Актовегин (aktovegin) р-р инф. 250 мл

Описание. Прозрачный желтоватый раствор в стеклянных флаконах бесцветного стекла.Состав. 1 мл раствора содержит: депротеинизированный гемодериват из крови телят соответствующий 4,0 мг сухой массы; безводную глюкозу для парентерального применения – 31 мг, натрия хлорид – 2,68 мг и воду для инъекций – до 1 мл.Фармакологические свойства. АКТОВЕГИН – мощный антигипоксант, активирует метаболизм глюкозы и кислорода. АКТОВЕГИН, будучи гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон), содержит только физиологические вещества. На молекулярном уровне этот препарат вызывает увеличение утилизации и потребления кислорода (повышает устойчивость к гипоксии), повышает энергетический метаболизм и потребление глюкозы. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях недостаточности. Транспорт глюкозы Из препарата АКТОВЕГИН выделены инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые обладают центральным и периферическим эффектами инсулина. ИФО действуют на повсеместно присутствующие рецепторы или на транспортные системы. К таким транспортным системам относятся носители глюкозы, находящиеся в плазматической мембране. К настоящему времени обнаружены 5 носителей глюкозы (GLUT 1—5). После прохождения гематоэнцефалического барьера глюкоза попадает с артериальную кровь головного мозга посредством транспортного механизма с участием переносчика глюкозы GLUT 1. Эксперименты показали, что ИФО-фракция препарата АКТОВЕГИН стимулирует транспорт глюкозы в результате активации GLUT 1. АКТОВЕГИН усиливает перенос глюкозы в головной мозг независимо от инсулина и инсулиновых рецепторов. Утилизация глюкозы вначале внеклеточная глюкоза попадает в клетку с помощью соответствующих транспортных механизмов, после чего в клетке происходит утилизация глюкозы, которая начинается с расщепления глюкозы и превращения продуктов её распада в цикле лимонной кислоты. Продуктами этих метаболических процессов являются такие аминокислоты, как глутамат и аспартат. В этот метаболический каскад протекает с участием ряда ферментов, например пируватдегидрогеназы (образование ацетилкоэнзима А, синтез ацетилхолина). Многочисленные эксперименты показали, что ИФО способны регулировать некоторые инсулинзависимые ферменты, например цАМФ-фосфодиэстеразу, аденилатциклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ). ИФО-фракция препарата АКТОВЕГИН активирует ПДГ и тем самым увеличивает утилизацию глюкозы. Помимо инсулиноподобного действия АКТОВЕГИН также стимулирует потребление кислорода. Это приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижает образование лактатов. АКТОВЕГИН не только повышает внутриклеточный уровень глюкозы, но и улучшает окислительный метаболизм, благодаря чему улучшается энергетическое обеспечение клетки, о котором свидетельствует увеличение концентрации непосредственных переносчиков свободной энергии, таких, как АТФ, АДФ, фосфокреатинин, а также аминокислот, например глутамата, аспартата и ГАМК. При нарушениях метаболизма и кровоснабжения головного мозга, например при синдроме церебральной недостаточности (деменция), ухудшается перенос глюкозы через гематоэнцефалический барьер и её утилизация клетками. Снижаются также активность ПДГ и концентрация ацетилхолина. Препарат АКТОВЕГИН улучшает упомянутые показатели ИФО, положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы, потребление кислорода в целом также улучшается. Показано, что АКТОВЕГИН вызывает указанные эффекты и при периферических (артериальных, венозных) нарушениях кровообращения и соответствующих последствия таких нарушений (артериальная ангиопатия, язвенные поражения нижних конечностей). Применение препарата АКТОВЕГИН для ускорения заживления ран также основано на упомянутых выше данных. Этот препарат особенно эффективно ускоряет заживление язв различной этиологии, трофических нарушения (пролежни), ожогов и радиационных поражений. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические параметры грануляции, например, повышается концентрация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина. С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические характеристики (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов препарата) препарата АКТОВЕГИН, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствует в организме. Что касается длительности действия, то изучение различных параметров в экспериментах на животных и при клинических исследованиях показало, что эффект препарата АКТОВЕГИН начинает проявляться самое позднее через 30 мин (10—30 мин) после парентерального введения или перорального приёма и достигает максимума в среднем через 3 ч (2—6 ч). До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с изменённой фармакокинетикой (например, печёночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с преклонным возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных). Доклинические данные о безопасности АКТОВЕГИН не вызывает токсических эффектов и побочных реакций даже в дозах, которые в 30—40 раз превышают дозу для человека.Показания к применению.- Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга: синдром церебральной недостаточности, ишемические инсульты, черепно-мозговая травма;- Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (артериальная ангиопатия, ulcus cruris);- Заживление ран: язвы различной этиологии, трофические нарушения (пролежни), вторичные процессы заживления;- Термические и химические ожоги;- Радиационные поражения кожи, слизистых оболочек, нервной ткани.Противопоказания. Аллергическая предрасположенность к препарату АКТОВЕГИН или аналогичным препаратам. Имея дело с больными, страдающими сахарным диабетом, следует учитывать концентрацию глюкозы в инфузионном растворе АКТОВЕГИНа. Противопоказания к применению инфузионного раствора АКТОВЕГИНа те же, что и к применению других инфузионных препаратов: декомпенсированная сердечная недостаточность, отёк легких, олигурия, анурия, задержка жидкости в организме.Способ применения и дозы. Раствор АКТОВЕГИНа 10% инфузионный раствор с глюкозой предназначен для внутривенной или внутриартериальной инфузии. Как и при использовании всех других препаратов, предназначенных для парентерального введения, перед инфузией раствора АКТОВЕГИНа необходимо убедиться в целостности флакона. Доза препарата и способ его введения зависят от клинической картины и тяжести болезни. АКТОВЕГИН 10% инфузионный раствор с глюкозой 250 мл: 250 мл в сутки, внутривенно или внутриартериально. Начальную дозу можно увеличить до 500 мл. Скорость инфузии составляет около 2 мл/мин. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться 10—20 инфузий. При инфузиях необходимо следить за тем, чтобы раствор не попадал во внесосудистые ткани.Особые указания. Не добавляйте каких-либо лекарств к инфузионному раствору АКТОВЕГИНа.Дозировки при различных показаниях:- Нарушения кровоснабжения и метаболизма головного мозга: вначале 250—500 мл внутривенно в сутки на протяжении 2 недель, далее по 250 мл внутривенно несколько раз в неделю в течение не менее 4 недель.- Ишемический инсульт: 250—500 мл внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю в течение примерно 2-3 недель.- Артериальная ангиопатия: 250 мл внутриартериально и внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю; продолжительность терапии – около 4 недель.- Ulcus cruris и другие вялотекущие язвы, ожоги: 250 мл внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю в зависимости от скорости заживления, в дополнение к местной терапии АКТОВЕГИНом.- Профилактика и лечение радиационных поражений кожи и слизистых оболочек: в среднем 250 мл внутривенно за день до начала и ежедневно во время лучевой терапии, а также в течение 2 недель после её окончания.В период беременности и кормления грудью применение препарата АКТОВЕГИНа допускается. (Несмотря на то, что в настоящее время нет данных о негативном влиянии АКТОВЕГИНа на здоровье женщины или ребёнка при использовании этого препарата во время беременности или лактации, необходимо тщательно сопоставлять возможную пользу от применения АКТОВЕГИНа с потенциальным риском для ребёнка.) АКТОВЕГИН (10% инфузионный раствор с глюкозой) можно вводить внутривенно или внутриартериально. При этом необходимо следить за тем, чтобы раствор не попадал во внесосудистые ткани. При многократных введениях следует контролировать электролитный состав сыворотки и водный баланс организма. Ввиду возможности возникновения анафилактических реакций вначале рекомендуется сделать пробное вливание нескольких миллилитров раствора. Инфузионный раствор имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьироваться от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается отрицательно на активности препарата или его переносимости. После вскрытия флакона раствор нельзя хранить и использовать хранившийся раствор. Используйте только чистые растворы. Не добавляйте каких-либо лекарств в инфузионный раствор АКТОВЕГИНа.Побочное действие. У пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности, в редких случаях могут развиваться аллергические реакции (например, крапивница, отёки, лекарственная лихорадка). В таких случаях лечение АКТОВЕГИНом необходимо прекратить. При необходимости проводят стандартную терапию аллергических реакций (антигистаминные средства и/или кортикостероиды). При тяжёлых анафилактических реакциях проводят соответствующую неотложную терапию (введение плазмозаменителей, больших доз кортикостероидов, катехоламинов).