Асацил-а табл. 0,325 №20

  международное и химическое названия:acetylsalicylic acid, 2 - (ацетоксы) бензойная кислота; Лекарственная форма:круглая таблетка белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, с риской и маркировкой "АА 325" с одной стороны.Допускается едва заметная мраморность; состав:1 таблетка содержит 325 мг кислоты ацетил салициловой в пересчете на 100% сухое вещество; Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, крахмал картофельный, тальк. Форма выпуска.Таблетки. Фармакотерапевтическая группа.Антитромботические средства.Кислота ацетил салициловая.Код АТС В 01А С 06. Фармакологические свойства. Фармакодинамика.Кислота ацетил салициловая (в дозе 325 мг) виявляеантиагрегаций ну действие.Уменьшение содержания тромбоксана2в тромбоцитах приводит к не обратной подавление агрегации, способствуя уменьшению риска развития тромбоэмболических осложнений, несколько расширяет сосуды.Збильшуефибринолитичну активность плазмы и снижает концентрацию витамина К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).Антиагрегационное действие (продолжается в течение семи суток после однократного приема) более выражено у мужчин, чем у женщин.Кислота ацетил салициловая снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.Эффективна при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет и для вторичной профилактики инфаркта миокарда.Суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных с завершенным инсультом.Препарат обладает также противовоспалительным, жаропонижающим и аналгезуючудии. Фармакокинетика.После приема внутрь достаточно хорошо всасывается.Во время абсорбции подвергается пре системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).Часть, всосавшейся швидкогидролизу ется специальными эстеразами, поэтому период напиввидення (Т ½) составляет не более 15 - 20 мин.Максимальная концентрация достигается через 2ч.С белками плазмы крови ацетил салициловая кислота практически не связывается.Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в т.ч. в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости, синовиальные оболочки.Диффузия в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется - в пролиферативной фазе воспаления.В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, потовых выделениях, фекалиях.При возникновении ацидоза большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникает в ткани, в т.ч. в мозг.Быстро проникает через плаценту, в небольших количествах экскретируется с грудным молоком.Био трансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием четырех основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.Элиминация салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции вканальцях почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов.Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при под лужения мочи возрастает ионизування салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).Скорость выделения зависит от дозы - при приеме небольших дозпериод полу выведения составляет 2 - 3 ч, а при увеличении дозы - может возрастать до 15 - 30 час. Показания.ИБС, наличие нескольких факторов риска ишемической болезни сердца, без болевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и ликуваннятромбоемболии).Баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии).Неатеросклеротични поражения коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивуючитромбоемболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера. Применение.Внутрь взрослым при инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, по 40-325 мг 1 раз / сут.При лечении острого инфаркта миокарда оптимальной дозой считается доза 160 мг.Как ингибитор агрегации тромбоцитов - в суточной дозе 325 мг, длительно - 3 - 6 месяцев (назначается индивидуально).При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральнихтромбоемболіях, в т.ч. для профилактики рецидивов - 325 мг / сут, с постепенным увеличением максимально до 1 000 мг / сутки.Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем - через рот по 325 мг 3 раза / сут (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 неделю, продолжая длительное лечение Асацил -А).Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки. Побочное действие.гастропатия, обусловлена ??не стероидными противовоспалительными средствами (диспепсия, боли в эпигастральной области, анорексия, эрозивно-язвенные поражения, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения из ЖКТ).Головная боль, шум в ушах, головокружение, снижение слуха.Тромбоцит опения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гипер чувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование "аспириновой" бронхиальной астмы и "аспириновой" триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы).При длительном применении: интерстициальный нефрит, азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, редко - асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфер аз в крови.Нарушение функции печени, геморрагический синдром, замедление времени кровотечения. Противопоказания.Гипер чувствительность, в т.ч. астма, "триада" (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит); геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивуючиерозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная и печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, гипопротромбинемия, дефицит витамина К и других филлохинон, тромбоцит опения, тромбоцит опенична пурпура, беременность (I и III триместры), грудное кормление (на время лечения необходимо прекратить кормление ребенка грудью).Возраст до 14 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.Асацил-А усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов (инсулина), гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, а снижает - активность гипотензивных средств.Антигистаминные средства, не стероидные противовоспалительные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений.Одновременное применение зглюкокортикоидамы, этанолом усиливает ульцерогенное действие на слизистую оболочку ЖКТ.Препарат снижает эффективность действия диуретиков - спиронолактона, фуросемида, против подагричнихзасобив.Совместное применение с антагонистами кальция увеличивает риск кровотечения; ацетил салициловая кислота повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, барбитуратов, солей лития.Замедляют и ухудшают всмоктуванняацетил салициловой кислоты антациды (содержащие магний и / или алюминий).Метопролол может увеличивать максимальную концентрацию салицилата в крови. Передозировки.Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении.Если однократная доза меньше 150 мг / кг, острое отравление считают легким, 150 - 300 мг / кг - умеренным, тяжелое отравление может развиться после приема 300 мг / кг и более. Симптомы: синдром салицилизму (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых).Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушение кислотно-щелочного равновесия (вначале - респираторный алкалоз, затем - метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого викупры приеме в течение нескольких суток ацетил салициловой кислоты в дозе свыше 100мг/кг/добу.У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизму не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови.Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - провкрай тяжелое, прогностически неблагоприятное.При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 час. Лечение:вызвать рвоту, прием активированного угля и слабительных, олуження мочи, обеспечивается внутренне венным введением натрия гидро карбоната (88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10 - 15мл/кг/ч).Вызывание диуреза (достигается введением натрия гидро карбоната в той же дозе и в том же разведении, повторяют 2 - 3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым пациентам может привести к отеку легких.Гемодиализ показан при уровне салицилатов в крови более 100 - 130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, что ухудшает состояние, тяжелое поражение ЦНС, отек легких иниркова недостаточность).При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез. Особенности применения.С осторожностью применяют у пациентов виз заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении против воспалительной терапии.Асацил-А даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.При проведении длительной терапии Асацилом-А в больших дозах необходимо наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина. Во II триместре беременности возможно разовое применение только зажиттевимы показателями. Условия хранения.Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 ° С.Срок годности -3 года.