Антаксон (antaxone) амп. 50 мг №10

Состав  1 содержит налтрексона гидрохлорид 10 мг или 50 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат. Форма выпуска.  Капсулы. Фармакотерапевтическая группа.  Антагонисты опиатов. Антидоты. Код ATC V03A B30. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Налтрексона гидрохлорид не имеет свойств агонистаопиатних рецепторов. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатившляхом конкурентного связывания опиатных рецепторов. Эта блокада может бутиусунута введением больших доз опиатов. Налтрексон подавляет физическую залежнистьи помогает опиатзалежним больным поддерживать состояние, свободное от наркотика, после дезинтоксикации. Блокада опиатных рецепторов приводит также к згасаннязвичкы употреблять алкоголь. Клиническими исследованиями установлено, что 50 мг налтрексона до 24 годблокують фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно. Приподвоенни дозы налтрексона блокирующий эффект удлиняется до 48 часов. Фармакокинетика. Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95% метаболизируется в печени в фармакологически метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексон - также прямимантагонистом опиатов. Второй метаболит-2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, Выделяемая с мочой, составляет менее 1% от принятой внутрь дозы, а количество свободного и связанного 6-бета-налтрексона - 38% от пероральной дозиналтрексону. Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексона гидрохлорид тайого метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Максимальная в плазме (Тmax) налтрексона и 6-бета-налтрексонуспостерігається через 1 ч после приема, средний период полувыведения (T1 / 2) для налтрексона - 4 ч, для6 бета-налтрексона - 13 час. Время возникновения максимальной концентрации и период полувыведения зависит от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, в то время как концентрация 6-бета-налтрексона растет в плазмиды 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения его намного длиннее, чем у налтрексона. Показания.  Антаксон назначают в комплексном наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния, свободного от наркотиков, и преодоление физической зависимости. Антаксон также назначают в комплексном лечении алкоголизма для сдерживания стремления к употреблению алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголемейфории, а также для сокращения частоты рецидивов. Способ применения и дозы. Вступительная фаза до курса терапии антаксон при наркотической зависимости. Лечение антаксон можно начать после воздержания от прийманнянаркотикив течение 7 - 10 дней. У пациента должно быть отсутствует синдром отменить признаки абстиненции. Воздержание от приема наркотиков идентифицируется заанализамы мочи. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксонова проба не проводится пациентам изсимптомамы абстиненции и при выявлении опиатов в моче. Налоксонову пробу можно повторить через 24 часа. Лечение антаксон начинают с осторожностью, увеличивая дозу поступово.Можна начинать с приема у взрослых 20 мг антаксон и держать пациента наблюдением 1 год. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно дать остальные (30мг) суточной дозы. Поддерживающая терапия антаксон. После того, как пациент прошел фазу введения в курс ликуванняАнтаксоном, доза 50 мг каждые 24 ч будет достаточной, чтобы блокировать действие опиатов, введенных парентерально (эта доза блокировать 25 мг героина, введеноговнутришньовенно). Можно использовать и гибкие схемы лечения: 100 мг антаксон назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня. 100 мг антаксон назначают в понедельник, 100 мг - во вторник и 150 мг-в пятницу. Эта схема удобна для пациентов, решившихся находиться в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения - 3 - 6 месяцев. Для лечения алкоголизма Антаксон используется в средней суточной 50 мг каждые 24 ч или назначается перед приемом алкоголя. Попереднядетоксикация не нужна. Минимальная продолжительность курса лечения - 3 месяца. Побочное действие.  Терапевтические дозы антаксон, применяемые укурси лечения, не давали серьезных побочных эффектов, хотя в 10% хворихвидмичалы нарушения сна, состояние тревоги, повышенную нервную возбудимость, болиснисудомы, тошноту и / или рвота, слабость, суставная, мышечная или головная , снижение аппетита, понос, запор, состояние прострации, раздражительность, головокружение, сыпь, замедленная эякуляция, уменьшение статевоипотенции, ощущение озноба. Нижеперечисленные явления имели место менее чем у 1% пациентов. Дыхательная система: гиперемия сосудов носовой полости, зуд, ринорея, чихание, сухость в горле, повышенное слезотечение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка. Сердечно-сосудистая система: носовое кровотечение, флебит, отек, повышение артериального давления, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия. ЖКТ: метеоризм, геморрой, язва. Мочеполовая система: учащенное или нарушено мочеиспускание, пидвищенеабо, наоборот, пониженное либидо. Кожные покровы: повышенная секреторная деятельность сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, которые отвечают I стадии отморожения, алопеция. Психическое состояние: депрессия, паранойя, утомляемость, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации и ночные кошмары.