Атенолол-фармак 0,05 г №20

Фармакодинамика. Атенолол-Фармак относится к фармакологичеcкой группе селективных блокаторов β1-адренорецепторов. Препарат оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. В терапевтических дозах блокирует преимущественно β1-адренорецепторы сердца (индекс селективности 1:35); за счет чего уменьшает стимулирующие влияния на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла и частоту сердечных сокращений (ЧСС) как в покое, так и при физических нагрузках, снижает сократимость миокарда, замедляет АV-проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности сердца в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффектов. Возможные механизмы антигипертензивного действия включают снижение минутного объема, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и подавление высвобождения ренина почками. Регулярный прием препарата сопровождается снижением систолического и диастолического артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу второй недели лечения. Препарат не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Фармакокинетика В пищеварительном тракте абсорбируется 50-60% введеной дозы препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 часа после перорального приема. Связывание с белками очень низкое. Биотрансформация в печени минимальная. Выводится почками. До 85-100% в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 6-9 часов, у больных с почечной недостаточностью может значительно увеличиваться. Удаляется при гемодиализе. Атенолол проходит сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Показания к применению Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, суправентрикулярные и желудочковые тахиаритмии (профилактика и лечение), инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики). Способ применения и дозы Дозу и длительность терапии устанавливают индивидуально. При стенокардии атенолол назначают в дозе 50-100 мг в сутки в 1-2 приема, при необходимости может быть использована максимальная доза 200 мг в сутки. При аритмиях суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема. Максимальная доза — 200 мг в сутки. При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25-50 мг с последующим ее увеличением до 100-200 мг, при необходимости, под контролем АД. Режим дозирования 1-2 раза в сутки. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели лечения. Необходима коррекция дозы при нарушении экскреторной функции почек. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин. максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг, при клиренсе ниже 15 мл/мин. — максимальная суточная доза 50 мг через день. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, в том числе и сопровождающаяся клиническими проявлениями (головокружение), нарушение АV-проводимости, гипотензия, ортостатические явления, ощущение холода в конечностях, в отдельных случаях — появление/усиление симптомов застойной сердечной недостаточности; редко — аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, бронхоспазм.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, необычная усталость, слабость, нарушение настроения, депрессия, нарушение сна, спутанность сознания. Со стороны ЖКТ: тошнота, запоры, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, редко — сухость во рту. Аллергические реакции: покраснение кожи, зуд. Со стороны половой системы:в ряде случаев — снижение потенции. Прочие: заложенность носа, неспецифические боли различной локализации, усиление потоотделения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, появление/усиление псориатических высыпаний, лейкопения, тромбоцитопения. Противопоказания Индивидуальная гиперчувствительность к препарату, синусовая брадикардия (ЧСС < 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, АВ блокада ІІ-ІІІ ст, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, застойная сердечная недостаточность, беременность, период кормления грудью. Препарат не назначают детям. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Использование аллергенов, используемых для иммунотерапии и кожных проб с атенололом может повышать возможность тяжелых системных реакций или анафилаксии. Следует соблюдать особенную осторожность при одновременном назначении атенолола с антиаритмическими препаратами (включая амиодарон, дифенин, лидокаин, пропафенон), гликозидами наперстянки. Средства для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан и др.) при одновременном использовании с атенололом повышают риск угнетения функции миокарда и развития выраженной гипотензии. Атенолол потенцирует действие пероральных антидиабетических препаратов и инсулина (может потребоваться коррекция доз названных средств при назначении их с атенололом). Антагонисты кальция, клонидин, диазоксид, резерпин, другие препараты, снижающие давление — потенцирование антигипертензивного эффекта. Недигидропиридиновые антагонисты кальция, клонидин, резерпин — суммация отрицательных инотропного и хронотропного эффектов, угнетения АВ-проводимости. Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества — при назначении с атонололом может увеличиться риск развития анафилаксии. Фентанил и его производные совместно с атенололом — возможно усиление брадикардии. Ксантины (аминофиллин, теофиллин) — взаимное подавление терапевтических эффектов. Эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин), симпатомиметики — могут способствовать ослаблению действия атенолола. Не рекомендовано одновременное исполь-зование атенолола с ингибиторами МАО. Передозировка Симптомы: сонливость, головокружение, потеря сознания, рвота, судороги, гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия: атропин (при неэффективности изопротеренол), глюкагон, симпатомиметики (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин, адреналин), для снятия бронхоспазма — β-агонисты в виде аэрозоля или эуфиллин в/в струйно, при генерализованных судорогах — диазепам в/в медленно, обеспечение проходимости дыхательных путей и функции дыхания. Возможно проведение диализа. Контролируют артериальное давление, поддерживают водно-электролитный баланс. Особенности применения Больные пожилого возраста могут оказаться более чувствительными к препарату. Необходима осторожность и соответствующая коррекция доз атенолола для больных с нарушениями функции почек. Препарат не показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, синдроме Рейно, других заболеванях периферических артерий, бронхиальной астме в анамнезе, эмфиземе легких, хронических бронхитах, нарушениях функций почек, миастении, псориазе, депрессии в анамнезе, состояниях, сопровождающихся риском развития метоболического ацидоза, у больных с аллергическими заболеваниями в анамнезе. При сахарном диабете необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, так как применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать тахикардию, связанную с гипогликемией и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Назначение атенолола противопоказано при феохромоцитоме, если предварительно не проводилась терапия β-адреноблокаторами. Нецелесообразно прерывание терапии β-адреноблокаторами при плановых хирургических операциях, особенно у больных, страдающих стенокардией и кардиомиопатией, а также у лиц со стенозом почечной артерии или находящихся на гемодиализе, однако следует применять средства для наркоза с минимальным негативным инотропным эффектом. В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать через не менее 48 часов после приема атенолола. Из-за риска развития синдрома «отмены» при необходимости дозу атенолола следут снижать постепенно, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя. Условия и сроки хранения Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС. Срок годности — 2 года.