Аспирин® (aspirin) табл. 100мг №20

Общая характеристика:   Международное название: ацетилсалициловая кислота ( A cetylsalicylic Acid ) 2 - (ацетилоксы) бензойная кислота;   Лекарственная форма: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, со скошенными краями на одной стороне - выгравированный "байеровський крест", на другой стороне - надпись "ASPIRIN 0,5" (для таблеток с содержанием ацетилсалициловой кислоты 500 мг);   состав Аспирин табл. 100 мг. № 20: 1 таблетка содержит 100 мг или 500 мг ацетилсалициловой кислоты; целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный.   Форма выпуска . Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа . Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02ВА01.   Фармакологические свойства . Фармакодинамика. Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие снижения продукции простагландинов уменьшается их пирогенный влияние на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что вызывает снижение их чувствительности к медиаторам боли. Необратимым нарушением синтеза в тромбоцитах тромбоксана А 2 обуславливают антиагрегантное действие препарата. Кислота ацетилсалициловая также блокирует ЦОГ эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегантной активностью. ЦОГ эндотелиальных клеток менее чувствительна к действию ацетилсалициловой кислоты и, в отличие от аналогичного фермента тромбоцитов, блокируется обратимо. Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит - салициловую кислоту. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 минут (кислота ацетилсалициловая) или 45 - 120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания с белками плазмы зависит от концентрации и составляет 49 - 70% для ацетилсалициловой кислоты и 66 - 98% - для салициловой. 50% введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выводится из организма в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 минут. Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2, 4 и 20 ч при дозе 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.     Показания . Симптоматическое лечение болевых синдромов слабой и средней интенсивности различного генеза (в том числе - воспалительного) лихорадочные состояния; ревматические заболевания, профилактика тромбозов и эмболии.   Применение Аспирин табл. 100 мг. № 20. Аспирин принимают перорально. Таблетки можно измельчить перед приемом или проглатывать целиком, запивая жидкостью. Взрослые: 300-1000 мг как одноразовая доза. Повторный прием возможен через 4-8 часов.Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г. Для профилактики тромбозов и эмболии применяют по 100 -300 мг в сутки на протяжении от 1-2 месяцев до 2 лет.   Дети: рекомендуемая суточная доза для детей - 60 мг / кг, которые рекомендуется давать в 4-6 приемов, 15 мг / кг каждые 6 часов или 10 мг / кг каждые 4 часа. ½ - 1 год: 50 -100 мг как одноразовая доза; 1-3 года: 100 мг как одноразовая доза; 4-6 лет: 200 мг как одноразовая доза; 7-9 лет: 300 мг как одноразовая доза. Дети старше 9 лет: 400 мг как одноразовая доза.   Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, назначают Аспирин ® только тогда, когда другие препараты неэффективны, так как существует вероятность возникновения синдрома Рея, одним из признаков которого является рвота, которая не прекращается в течение длительного времени.   Побочное действие . Наиболее частые побочные эффекты - тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможно появление эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, иногда осложненных Аспирин табл. 100 мг. № 20нених скрытой или клинически выраженной (молотая) кровотечением. Очень редко отмечали развитие тромбоцитопении, анемии (вследствие скрытого кровотечения из пищеварительного тракта), аллергические реакции в виде кожной сыпи или бронхоспазма (особенно у больных бронхиальной астмой).   Противопоказания . Активная  пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез, повышенная склонность к кровотечениям; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата; хроническая астма, вызванная приемом салицилатов или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; III триместр беременности.   Передозировка . Передозировка опасно для больных пожилого возраста и детей, поскольку может привести к их смерти. Симптомы: при интоксикации легкой степени возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, а также (особенно у детей и лиц пожилого возраста) шум в ушах, головокружение, снижение остроты зрения и слуха. При значительной передозировке отмечаются нарушения мышления, спутанность сознания, сонливость, коллапс, тремор, одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия, кома, щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз, нарушение углеводного обмена.Летальная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых превышает 10 г, для детей - более 3 г. Лечение: немедленная госпитализация; промывание желудка, прием активированного угля, проверка кислотно-щелочного баланса; зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата и натрия лактата; при рН мочи от 7,5 до 8,0 и содержания салицилатов в плазме более 500 мг / л (для взрослых) или 300 мг / л (для детей) применяют интенсивную терапию щелочными диуретиками; при серьезных отравлениях показан гемодиализ; пополнение потери жидкости; симптоматическое лечение.   Особенности применения. Специальные предупреждения и меры предосторожности. Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, назначают Аспирин ® только тогда, когда другие препараты являются нееффективнимы, так как существует вероятность возникновения синдрома Рея, одним из признаков которого является рвота, которая не прекращается в течение длительного времени.   Аспирин ® применяют с осторожностью, при: одновременном лечении антикоагулянтами; хронических язвах ЖКТ, включая хронические или рекуррентные язвенные болезни или хронические желудочно-кишечные кровотечения; нарушениях функций почек и / или печени; повышенной чувствительности к НПВП; острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), которая может вызвать развитие синдрома Рея.   У пациентов, имеющих аллергические заболевания, в том числе бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения Аспирином возможно развитие приступов бронхиальной астмы.   При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность кровотечения.   При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты снижать выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, имеющих пониженное выведение мочевой кислоты.   Беременность и лактация. Аспирин ® может применяться в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.