Атенолол-зт (atenol) табл. 0,05 г №10х2

  Общая характеристика:  Международное название: atenolol, 2 - [4 - [(2RS)-2гидроксы-3-[(1-метилетил) амино] пропоксы] фенил] ацетамид;  Лекарственная форма: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; состав:  1 таблетка содержит атенолола   50 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния карбонат (легкий), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза.   Форма выпуска. Таблетки.    Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.Атенолол. Код АТС С07А В03.  Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое (II класс) средство.   Механизм действия обусловлен конкурентным обратной относительно селективной блокадой b 1 -адренорецепторов. Не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностей. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Снижает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, снижает ЧСС в покое и при физической нагрузке.  Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет отрицательного хроно-и инотропного действия, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и повышение конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме препарата к концу 2-й недели. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается 24 часа. Повышает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные b -адреноблокаторы. В высоких дозах (более 100 мг / сут) блокирует также   b 2 -адренорецепторы. Фармакокинетика. После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется не полностью (50-60% принятой дозы). Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывание с белками плазмы незначительное (6-16%). Биотрансформация в печени незначительное (менее 10%). Выводится преимущественно почками (85-100% в неизмененном виде). Период полувыведения - 6-9 часа. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Период полувыведения у пожилых больных увеличивается. Нарушение функции почек сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией атенолола: при КК ниже 35 мл / мин период полувыведения составляет 16-27год, при КК ниже 15 мл / мин - более 27 часов, что требует снижения дозы препарата. Удаляется при гемодиализе.    ПОКАЗАНИЯ. Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения и наджелудочковых тахиаритмий, синусовая тахикардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).   Применение. Назначают взрослым внутрь, перед едой (преимущественно утром), не разжевывая и запивая водой. Режим дозирования индивидуальный. Обычно начальная доза составляет 25-50 мг в сутки, при необходимости дозу повышают через 1 неделю на 50 мг (1 таблетка) и далее до 200 мг (4 таблетки). Артериальная гипертензия. Назначают в начале лечения по 25-50 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 100 мг (2 таблетки) 1 раз в день. Стабильный гипотензивный эффект достигается через 1 - 2 недели лечения. Стенокардия. Назначают по 50-200 мг (1-4 таблетки) в день за 2 приема; при тяжелой стенокардии могут потребоваться более высокие дозы. Аритмии. Назначают по 50-200 мг (1-4 таблетки) в день. Инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных гемодинамических показателях).Назначают 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, через 12 ч - повторно 50 мг (1 таблетка), далее - 50 мг        (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 6-9днив (при контроле артериального давления, электрокардиограммы и уровня глюкозы в крови). Ишемическая болезнь сердца и тахисистолические нарушения сердечного ритма.Назначают по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, при необходимости и хорошей переносимости дозу можно повысить до 100-200 мг (2-4 таблетки) в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг (4 таблетки). При нарушении функции почек (клиренс креатинина 15-35 мл / мин) препарат назначают по 50 мг (1 таблетка) в сутки, при КК менее 15 мл / мин - по 50 мг (1 таблетка) через день, на фоне гемодиализа - по 50 мг (1 таблетка) после каждого сеанса в стационарных условиях под медицинским контролем, поскольку есть риск развития гипотензии. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг и может быть увеличена при контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений.   Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны центральной и периферической нервной системы: чувство усталости или слабости, головокружения, нарушения сна, состояние тревоги, легкая головная боль, чувство холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, редко - депрессия, состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту. Со стороны эндокринной системы:гипогликемия (у больных сахарным диабетом), повышение атерогенных фракций липидов, редко - снижение потенции. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, пурпура, обратная алопеция. Аллергические реакции: кожный зуд, боль в суставах или спине. Прочие:синдром отмены, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развития волчаночного синдрома.         Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия (систолическое АД менее100 ммрт. в.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, миастения, метаболический ацидоз, тяжелый периферический атеросклероз, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям. Передозировка . Симптомы: сонливость, брадикардия, снижение артериального давления, головокружение и / или обмороки, аритмии, затруднение дыхания (свистящее дыхание), цианоз пальцев или ладоней, судороги. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При тяжелой брадикардии - введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности - временно кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препарата ИА класса не применяются).При артериальной гипотензии в случае отсутствия признаков отека легких - введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин, глюкагон. При бронхоспазме - ингаляционно или парентерально b 2 -адреностимуляторы и / или препараты теофиллина. Удаляется при гемодиализе. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс.  Особенности применения. Препарат применяют с осторожностью при обструктивных заболеваниях органов дыхания, бронхиальной астме, сахарном диабете (особенно при его лабильном течении), болезни Рейно, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этом случае необходимо предварительное лечение a -адреноблокаторами), стенокардии Принцметала, атриовентрикулярной блокаде I степени, гипертиреозе, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических заболеваниях в анамнезе, у пациентов пожилого возраста.Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола больным, принимающим препараты наперстянки и при заболеваниях пищеварительного тракта. У больных сахарным диабетом необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов b -адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы атенолол может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение b 2 -адреномиметиков. Если при лечении артериальной гипертензии атенололом течение 2 недель не достигается гипотензивный эффект, необходимо дополнительно назначить другие препараты, снижающие артериальное давление. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости при применении атенолола. Отличие атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача. Профилактика синдрома отмены - постепенное снижение дозы в течение 10 - 14 дней. При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина прием клонидина продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном  случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии. При необходимости проведения ингаляционного наркоза пациентам, принимающим атенолол, его прием прекращают за несколько дней до проведения наркоза или подбирают средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя. Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не определены.   Применение в период беременности и кормления грудью. Атенолол проникает через плаценту, в результате чего применение в период беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, кормление грудью следует прекратить, поскольку атенолол выделяется с грудным молоком. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от работы с транспортными средствами и   работы, требующей повышенного внимания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сердечные гликозиды, резерпин, a -метилдопа, клонидин, гуанфацин потенцируют отрицательный хроно-, дромо-и батмотропный эффекты. Одновременное применение с гипотензивными средствами, этанолом, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, а также периферическими вазодилататорами может привести к резкому и чрезмерному падению артериального давления. Средства для наркоза и антиаритмические средства усиливают кардиодепрессивное действие.Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантини снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами их действие может усиливаться; с инсулином - возможно повышение артериального давления. Атенолол пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагуляционный эффект кумаринов. Несовместим с ингибиторами МАО.  Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте   при температуре от 8 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.  Условия отпуска. По рецепту .