. При расчете дозы для детей в мг/кг можно ориентироваться на приведенную ниже таблицу. Флакон (г) Объем растворителя (мл) Конечная концентрация (мг/мл) 0,5 9,9 50 0,5 4,6 100 1,0 9,2 100 Лекарственные формы АЗАКТАМ в форме раствора для инъекций выпускается в следующих формах: - Однодозовый флакон (на 15 мл), содержащий 1,0 г препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций, с прилагаемой ампулой на 3 мл воды для инъекционных препаратов (для внутримышечных инъекций) - Однодозовый флакон (на 15 мл), содержащий 0,5 г препарата для внутримышечных и внутривенных инъекций, с прилагаемой ампулой на 1,5 мл воды для инъекционных препаратов (для внутримышечных инъекций) - Однодозовый флакон (на 100 мл), содержащий 1,0 г препарата для внутривенного вливания - Однодозовый флакон (на 100 мл), содержащий 0,5 г препарата для внутривенного вливания Лекарство хранить в недоступном для детей месте! \"Срок хранения относится к препарату в фабричной упаковке, который хранится с соблюдением рекомендованных условий\". После внутривенного введения АЗАКТАМА в дозах 0,5, 1 и 2 г (продолжительность введения 3 или 30 минут) средние концентрации в моче на протяжении двух часов составляли около 1200, 3200 или 6500 мкг/мл. После внутримышечного введения АЗАКТАМА в дозах 0,5 г и 1 г концентрации препарата в моче на протяжении первых двух часов составляли 500 мкг/мл и 1200 мкг/мл, соответственно, а в пробах мочи, полученных через 6-8 часов, 180 и 470 мкг/мл. У больных с пониженной функциональной активностью почек время полувыведения азтреонама из сыворотки крови заметно увеличивается, вследствие чего рекомендуется корректировка дозы (см. раздел \"Дозировки и способ применения\"). Азтреонам выделяется из сыворотки при гемодиализе и перитонеальном диализе. Введенный внутривенно азтреонам быстро достигает терапевтических концентраций в жидкости для перитонеального диализа. И наоборот, азтреонам, добавленный в жидкость для перитонеального диализа, быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке. У больных с недостаточностью функции печени (алкогольный цирроз или цирроз, вызванный желчнокаменной болезнью) время полувыведения азтреонама из сыворотки несколько возрастает. Поскольку печень представляет собой относительно менее важный путь выведения препарата из организма, доза азтреонама должна быть снижена лишь при тяжелой недостаточности печени, особенно если одновременно присутствует почечная недостаточность. Приведенная таблица иллюстрирует терапевтические концентрации азтреонама в различных биологических жидкостях и тканях организма. Фармакокинетические результаты, полученные после внутривенного введения однократной дозы азтреонама вместе с гентамиционом, метронидазолом, клиндамицином, нафцилином или цефрадином не обнаружили каких-либо значительных фармакокинетических взаимодействий (см. \"Приготовление и стабильность растворов\"). Распределение азтреонама после парентерального введения однократной дозы Ткань/биологическая жидкость Доза (г) Путь введения Средняя концентрация мкг/мл (мкг/мл) Часы после введения