Аллопуринол (allopurinolum) табл. 0,1 №10х5

АЛЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOLUM)ALLOPURINOLUM M04A A01 Борщаговский ХФЗСОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. 0,1 г контурн. ячейк. уп., № 50 грн. Аллопуринол 0,1 гФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках. При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу. После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Период полувыведения аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.ПОКАЗАНИЯ: заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией, в том числе первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь (с образованием уратов), первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.), состояния при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, массивной терапии кортикостероидными препаратами. Имеются данные о применении препарата в комплексной терапии эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина).ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (70-100 мг/л) назначают по 0,2–0,4 г/сут 1–2 раза в сут в течение 2–3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема. При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80–100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6–0,8 г/сут в течение 2–4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1–0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев. При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2–3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии. Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4–5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5–2 мес. Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, аллергия к компонентам препарата.ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. В отдельных случаях возможны: диспепсические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия; со стороны системы крови — лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; со стороны ЦНС — неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен. Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу. Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки). В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%. Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина,, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется. При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови. Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.ПЕРЕДОЗИРОВКА: Cимптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 5 лет.