Адвантан (advantan®) эмул д/нар прим №1

  Загальна характеристика: міжнародна назва: метилпреднізолону ацепонат (methylprednisolone aceponate); основні фізико-хімічні властивості: непрозора жирна мазь білого або жовтувато-білого кольору; крем білого кольору, емульсія білого кольору; склад: 1 г жирної мазі, крему, емульсії містить 1 мг (0,1%) метилпреднізолону ацепонату; допоміжні речовини:  жирна мазь - парафін рідкий, парафін білий м’який, віск мікрокристалічний, олія рицинова гідрогенізована; крем - децилолеат, гліцерину моностеарат 40-55%, спирт кетостеариловий, жир твердий, совтизан 378, поліоксил-40-стеарат, гліцерин 85%, натрію едетат, спирт бензиловий , бутилгідрокситолуол, вода очищена; емульсія - тригліцериди із середньою довжиною ланцюга, поліоксиетилен-2-стеариловий спирт, совтизан-378, поліоксиетилен-21-стеариловий спирт, гліцерин 85%, натрію едетат, спирт бензиловий, вода очищена.   Жирна мазь для зовнішнього застосування, крем для зовнішнього застосування, емульсія для зовнішнього застосування.   Фармакотерапевтична група. Гормони та їх аналоги (кортикостероїди для застосування в дерматології). Код АТС G03CA01.   Фармакологічні вастивості. Фармакодинаміка. Адвантан при місцевому застосуванні пригнічує запальні, алергійні реакції шкіри, а також реакції, пов’язані з гіперпроліферацією клітин, що приводить до послаблення як об’єктивних симптомів (почервоніння, набряк, інфільтрація, ліхеніфікації), так і суб’єктивних скарг (свербіж, печіння, біль). При місцевому застосуванні метилпреднізолону ацепонату в ефективній дозі системний ефект є мінімальним. При нанесенні на великі ділянки шкіри рівень кортизолу у плазмі залишається у межах нормального діапазону, не порушується його циркадний ритм. Також не встановлено зменшення екскреції кортизолу у добовій сечі. Як і для інших кортикостероїдів, механізм дії метилпреднізолону ацепонату дотепер остаточно не з’ясований. Відомо, що він зв’язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Це особливо стосується основного метаболіту – 6a-метилпреднізолону-17-пропіонату, який утворюється шляхом гідролізу у шкірі. Зв’язування комплексу “рецептор-стероїд” з відповідною ділянкою молекули ДНК включає низку біологічних ефектів. Приєднання комплексу “рецептор-стероїд” приводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин уповільнює вивільнення арахідонової кислоти і, таким чином, знижує виділення медіаторів запалення, таких як простагландини та лейкотрієни. Імуносупресивну дію глюкокортикоїдів можна пояснити пригніченням хемотаксису (пригнічення синтезу лейкотрієнів) і антиміотичним ефектом, який поки що є недостатньо вивченим. Пригнічення синтезу вазодилятаційних простагландинів або потенціювання вазоконстрикторного ефекту адреналіну в кінці приводить до вазоконстрикторної дії глюкокортикостероїдів. Фармакокінетика. Метилпреднізолону ацепонат (МПА) проникає в товщу шкіри з будь-якої форми (крем, мазь, жирна мазь). Його концентрація у шкірі зменшується в напрямку від поверхні до середини. Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі та дермі. Основний метаболіт 6a-метилпреднізолону-17-пропіонат виявляє більш високу спорідненість до стероїдних рецепторів (процесс біоактивації в шкірі). Ступінь трансшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та типу нанесення (відкрите чи під оклюзивну пов’язку). Дослідження абсорбції метилпреднізолону ацепонату при відкритому нанесенні на уражені ділянки шкіри у підлітків і дорослих, які хворіють на нейродерміт або псоріаз, показали, що абсорбція препарату становила менше 2,5%, що лише незначно відрізняється від абсорбції через неушкоджену шкіру у здорових добровольців (0,05-1,5%). Якщо перед нанесенням на поверхню шкіри знято роговий шар, рівень кортикостероїду в шкірі більше в три рази ніж без зняття рогового шару. Потрапляючи до кровотоку, продукт гідролізу метилпреднізолону ацепонату – 6a-метилпреднізолону-17-пропіонат швидко кон’югується з глюкуроновою кислотою і в результаті інактивується. Метаболіти МПА (основний метаболіт:– 6a-метилпреднізолону-17-пропіонат-21-глюкоронід) виводиться нирками з періодом напіввиведення близько 16 год. Сполука та її метаболіти в організмі не накопичуються.   Показання для застосування. Ендогенна екзема (атопічний дерматит, нейродерміт), контактний, алергійний дерматит, дегенеративна, дисгідротична, справжня екзема, дитяча екзема з 4- місячного віку, сонячний дерматит.   Спосіб застосування та дози. Якщо уражена шкіра дуже суха, для неї потрібна безводна лікарська основа з великим вмістом жиру (жирна мазь). Крем Адвантан з низьким вмістом жиру та високим вмістом води підходить для лікування гострих запальних процесів і мокрої екземи. Емульсію Адвантан застосовують при сонячних опіках 1, максимум 2 рази на день для лікування дітей з 4- місячного віку протягом 2 тижнів. Адвантан наноситься на уражені ділянки шкіри 1 раз на день тонким шаром. Тривалість застосування у звичайних випадках не повинна перевищувати для дорослих 12 тижнів, для дітей – 4 тижні.   Побічна дія. В окремих випадках застосування Адвантану може супроводжуватися місцевими реакціями: свербіж, печіння, почервоніння шкіри або поява пухирців. При тривалій терапії кортикостероїдами спостерігаються випадки потоншання шкіри (атрофії), розширення капілярів шкіри (телеангіектазії), стриї або акнеподібні зміни шкіри. У результатах проведених клінічних досліджень Адвантану, при яких препарат застосовувався дорослими до 12 тижнів, а дітьми до 4 тижнів, таких побічних явищ не встановлено. У поодиноких випадках при лікуванні Адвантаном можуть виникати характерні для локального застосування кортикостероїдів побічні дії: фолікуліт, гіпертрихоз, періоральний дерматит, алергійні реакції шкіри на один з компонентів препарату.   Протипоказання. Адвантан протипоказаний при туберкульозі шкіри або проявах сифілісу на ділянці, передбачуваній для застосування, а також при вірусних інфекціях (вітряна віспа, оперізувальний лишай, реакція на щеплення тощо), підвищена чутливість до метилпреднізолону ацепонату або будь-якого іншого компонента препарату.   Передозування. Симптоми інтоксикації. Симптоми атрофії шкіри, такі як потоншання шкіри, телеангіектазії, стриї, можуть виникнути як ознаки надтривалого або інтенсивного локального нанесення препарату. Терапія. При виникненні симптомів атрофії шкіри внаслідок локального передозування препарату необхідно припинити лікування. Звичайно ці симптоми регресують протягом 10 - 14 тижнів.   Особливості застосування. При бактеріальних інфекційних процесах шкіри і/або у разі грибкового ураження є потрібним додаткове спеціальне лікування. При застосуванні Адвантану на обличчі слід уникати потрапляння препарату в очі. При розацеа або періоральному дерматиті застосовувати Адвантан для нанесення на обличчя не рекомендується. При лікуванні Адвантаном доволі широких ділянок шкіри (40 - 60% поверхні шкіри), у тому числі і при використанні оклюзійних пов’язок, ані у дорослих, ані у дітей не було встановлено обмежень функції кори надниркових залоз. Вагітність і лактація Клінічні показання для лікування Адвантаном під час вагітності та лактації повинні бути ретельно визначені, і користь від застосування повинна бути зваженою порівняно з ризиком. Слід уникати застосування препарату на великих ділянках шкіри або протягом тривалого часу.   Взаємодія з лікарськими засобами. Взаємодія з іншими лікарськими засобами не описана.   Умови та термін зберігання. Зберігати крем та емульсію при температурі не вище 25° С, жирну мазь – не вище 30°С, в місцях недоступних для дітей. Термін придатності: жирна мазь – 5 років; крем, емульсія - 3 роки.