Амлодак-5 (amlodaс) табл. п/о 5мг №20

АМЛОДАК (AMLODAС) Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: амлодипіну бесилат; 3-етил-5-метил-2-(2-аміноетоксиметил)-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридин дикарбоксилат бензолсульфонат; АМЛОДАК-5: основні фізико-хімічні властивості: коричневі, гладкі, круглі, двоопуклі таблетки в оболонці з лінією розлому на одному боці; склад: кожна таблетка АМЛОДАК-5 містить: амлодипіну бесилат еквівалентно 5 мг амлодипіну; допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, барвник заліза оксид червоний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмаль-гліколят, покриття коричневого кольору Wincoat WT, поліетиленгліколь-6000, спирт бензиловий; АМЛОДАК-10: основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки в оболонці з лінією розлому на одному боці; склад: кожна таблетка АМЛОДАК-10 містить: амлодипіну бесилат еквівалентно 10 мг амлодипіну; допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмаль-гліколят, гідроксипропілметилцелюлоза, двоокис титану, поліетиленгліколь-6000, спирт бензиловий. Форма випуску. Таблетки. Фармакологічна група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС C08C A01. Фармакологічні властивості. Амлодипін блокує транспорт кальцію через повільні кальцієві канали в кардіоміоцити та клітини гладеньких м’язів коронарних та периферичних судин, що супроводжується периферичною та коронарною вазодилатацією. Препарат має поступовий розвиток ефекту та тривалу дію. Прийом у дозі 2,5 – 10 мг один раз на добу призводить до зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску на 10 – 18 %, підвищення ренального кровоплину, рівня гломерулярної фільтрації, зниження реноваскулярного опору. Не спостерігається значного впливу на активність плазматичного реніну, рівні альдостерону та катехоламінів. Амлодипін суттєво знижує периферичний васкулярний опір, післянавантаження, підвищує хвилинний об’єм та надходження кисню до міокарда, знижує метаболічні потреби, покращує фізичні можливості у пацієнтів із симптоматичною міокардіальною ішемією. Він також має кардіопротективні властивості. Крім того, є відомості про антиатеросклеротичну, антитромботичну та антигіпертрофічну дію. Фармакокінетика. Після перорального прийому амлодипін повільно та майже повністю абсорбується. Пік плазматичної концентрації реєструється у межах 6 – 12 годин після перорального прийому. Біодоступність дорівнює 64–90 %, незалежно від прийому їжі. Постійний рівень плазматичної концентрації реєструється через сім діб регулярного прийому 1 раз на добу. Об’єм розподілу становить 21,0 л/кг, зв’язування з протеїнами плазми – біля 93 %. Біотрансформація у печінці екстенсивна та повільна. Метаболіти не мають фармакологічної активності. Період напіввиведення амлодипіну дорівнює 35 – 50 годинам, що дозволяє приймати препарат один раз на добу. 10 % дози виводиться у незмінному стані із сечею, 60 % виводиться у вигляді метаболітов із сечею, 20 – 25 % виводиться з калом. У пацієнтів з цирозом печінки та в похилому віці відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну. Фармакокінетичний профіль не змінюється при порушенні функції нирок. Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія. Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей старших 15 років початкова доза амлодипіну дорівнює 5 мг один раз на добу, при необхідності дозу підвищують до максимальної – 10 мг на добу. У пацієнтів похилого віку та у випадку печінкової недостатності доцільно розпочинати лікування з дози 2,5 мг на добу. Не рекомендується призначати препарат дітям, молодшим 15 років. Побічна дія. Амлодипін загалом переноситься добре. Основними побічними ефектами є периферійні набряки, відчуття припливу крові. Інші побічні ефекти, що періодично відзначалися, включали міалгію, часті сечовипускання, задишку, носову кровотечу, кон’юнктивіт, імпотенцію, нервозність. Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, період вагітності та годування груддю, дитячий вік. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін може призначатися одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального застосування, НПЗП, дигоксином, варфарином, антибіотиками, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами. Не впливає на фармакокінетику дигоксину. Циметидин не змінює кінетичного профілю амлодипіну. Не виникає взаємодії між амлодипіном та нітрогліцерином. Амлодипін in vitro не впливає на зв’язування дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину з білками плазми. Одночасне застосування амлодипіну та варфарину суттєво не змінює вплив останнього на протромбіновий час. Передозування. При значному передозуванні слід установити активний кардіальний та респіраторний моніторинг. Слід регулярно вимірювати артеріальний тиск. У разі виникнення гіпотензії слід розпочати симптоматичну терапію, в тому числі розглянути можливість введення вазопресорів (таких, як фенілефрин), з урахуванням об’ємів циркуляції та сечовиділення. Внутрішньовенне введення кальцію глюконату може допомогти усунути ефекти блокади кальцієвих каналів. Внаслідок інтенсивного зв’язування амлодипіну з білками користь від гемодіалізу маловірогідна. Особливості застосування. Пацієнтам похилого віку доцільно починати лікування з мінімальних рекомендованих доз з поступовим підвищенням до отримання бажаного терапевтичного ефекту. Не рекомендується для дітей. Безпечність застосування препарату під час вагітності та лактації не доведена. Пацієнтам з цирозом печінки застосовувати обережно. Пацієнтам з порушенням функції нирок рекомендується звичайне дозування. Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 С в місцях, захищених від світла і недоступних для дітей. Термін зберігання – 2 роки. Умови відпуску. За рецептом. Упаковка. Картонна коробка з 10 блістерами по 10 таблеток кожний.