Амлодипин-здоровье (amlodipinum) табл. 0,005 г №30

международное и химическое названия:  amlodipine, (3-этил 5-метил бензолсульфонат) в форме бесилат; основные физико-химические свойства:  таблетки по 10 мг белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской; таблетки по 5 мг белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; Состав  амлодипина бесилату (в пересчете на 100% вещество и амлодипин) - 5 мг 10 мг; целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза, кальция гидрофосфат безводный, аэросил, кальция стеарат. Форма выпуска.  Таблетки. Фармакотерапевтическая группа.  Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС C08СА01. Фармакологические свойства.  Фармакодинамика. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, подавляет трансмембранный перемещение ионов кальция преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени - в кардиомиоциты. Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект, обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов и снижением ОПСС. Медленное начало действия и пролонгированный эффект обусловливают минимальную выраженность или отсутствие рефлекторной стимуляции сердечно-сосудистой системы без развития постуральной гипотензии, обеспечивая в разовой дозе плавное снижение АД в течение суток.Уменьшает выраженность ишемии миокарда, как за счет расширения периферических артериол и снижение постнагрузки на сердце, приводящие к снижению потребления энергии и кислорода в миокарде, так и в результате расширения коронарных сосудов в неизменных и в ишемизированных зонах миокарда, повышает поступление кислорода в миокард. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка и обнаруживает кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Проявляет антиатеросклеротическое активность, тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез. Фармакокинетика .  Независимо от приема пищи амлодипин всасывается медленно, но почти полностью.Максимальная концентрация в крови достигается через 6 - 12 часов. Равновесная концентрация в плазме образуется через 7 - 8 дней постоянного приема препарата. Биодоступность составляет 65 - 80% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Связывание с белками 95 - 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Общий клиренс амлодипина составляет 0,5 л / мин, период полувыведения в среднем 35 - 50 час., Что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Подлежит медленном, но значительному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% - В виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде) и с желчью (20 - 25% в виде метаболитов), выделяется с грудным молоком. У пациентов пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения в среднем до 65 час. Период полувыведения также увеличивается при нарушении функции печени (до 60 час.) И при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности (до 48 час.). При нарушении функции почек фармакокинетика амлодипина не меняется. Показания.  Артериальная гипертензия, стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).   Способ применения и дозы.  Назначают взрослым внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки.Начальная доза при лечении артериальной гипертонии составляет 5 мг, при необходимости через 7 - 14 дней дозу увеличивают до 10 мг. Как антиангинальное средство начальная доза составляет 5 мг с постепенным увеличением до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Побочное действие.  Основные: головная боль, утомляемость, сонливость, сердцебиение, пастозность на лодыжках и голенях, покраснение кожи, потливость, тошнота, мышечные судороги, одышка, редко - озноб, увеличение массы тела. Сердечно-сосудистая система: аритмии, боли в грудной клетке, артериальная гипотензия, периферические отеки, носовые кровотечения. Центральная и периферическая нервная система: обморок, головокружение, тремор, парестезии; сексуальная дисфункция, бессонница, нервозность, депрессии, потливость. ЖКТ: анорексия, сухость во рту, запоры, диспепсия, дисфагия, диарея, метеоризм, тошнота гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, Костно-мышечная система: артралгия, артроз, спазмы мышц, миалгия. Зрение, слух: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, шум в ушах. Кожные: зуд, сыпь. Противопоказания.  чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, кардиогений шок, значительный аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность и период лактации, детский возраст. Передозировки . Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления, тахикардия. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, введение активированного угля, принятие горизонтального положения с приподнятыми нижними конечностями.Симптоматическая терапия: поддержание функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца, легких и контролем объема циркулирующей крови, диуреза введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ не эффективен. Особенности применения.  У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина, что требует особой осторожности в подборе суточной дозы. При совместном назначении амлодипина и дигоксина больным с застойной сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль за динамикой ЭКГ. Безопасность применения амлодипина в период беременности, кормления грудью и у детей не исследована.Назначение препарата беременным возможно только, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Взаимодействие с другими лекарственными средствами.  Совместим с основными группами антигипертензивных средств (тиазидными диуретиками, a-и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ), а также с нитратами, сердечными гликозидами, НПВП, гипогликемическими препаратами и антибиотиками. Диуретики, ингибиторы АПФ, b-блокаторы, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут потенцировать гипотензивное действие амлодипина. НПВП (особенно индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект. Условия хранения.  Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.