Анаприлин (anaprilin) табл. 0,01 №50

Общая характеристика: Международное название: propranolol; (RS)-1-изопропиламин-3-нефтей-1-илоксипропан-2-ола гидрохлорид основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг; Вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат. Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Неселективные блокаторы b-адренорецепторов.Пропранолол. Код АТС C07A A05. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Блокирует b1-и b2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках.Снижает скорость проведения возбуждения в атриовентрикулярном соединении по пучку Кента преимущественно в антероградном направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде.Понижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки.Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта. У больных ишемической болезнью сердца снижает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерине. Оказывает кардиопротекторное действие, вероятно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%. После однократного приема пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа, так и стоя; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения. Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.Связывание с белками плазмы на 90-95%, объем распределения 3-5 л / кг.Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Период полувыведения 3-5 ч, при длительном применении в 12 час. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%) в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе. Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в том числе при тиреотоксикозе), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия (в т.ч. субаортальный стеноз), пролапс митрального клапана, эссенциальный тремор, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов) . В составе комбинированной терапии - феохромоцитома (в сочетании с a-адреноблокаторами), абстинентный синдром (возбуждение и тремор). Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 10-30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач. Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю до поддерживающей суточной дозы - 160-320 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 320 мг. Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. Поддерживающая доза - 120-240 мг в 3-4 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг. Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - более 100 мм рт. Ст.) По 20-40 мг 3-4 раза в сутки под контролем ЧСС. Аритмия, тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30 мг 3-4 раза в сутки. Гипертрофическая кардиомиопатия. Назначают по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки.Максимальная суточная доза - 160 мг. Феохромоцитома (только в комбинации с a-адреноблокатором). Назначают 30-60 мг в сутки в 2-3 приема в течение 3 дней перед операцией; неоперированным больным - 30-60 мг в сутки. Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или антиаритмическое средство назначают в начальной дозе 0,5-1 мг / кг / сут в 2-4 приема, поддерживающая доза - 2-4 мг / кг / сут в два приема. Суточные дозы подбирают индивидуально. Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирование сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит, галлюцинации, судороги. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея или запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит, нарушение функции печени (в том числе холестаз). Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо-и ларингоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. Аллергические реакции: кожные реакции, зуд, лихорадка. Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза. Прочие: артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острая и хроническая сердечная недостаточность, тяжелый течение бронхиальной астмы, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, детский возраст до 1 года. Передозировка. Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузии плазмозамещающих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин, при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам, внутривенно, при бронхоспазме - b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии нарушения атриовентрикулярной проводимости - 1-2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора.При желудочковой экстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты IА класса не применяются). Гемодиализ неэффективен. Особенности применения. Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, атриовентрикулярная блокада I степени, беременность. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четыре недели терапии. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В случае беременности необходимо прервать терапию пропранололом за 48-72 ч до предполагаемого срока родов с целью предотвращения брадикардии, артериальной гипотензии, угнетения дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Новорожденный в течение 48-72 ч должен находиться под наблюдением врача. Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение двух недель, из-за риска проявления "синдрома отмены". За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы a-адренорецепторов. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ). С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторы МАО, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное действие пропранолола. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метилдопой - возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию пропранолола в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастными веществами (в) риск развития анафилактических реакций, с негидрированными алкалоидами спорыньи - риск развития нарушений периферического кровообращения с верапамилом, дилтиаземом - риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца, с гипогликемическими средствами - усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении с норэпинефрином возможно резкое повышение артериального давления. Пропранолол удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, замедляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При использовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне лечения пропранололом возрастает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.