Апо-оксазепам (apo-oxazepam)

Лекарственные формы таблетки 10мг, таблетки 15мг, таблетки 30мг Производители Апотекс Инк(Канада) ФармГруппа Транквилизаторы - производные бензодиазепина Международное непатентованное наименование Оксазепам Синонимы Нозепам, Оксазепам, Оксазепам-Ратиофарм, Тазепам Состав Действующее вещество - оксазепам. Фармакологическое действие Анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты). После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Связывание с белками крови – 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 8,2 часа. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное. Показания к применению Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другие; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость; вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Повышенная чувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 6 лет. Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами. Побочное действие Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение памяти, сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство; сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо. Взаимодействие Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя. Передозировка Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях — атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Особые указания С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов, повышенном риске формирования лекарственной зависимости. Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. В период лечения исключается прием алкогольных напитков. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови. Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Литература Энциклопедия лекарств 2006г.