Аспирин® (aspirin) табл. 500мг №10

Общая характеристика: Международное   химическое название: ацетилсалициловая кислота;   2 - (ацетилоксы) бензойная кислота ; Лекарственная форма: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, со скошенными краями на одной стороне-выгравирован "байеровський крест", на другой стороне - надпись " ASPIRIN 0,5 "(Для таблеток с содержанием ацетилсалициловой кислоты 500 мг) ; состав: 1 таблетка содержит 100 мг или 500 мг ацетилсалициловой кислоты; Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный.  Форма выпуска . Таблетки.  Фармакотерапевтическая группа . А налгетикы и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая. Код АТС N02ВА01. Фармакологические свойства . Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов . При пероральном приеме в дозе   от0,3 г к 1 гпрепарат применяют для облегчения боли и состояний, которые сопровождаются лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабление   боли в суставах и 'мышцах.  Ацетилсалициловая кислота также применяется при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит, и анкилозирующем спондилите. При таких заболеваниях применяются, как правило, высокие дозы препарата от4 гк 8 гацетилсалициловой кислоты в сутки. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А 2 и применяется при многих сосудистых заболеваниях в дозах 75 мг - 300 мг в сутки .  Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она   превращается в основной активный метаболит-кислоту салициловую.Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10 - 20 мин, салицилатов -20 - 120 мин соответственно. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.   Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилсечова кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2 -                 3 ч при применении низких доз до 15 ч -   при высоких дозах. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.  Показания . Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленный простудой; альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленного артритом. При простуде или при острых респираторных заболеваниях; для симптоматического облегчения боли и лихорадки.     Применение. Аспирин ® принимают внутрь после   еды, запивая достаточным количеством жидкости. Аспирин ® нельзя применять больше, чем 3-5 суток без консультации врача . Взрослые. +300 - один тысячу мг как одноразовая доза. Повторный прием возможен через 4-8часов . Максимальная суточная доза не должна превышать  4 г. Дети.  С 3-х лет: 100 мг как одноразовая доза; 4-6 лет: 200 мг как одноразовая доза; 7-9 лет: 300 мг как одноразовая доза. Вообще рекомендуемая суточная доза для детей определяется из расчета   - 60 мг / кг, которую рекомендуется принимать в 4-6прийомив, т.е. 15 мг / кг каждые 6 часов или           10 мг / кг каждые 4 часа. Детям до 3-х лет в данной лекарственной форме препарат не применяют.  Предупреждение. Назначать препарат детям необходимо с учетом информации, изложенной в разделе Инструкции « Специальные предупреждения и меры предосторожности ».  Побочное действие . ЖКТ: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе; в отдельных случаях -воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях, вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.  Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как  интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовойсистемы , носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко-серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств),   которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.  Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек,   зуд. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, респираторный тракт, ЖКТ   и кардиоваскулярную систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок. Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.   Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.  Противопоказания . -             повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата. -             Астма, вызванная   применением   салицилатов или других НПВС в анамнезе. -             Острые пептические язвы. -             Геморрагический диатез. -             Выраженная почечная недостаточность. -             Выраженная печеночная недостаточность. -             Выраженная сердечная недостаточность. -             Комбинация с метотрексатом в дозировке 15мг/тиждень или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами."). -             III триместр беременности.  Передозировка . Передозировка салицилатов   возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей в результате длительной терапии (применение более 100мг/кг/добу более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть , например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки. Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.   Симптомы. С апаморочення, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации  салицилатов в плазме крови выше   150-300мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженная изменение кислотно-щелочного баланса, который может зависеть от возраста и тяжести интоксикации.Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой. Лечения. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой   ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническим симптомам и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют прием активированного угля, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.  Особенности применения. Специальные предупреждения и меры предосторожности. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни болезнью, требующей неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующий препарат, однако   причинно-следственная ' Связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.  Аспирин ® применяют с осторожностью при:   -             гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества; -             язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; -             одновременном применении антикоагулянтов; -               нарушениях функций почек и / или печени.  У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратом «Аспирин ®» возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.   При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить   вероятность появления / усиления кровотечения, обусловленное угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.   При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведениемочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, имеющих пониженное выведение мочевой кислоты.  Беременность и лактация. Аспирин ®    может применяться в период беременности только в том случае, когда   другие лекарственные средства не эффективны.   Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья пасть»), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг / сутки, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного на 32 000 парах "мать - ребенок", не выявлено связи между применением препарата «Аспирин ®»  и увеличением количества врожденных пороков. Салицилаты можно применять при беременности только после оценки соотношения риск / польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применениипрепарата «Аспирин ®» желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150мг/добу.  В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сутки)    может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также к кардиопульмонального токсичности (преждевременного закрытия Ductus arteriosus ) у детей.  Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей. Таким образом, помимо чрезвычайно особых случаев, оговоренных кардиологическими или акушерских медицинским показаниям с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.  Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку побочные реакции у новорожденных после случайного применения препарата не наблюдались, прерывать грудное вскармливание, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.  Влияние на управление автомобилем и другими механизмами. Не влияет наспособность управлять автомобилем и другими механизмами.  Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Противопоказания для взаимодействия. Применение метотрексата в дозах 15мг/тиждень и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (зниженння почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).  Комбинации, которые следует применять с осторожностью.   При применении метотрексата в дозах менее 15мг/тижденьповышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы). Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопроотекторну действие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении препарата «Аспирин ®»    и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаемопосилюючому эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с   урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином   концентрация последнего в плазме повышается вследствие снижения почечной экскреции. При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты ипероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты   и вытеснениясульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.  Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), применяемые для заместительной   терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения. При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения. Ангиотензинп еретворюючи ферменты (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования сосудорасширяющего простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.  При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней. Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.  Условия хранения . Хранить при температуре не выше 30 ° С  в недоступном для детей месте. Срок годности -5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.   Условия   отпуска . Без рецепта.  Упаковка . По 10таблеток по 100мг в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги; по 1, 2блистеры в картонной коробке. По 10таблеток по 500мг в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги; по 1, 2, 10блистерив в картонной коробке. Производитель . Байер АГ / Bayer AG ; Байер Биттерфельд ГмбХ / Bayer BitterfeldGmbH .