Амитриптилина (amitriptylin) г/хл. табл. 0,025 №25

Торговое название АМИТРИПТИЛИН Международное название Аmitriptylinе Латинское название AMITRIPTYLINUM Общая характеристика Международное и химическое названия: amitriptylinе; 3-(10,11-дигидро-5Н-дибензо[а,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметилпропиламина гидрохлорид); основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета; Состав: 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин 25 мг (0,025 г); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахар рафинированный, крахмал кукурузный, желатин пищевой, кальция стеарат, тальк, сахар песок, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кремний колоидный безводный (аэросил), магния карбонат, титана диоксид, вазелиновое масло, руберозум, воск пчелиный. Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой. Фармгруппа Антидепрессанты. Код АТС N06A А09. Фармакологические свойства Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант. Амитриптилин является третичным амином, занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку он приблизительно в равной мере активен in vivo как ингибитор увлечения серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Основной метаболит соединения нортриптилин является относительно более сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. Амитриптилин имеет довольно сильные антихолинергические, антигистаминергические и седативные свойства и потенцирует также эффекты катехоламинов. Амитриптилин повышает патологически сниженный уровень настроения. Благодаря своему седативному действию амитриптилин имеет особое значение в терапии при депрессиях, связанных с тревогой, возбуждением, беспокойством и нарушениями сна.Антидепрессивный эффект, конечно, развивается через 2 - 4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается. Анальгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку аналгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем любые изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это нужно для обеспечения изменения настроения.  Фармакокинетика Пероральный прием препарата в таблетках обуславливает достижение максимального уровня в сыворотке приблизительно через 4 ч. Средняя величина абсолютной пероральной биодоступности составляет 53%. Связывание с протеинами плазмы составляет приблизительно 95%. Амитриптилин и его основной метаболит - нортриптилин - проникают через плацентарный барьер. Период полувыведения составляет 9 - 25 ч. Экскреция происходит преимущественно с мочой. Выведение амитриптилина в неизмененном виде почками является незначительным (приблизительно 2%). У матерей, кормящих грудных детей грудью, амитриптилин и нортриптилин выделяются в небольших количествах с грудным молоком. У пациентов пожилого возраста установлен более продолжительный период полувыведения в результате менее интенсивного метаболизма. Поражение печени определенной степени тяжести способно ограничить печеночное поглощение, которое обуславливает более высокое содержание препарата в плазме. Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата. Показания к применению  головная боль, мигрень (профилактика).  Способ применения и дозы  Депрессия. Необходимо начинать лечение с применения низких доз с постепенным их увеличением при постоянном наблюдении за клиническим эффектом и переносимостью. Дозы выше 150 мг в сутки назначают преимущественно госпитализированным пациентам. Взрослые. Сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением, при необходимости, каждый последующий день на 25 мг до уровня 150 мг (в некоторых случаях - до 25 мг в сутки госпитализированным пациентам). Дополнительное количество препарата назначают, в основном, в вечернее время. Поддерживающаая доза отвечает оптимальной терапевтической. Подростки и пациенты старше 65 лет. Сначала 10 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением, при необходимости, каждый последующий день до уровня 100 - 150 мг в сутки. Дополнительное количество препарата назначают, в основном, в вечернее время. Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической. Дети. Лечение детей допускается только в условиях стационара. Для лечения энуреза у детей дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 1,5 мг/кг в сутки с повышением каждую неделю на 1,5 мг/кг в сутки до максимальной - 5 мг/кг в сутки. Продолжительность терапии. Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 - 4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и потому должно проводиться в течение определенного промежутка времени, как правило - до 6 месяцев, с целью профилактики рецидива после выздоровления. Больным с униполярной депрессией поддерживающая терапия может быть необходима в течение нескольких лет для предупреждения новых эпизодов. Продолжительность курса лечения и поддерживающую дозу определяют индивидуально для каждого пациента, с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого лечебного эффекта и переносимости препарата. При прекращении лечения препарат нужно отменять постепенно, на протяжении нескольких недель. Ночной энурез Дети 7 - 12 лет: 25 мг за 0,5 - 1 час перед сном; дети старше 12 лет: 50 мг за 0,5 - 1 час перед сном. Продолжительность терапии - не больше 3 месяцев. Хронический болевой синдром. Взрослые. Сначала 25 мг на ночь. Увеличивать дозу постепенно, учитывая эффективность терапии. Максимальна суточная доза - 100 мг вечером. Пациенты пожилого возраста должны начинать лечение с приблизительно половинной рекомендованной дозы. Снижение функции почек. Пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах. Снижение функции печени.Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови. В случае прекращения лечения следует на протяжении нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата Побочные эффекты Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затрудненное мочеиспускание, снижение потовыделения. Со стороны нервной системы: сонливость, астения, бессознательные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательные расстройства, маниакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидення, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, кистей, головы и языка), парастезии, атаксия, экстрапирамидный синдром, увеличение и усиление эпилептических приступов, изменение на ЭКГ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиление сердцебиения, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих болезнями сердца; аритмии, лабильность артериального давления (снижение или повышение артериального давления), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменение интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изредка - гепатит, изжога, рвота, гастралгия, увеличение или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия. Со стороны органов кровообразования: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отек лица и языка. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Одновременное применение ингибиторов МАО и за 2 недели перед началом лечения; инфаркт миокарда (острый и подострый периоды); острая алкогольная интоксикация; острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами; закрытоугловая глаукома; тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада ІІ степени). Беременность и лактация. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Этанол, другие антидепрессанты, барбитураты, бензодиазепины и общие анестетики - возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к алкогольным напиткам. Повышает антихолинергическое действие фенотиазинов, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств, увеличивающих риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника и мочевого пузыря. Одновременное применение с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении амитриптилина и косвенных анктикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами. Противосудорожные лекарственные средства могут усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему, снижают порог судорожной активности (при применении больших доз) и снижают эффективность последних. Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) увеличивают период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают коцентрацию амитриптилина в плазме (возможно уменьшение дозы амитриптилина на 50%). При одновременном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических приступов (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. Применение вместе с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой может снижать гипотензивный эффект последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина). Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцируют делирий. Нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется увеличением интервала Q-T на ЭКГ. Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. Прием с гормонами щитовидной железы может вызвать взаимное усиление терапевтического эффекта (аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при знойной погоде). Гематотоксические лекарственные средства - усиление гематотоксичности. Передозировка Симптомы: сонливость или возбуждение, ажитация, галлюцинации. Антихолинергические эффекты: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость во рту, снижение моторной функции кишечника, судороги, лихорадка. Внезапное возникновение симптомов угнетения ЦНС, кома, угнетение дыхания. Сердечные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, вентрикулярная фибрилляция, мерцание желудочков; сердечная недостаточность, гипотензия, кардиогенный шок. Метаболический ацидоз, гипокалиемия. Лечение. Направление в стационар (отделение интенсивной терапии). Симптоматическое и поддерживающее лечение. Аспирация содержимого желудка и дренирование даже в поздний срок после приема активированного угля. Мониторинг функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Постоянный ЭКГ-мониторинг сердечной функции на протяжении 3 - 5 лет.Лечение судорог диазепамом. Реакция на передозировку имеет широкие индивидуальные колебания. У взрослых воздержанная или серьезная интоксикация возникает при приеме более 500 мг, а дозы до 1 000 мг могут быть фатальными Особенности применения Амитриптилин должен осторожно применяться при лечении пациентов с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией простаты, гипертиреоидизмом, параноидальной симптоматологией и тяжелой патологией печени и сердечно-сосудистой системы.Возможность суицида присуща депрессивным состояния вообще и может сохраняться до наступления выраженной ремиссии. Лицам, предрасположенным к суициду, не следует назначать большие дозы препарата. Амитриптилин является седативным лекарственным средством. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Условия и сроки хранения Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.Срок годности - 4 года. Условия отпуска По рецепту.